【課題】（２Ｓ，４Ｓ）−１−ヒドロキシアセチル−２−アミノカルボニル−４−フルオロピロリジンの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】（２Ｓ，４Ｒ）−２−アルコキシカルボニル−４−ヒドロキシピロリジン又は該酸塩を塩基の存在下にアルキルカルボニルオキシアセチルハライドと反応させることにより（２Ｓ，４Ｒ）−１−アルキルカルボニルオキシアセチル−２−アルコキシカルボニル−４−ヒドロキシピロリジンに変換し、次に脱ヒドロキシフッ素化剤と反応させることにより（２Ｓ，４Ｓ）−１−アルキルカルボニルオキシアセチル−２−アルコキシカルボニル−４−フルオロピロリジンに変換し、最後にアンモニアと反応させることにより（２Ｓ，４Ｓ）−１−ヒドロキシアセチル−２−アミノカルボニル−４−フルオロピロリジンを得る。本発明は、従来の製造方法の反応工程数を格段に短縮することができ、高い生産性で安価に表題化合物を供給できる。 （もっと読む）

【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】Ｍ（ＯＲ^１）_２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ^１はアルキル基）と該Ｍ（ＯＲ^１）_２のＭに結合をする配位子とを持ち、前記配位子を構成する化合物がビアリール骨格またはビスオキサゾリン骨格を持つ化合物である金属触媒を用いる。該触媒を用いる事により、グリシン誘導体の触媒的不斉Ｍｉｃｈａｅｌ反応や環化反応が可能になり、光学活性α−アミノ酸誘導体が効率良く得られる。 （もっと読む）

【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】Ｍ（ＯＲ１）２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ１はアルキル基）とＭに結合をする配位子を構成する下記の式［Ｉ］で表される構造の化合物又はその鏡像体である金属触媒。式［Ｉ］


［但し、式［Ｉ］中、Ｒ２は脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのＲ２は同一でも異なっていても良く、Ｒ３はＨ、脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのＲ３は同一でも異なっていても良く、Ｒ４はＨ、アルキル基、アリール基、炭素との結合原子がヘテロ原子である置換基またはシアノ基である。］ （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 医薬や農薬の原料として有用であるシス−４−ヒドロキシプロリンを工業的に適した方法で製造する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、炭素数１〜６のアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基を示す。）で表されるヒドロキシプロリン誘導体を、塩酸触媒下で加水分解し、さらに有機塩基で中和した後、アルコールで希釈することによりシス−４−ヒドロキシプロリンを製造するシス−４−ヒドロキシプロリンの製造法。 （もっと読む）

【課題】医薬や農薬の原料として有用であるヒドロキシプロリン誘導体を安価な原料を用いて簡便かつ収率よく工業的に適した製造方法の提供。
【解決手段】ヒドロキシプロリンをエステル化した後に、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ土類金属炭酸塩、アルカリ金属炭酸水素塩、アルカリ土類金属炭酸水素塩から選ばれる、少なくとも１種類以上の塩基共存下においてＮ−アシル化して一般式（２）


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基、アリール基、アラルキル基のいずれかを示し、Ｒ^２は炭素数が１〜６のアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基のいずれかを示す）で表されるヒドロキシプロリン誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】ピロリジン誘導体を合成する手法を確立すること。
【解決手段】
下記式（２）で示されるピロリジン誘導体とする。


（ここでＲ^１は、アリール基又はアルキル基、Ｒ^２はアリール基、Ｒ^３はアルキル基又はアリール基である。） （もっと読む）

【課題】光学活性トランス−４−フルオロプロリン高純度品の製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性シス−４−ヒドロキシプロリン保護体の脱ヒドロキシフッ素化反応において得られる、光学活性トランス−４−フルオロプロリン保護体（主生成物）と光学活性３，４−デヒドロプロリン保護体（副生成物）を含む反応生成物に対して、水素化反応およびカルボキシル基の保護基と２級アミノ基の保護基の脱保護反応を行うことにより、光学活性トランス−４−フルオロプロリン（目的物）と光学活性プロリン（不純物）を含む反応処理物に誘導して、目的物だけを選択的に回収する光学活性トランス−４−フルオロプロリンの製造方法を見出した。
本発明は、従来技術に比べて品質管理が行い易く、高純度品を簡便に且つ効率良く製造できる。 （もっと読む）

