Fターム[4C065QQ05]の内容
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Fターム[4C065QQ05]に分類される特許
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アザ二環式カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療上の使用
本発明は、塩基または酸との付加塩の形態、並びに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式(I)の化合物に関し、式中、X1、X2、X3およびX4は、互いに独立に、窒素原子またはC−R1であり;Z1、Z2、Z3およびZ4は、互いに独立に、窒素原子またはC−R2基であり;RaおよびRbは、これらを担持する炭素原子と共に、5員環を形成し、この環は窒素原子および炭素原子を含み、この環は部分的に飽和であるか、または不飽和であり、並びに1以上の置換基R3で置換されていてもよく;Wは酸素またはイオウ原子であり;nは0、1、2または3に等しく;Yは置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである。これらの調製方法および治療上の使用。
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インテグリン標的化剤およびそれらを用いるinvivoおよびinvitroでの画像化方法
本発明は、造影剤および/または治療用作用剤として使用可能な、インテグリンを標的する作用剤のファミリを提供するものである。この作用剤を使用して、被検体における血管新生、炎症または他の生理学的プロセスを画像化することが可能である。一態様では、インテグリン標的化剤は、(a)アルキルがアリール部分またはヘテロアリール部分で置換された、アルキル置換テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン部分を含むインテグリン標的化部分(ITM)と、(b)任意にリンカー(L)部分によって、インテグリン標的化部分と化学結合されたレポーターと、を含む。 (もっと読む)
2−ベンゾイルイミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体、この調製およびこの治療的使用
塩基の形態または酸との付加塩の形態である、式(I)の化合物
(式中、Xは、場合により置換されているフェニル基であり;R2は、場合により置換されている複素環式基であり;R1は、水素原子、ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、ヒドロキシル基またはアミノ基であり;R3は、水素原子、(C1−C6)アルキル基、ハロゲン原子またはヒドロキシル基であり、R4は、水素原子またはハロゲン原子である。)。治療的使用。
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N−アザ二環式カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療上の使用
本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式(I)の化合物に関し、一般式(I)中、X1、X2、X3およびX4は、互いに独立に、窒素原子またはC−R1基であり;Wは酸素またはイオウ原子であり;nは0、1、2または3に等しく;Yは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり;Aは式(II)の二環式ヘテロアリールであり、式(II)中、Z1、Z2、Z3およびZ4は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基C−R2a基であり;Z5、Z6およびZ7は、互いに独立に、窒素原子またはC−Rb基であり;Z8は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。
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アミド化合物、組成物およびそれらの使用
式1による化合物
(式中、A、B、W、X’、L、R1、R3、R4bおよびm’は、本明細書中で定義された通りである)を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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DNA二本鎖形成制御
【課題】2本鎖DNAにおける融解温度(Tm)を上昇させるための方法、及びそのための試薬を提供する。
【解決手段】次の一般式(1)
で表されるナフチリジンカルバメートダイマー誘導体からなる、2個のグアニン(G)が連続したGG配列を有し、かつG−Gミスマッチ及び少なくとももう1つのミスマッチを有するDNA分子の融解温度(Tm)上昇化剤、それを用いた方法に関する。
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6−ヘテロ環式イミダゾ[1,2−α]ピリジン−2−カルボキサミド誘導体、この調製および治療用途
本発明は、式(I)
の化合物に関し、式中:Xは場合により置換されるフェニル基であり;R1は水素原子、ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、NRaRb基であり;R2は、場合により置換されるヘテロ環式基であり;R3は、水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、またはハロゲン原子であり;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基、またはフッ素原子であり、この化合物は塩基または酸付加塩の状態にある。本発明は治療に用いることができる。
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N−フェニルイミダゾ[1,2−α]ピリジン−2−カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療用途
本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Xは置換されたフェニル基であり;R1は、水素原子、ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、NRaRb基を表し;R2は、水素原子、任意に置換される(C1−C6)アルキル基、任意に置換される(C1−C6)アルコキシ基、(C2−C6)アルケニル基、(C2−C6)アルキニル基、−CO−R5基、−CO−NR6R7基、−CO−O−R8基、−NR9−CO−R10基、−NR11R12基、−N=CH−NRaRb基、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル基、(C1−C6)アルキルチオ基、(C1−C6)アルキルスルフィニル基、(C1−C6)アルキルスルホニル基、(((C1−C6)アルキル)3)シリルエチニル基、−SO2−NR9R10基、次の原子または基から互いに独立に選択される1つ以上の基によって任意に置換されるフェニル基:ハロゲン、(C1−C6)アルコキシ、シアノ、NRaRb、−CO−R5、−CO−NR6R7、−CO−O−R8または1つ以上のヒドロキシもしくはNRaRb基によって任意に置換される(C1−C6)アルキル基;R3は、水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基またはハロゲン原子を表し;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基またはフッ素原子を表し、この化合物は塩基または酸との付加塩の状態である。本発明は治療に使用できる。
