【課題】雑草防除に優れた効力を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶は、各々独立して、水素原子又はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ３鎖式炭化水素基を表し、ｍは０又は１を表し、ｎは０、１又は２を表し、Ｅはハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ３鎖式炭化水素基を表し、Ｘは環構成原子数が３から１４である炭素環基、環構成原子数が３から１４である複素環基、Ｃ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基又は−ＣＯ−Ｒ7で示される基を表し、Ｚは環構成原子数が３から１４である炭素環基又は環構成原子数が３から１４である複素環基を表す〕で示されるイソオキサゾリン化合物。 （もっと読む）

本発明は、薬剤学及び医学の分野に関し、詳細には、ミトコンドリアアドレス型化合物をベースとする医薬物質の製造及び使用に関する。本発明は、ミトコンドリアアドレス型抗酸化剤の合成、精製及び貯蔵方法を開示し、前記方法は、医薬製剤の活性成分−医薬物質に対する要求を満たす形態及び品質での、前記医薬物質の製造を可能にする。本発明はまた、特定の性質を有する新規ミトコンドリアアドレス型抗酸化剤の設計方法及び選択方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１３】


（式中、Ｒ_a、Ｒ_b、Ｒ_c、Ｒ_d、Ｒ_e、およびＲ_fは、明細書中で定義の通りである）の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）、シグナル伝達性転写因子３（ＳＴＡＴ３）、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）、インターロイキン６（ＩＬ−６）、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式：


のＡＫＴ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容可能な塩、その製造方法、ならびに、特に抗癌剤としての、その使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式（Ｉ）の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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本発明は、PAK阻害剤およびPAK阻害剤をCNS障害、例えば精神神経障害、の治療に利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は化学および医薬に関し、特には新規な分子実体である、１，４−ジヒドロピリジン誘導体と縮合したベンゾジアゼピン、ピリドジアゼピンおよびピリミドジアゼピンタイプの、脈管系および中枢神経系に作用する三環系化合物および四環系化合物誘導体の製造に関する。ジヒドロピリジン環を含有する誘導体をオルトフェニレンジアミン、オルトジアミノピリジン、オルトジアミノピリミジンタイプの化合物と反応させ、続いて変換することによって、１，４−ジヒドロピリジン核に縮合したジアゼピンまたはジアゼピノン核を有する一般式Ｉ〜ＸＩＩの三環系化合物および四環系化合物誘導体が得られ、環Ａはベンゼン、ピリジンまたはピリミジンの置換または非置換環である。このような分子化合物は、ＧＡＢＡ作動性およびカルシウムチャンネルの調節作用を有し、心血管、脳血管、神経変性、精神神経および神経疾患の治療に使用することができる。 （もっと読む）

５−リポキシゲナーゼの活性を阻害する化合物及びその化合物を含む医薬組成物が、本明細書に記載される。同様に、呼吸器官の、心臓血管の、及び他のロイコトリエン依存性又は媒介性の疾病、疾患、或いは障害を処置するために、５−ＬＯインヒビターのみを使用する、および他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾリンジオン誘導体、その製剤組成物、及び、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する障害又は病態の治療及び／又は予防のための、それらの使用に関する。
【化３５】

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式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｌ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は請求項１に示される意味を有する化合物は、ＰＩ３Ｋ阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＡは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである）で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、ＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。本発明はまた、ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病もしくは疾患を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供する。

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本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態（障害）の予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２阻害活性を有する式（Ｉ）の３−アミノ−５−フェニル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置において有用である。
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本発明は、液体反応媒体中で銅触媒および銅配位子（好ましくは、第三級アミン）の存在下で有機アジドを２−置換−１−ハロアルキンに接触させ、それによって、トリアゾールの５位にあるハロ置換基、トリアゾールの１位にある有機アジドの有機部分、およびトリアゾールの４位にある１−ヨードアルキンの置換基を有する１，４，５−置換−１，２，３−トリアゾールを形成するステップを含む、１，２，３−トリアゾール化合物を調製する方法を提供する。１−ヨードアルキンを調製する方法もまた提供される。
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本発明は式(Ｉ)の化合物および(II)


〔式中、Ｒ^５３、Ｒ^５４、ｐ、ｑ、およびｎはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７,２０}−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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