式（I）：


（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。
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本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_３−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、ピリジン−２−イル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルまたは１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、およびｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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式（Ｉ）


の化合物において、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３、Ｒ_４、及びＲ_５が明細書中に記載される化合物、及びそのエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩及びエステルを提供し、抗癌剤として有用である。
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アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）

本出願は、式(I)のα-カルボキサミドピロリジン誘導体の製造方法を提供する：
【化１】


（式中、R¹及びR²は、独立に、水素、C_1-6アルキル又はC_3-6シクロアルキルC_1-6アルキルであり；又は、このようなR¹及びR²は、それらが結合している窒素と共に、非置換3-、4-、5-又は6-員飽和環を形成でき；Xは、炭素又は窒素であり；nは0、1又は2であり、存在する場合には、各R⁵は、独立に、C_1-3アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロC_1-3アルキル、ヒドロキシ、C_1-3アルコキシ及びC_1-3ハロアルコキシからなるリストから選択され；R⁶又はR⁷の一方は、-O-R⁸、-OCHR⁹R⁸、-NCH₂R⁸又は-(CH₂)₂R⁸であり、R⁶又はR⁷の他方は、水素又はR⁵であり；R⁸は、フェニル環であり、又は該フェニル環は、独立にC_1-3アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロC_1-3アルキル、ヒドロキシ、C_1-3アルコキシ及びC_1-3ハロアルコキシからなるリストから選択される１つ以上の基によって任意に置換され；R⁹は、水素又はC_1-3アルキルである。）。 （もっと読む）

本発明は、5-(4-{[(2-フルオロフェニル)メチル]オキシ}フェニル)-プロリンアミド又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物の治療上有効量、並びに1つ以上の抗痙攣剤及び/又は抗てんかん剤の治療上有効量をそれを必要とする被験体に共治療法で投与することを含む、てんかん及び関連疾患の治療のための共治療法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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【課題】エルタペネム及びβ−ラクタマーゼ阻害剤を有効成分として含む結核治療用混合製剤を提供する。
【解決手段】エルタペネムまたはその塩及び様々なβ−ラクタマーゼ阻害剤またはその塩を混合して製造した混合製剤は、結核菌に対して非常に優れた薬効を示し、薬剤耐性結核菌に対しても強い抗菌効果を示すので、新しい結核治療剤として有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^６は、明細書及び特許請求の範囲中と同義である］の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、医薬として使用することができる。
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本発明は、Ｒ、Ｒ¹、及びＲ²が本明細書に与えられた意味を有する式の化合物、前記化合物の製造方法、並びに前記化合物を含む医薬を対象とする。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、そのためヒト又は動物のガンなどの疾病の治療に有用である。
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【課題】細胞に対する光の作用をクエンチする又は抑制するクエンチャー又はインヒビターの、光の有害な作用を逆転および／又は抑制する必要のある状況への使用。
【解決手段】紫外線光によって生じる障害を抑制する、コラーゲン誘導分子の使用によって、光障害を調節するための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシル基置換生成物の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】アルコール類を有機塩基と求核剤（Ｘ^-）の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることにより、ヒドロキシル基置換生成物を製造することができる。本発明は、大量規模での使用において安価な反応剤を用いることができ、さらに操作や精製が簡便に行えて廃棄物の少ない、工業的な製造方法であり、光学活性ヒドロキシル基置換生成物、特に光学活性α−ヒドロキシル基置換エステル類および光学活性４−ヒドロキシル基置換プロリン類の製造にも好適に適応できる。本発明は従来技術の問題点を全て解決し、工業的にも実施可能な製造方法である。 （もっと読む）