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ピラゾリジンジオン誘導体
【課題】ACC阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性合併症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症、または癌等の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬効を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I):
[式中、各記号は明細書記載のとおり]で表される化合物またはその塩。
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PAR1阻害剤としてのトリアゾリウム塩、その製造、及び薬剤としての使用
本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体1(PAR1)を阻害する式(I)
【化1】
の新規化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(PARP)のベンズオキサゾールカルボキサミド阻害剤
式(I)、又は式(II)に記載した構造を有する化合物:式(I)式(II)式中変数Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書で定義したとおりである。ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化1】
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AMPK調節因子
本発明は、被験体における糖尿病、肥満、および癌の治療に有効なAMPK調節因子として有用な、式(I)または(II)の化合物ならびに薬学的に許容され得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。
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環状アザインドール−3−カルボキサミド、その製造および医薬としてのその使用
この発明は、価値のある医薬活性を持つ化合物である、式(I)の環状アザインドール−3−カルボキサミド
【化1】
(式中、A、R、R10、R20、R30、R40、Y1、Y2、Y3、Y4、n、p及びqは、請求項に示されている意味を有する)に関する。特に、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧のような疾患の処置に有用である。本発明は、更に、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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チロシンキナーゼインヒビター
【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼMETのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Iで表される、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン誘導体。
(R1は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され;R2およびR3は、独立して、水素、ハロなどから選択され;R4およびR5は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。)
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置換フェニルアルカン酸誘導体及びその用途
【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
[式中、式中、nは1〜3のいずれかの整数を示す。Rは炭素数5〜8個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式;R1(CH2)k−で表される基(kは0又は1〜3の整数を示し、R1は炭素数3〜7個の環状飽和アルキル基又は炭素数6〜8個の縮環状飽和アルキル基を示し、基R1は炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されてもよい。)などを示し、Arはナフタレン−1−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。
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植物病害防除剤
【課題】優れた植物病害防除効力を有する植物病害防除剤を提供すること
【解決手段】式(I)
〔式中、B、R1、R3、n、Z、A1及びA2の各置換基は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤は、優れた植物病害防除効力を有する。
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抗菌剤として有用なナフチリジン−2(1H)−オン化合物
式(I)(式中、置換基R1、R2およびR5は定義されている通りであり、Arは、置換フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、フラニル、イミダゾリルおよびチオフェニルを表す)の化合物、それらを含有する組成物、例えば結核の処置のための、抗菌剤としてそれらの使用を含む医療におけるそれらの使用、ならびにこのような化合物の製造方法が提供される。
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三環系窒素化合物および抗菌剤としてのその使用
三環系含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用。 (もっと読む)
キナーゼ阻害薬としてのピラゾロピリジン
式I:
の化合物は、CHK1および/またはCHK2の抑制のために有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のin vitro、in situおよびin vivoでの診断、予防または治療のための式Iの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、CHK1および/またはCHK2により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害(例えば、癌)、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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5−アニリノイミダゾピリジン及び使用の方法
本発明は、抗ガン及び/又抗炎症活性を有し、より具体的には、MEKキナーゼ活性を阻害する、イミダゾピリジン式Iのイミダゾピリジンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。 (もっと読む)
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