【課題】骨のリモデリングプロセスをさらに理解して、骨のリモデリングおよび関連障害の療法の診断、予後、治療、予防および評価に有用である新たな組成物を提供する必要性が依然として存在する。ポリヌクレオチドの発現パターンを分析するための方法が開発されてきており、これを適用して骨のリモデリングと特に関係があるポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体を同定する。
【解決手段】本発明は部分的に、骨リモデリングのプロセスと関係がある特有かつ新たに同定した遺伝的ポリヌクレオチド;そのポリヌクレオチドおよび対応するポリペプチドの変異体および誘導体;ポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体の使用;ならびに骨リモデリング障害によって引き起こされる症状を改善するための方法および組成物に関する。特に開示するのは、破骨活性と関係があるポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体の単離および同定、同定したポリヌクレオチドの治療用標的としてのそれらの能力の確認、ならびに病状の改善および研究目的でのポリヌクレオチド、ポリペプチド、変異体および誘導体の使用である。 （もっと読む）

【課題】ヒトアミリン又はその誘導体を含有する医薬組成物及び疾患治療のための医薬の調製のための該誘導体の使用を提供する。
【解決手段】（ａ)２から３７位のアミノ酸残基がリジン残基又はシステイン残基で置換され、該リジン残基又はシステイン残基がアルブミン結合残基又はポリエチレングリコールポリマーに、場合によってはリンカーを介して、結合しているか、あるいは（ｂ)１位のリジン残基がアルブミン結合残基又はポリエチレングリコールポリマーに、場合によってはリンカーを介して、結合している遅延作用プロファイルを有するヒトアミリン又はその誘導体。これら誘導体を含有する医薬組成物、及び肥満に関連した疾病、糖尿病及び他の代謝性疾患の治療のための該誘導体の使用。 （もっと読む）

【課題】ＤＫＫ１および／またはＤＫＫ４により媒介されるＷｎｔシグナル伝達の拮抗作用を妨げるまたは打ち消す薬剤を含む、癌および骨密度異常を処置するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】タンパク質標的Ｄｉｃｋｋｏｐｆ(ＤＫＫ１)と結合する抗体およびフラグメント、ならびに標的細胞、特に、骨溶解症状に関連する細胞を処置するための使用方法およびキット。 （もっと読む）

【課題】個体の寿命を拡大させ、加齢関連疾患の発症を遅らせるための組成物、および方法の提供。
【解決手段】オキサロアセテート、オキサロ酢酸、オキサロアセテート塩、α-ケトグルタレートおよびアスパルテートからなる群より選択される組成物、および有効な寿命拡大量を使用する方法。該組成物は、経口投与、局所投与、非経口投与であることが好ましい。有益な効果として、体重減少、心機能の改善、皮膚の老化防止、癌の発生低減、骨粗鬆症、骨量減少、関節炎、白内障、黄斑変性等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】生物活性を有し、タンパク分解に対して耐性のあるペプチド分子に基づいたＧＬＰ−１を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＧＬＰ−１活性を有しており、インビボにおける安定性が向上している（特にジペプチジルペプチダーゼＩＶに対して耐性がある）融合ペプチドを提供する。前記融合ペプチドは、構成要素（Ｉ）として、Ｎ末端にＧＬＰ−１（７−３５、７−３６または７−３７）の配列、および構成要素（ＩＩ）として、Ｃ末端に少なくとも９アミノ酸のペプチド配列、またはその機能的な断片、変異体もしくは誘導体を含んでいる。構成要素（ＩＩ）は、完全または部分的なＩＰ２（介在性ペプチド２）であることが好ましい。好ましい実施の形態は、ＧＬＰ−１(７−３５、３６または３７)/ＩＰ２/ＧＬＰ−１(７−３５、３６または３７)またはＧＬＰ−２の配列を含んでいる。融合ペプチドは、組み換え細胞において、または合成的に生産されていてもよいし、様々な病気または疾患（例えば、１型糖尿病または２型糖尿病、アポトーシスが関連する病気、または、神経変性疾患など）を治療するための薬物を調製するために使用していてもよい。 （もっと読む）

【課題】患者の血中活性型ＧＬＰ−１レベルを効果的に増大しうる薬剤の提供。
【解決手段】ＤＰＰ４阻害剤及びＳＧＬＴ阻害剤からなる併用療法。ＳＧＬＴ阻害剤として例えば、


で示される化合物が用いられる。この組合せは、プラズマＧＬＰ−１レベルを増大させ、糖尿病及び糖尿病に関連する疾患などの状態の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】代謝障害のための併用処置法の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシより選択され；ｍは、０、２、４。
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【課題】ＰＹＹ分泌活性剤または摂食抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、小麦グルテンまたは小麦グルテン加水分解物を含む、ペプチドＹＹ（ＰＹＹ）分泌活性化剤あるいは小麦グルテンまたは小麦グルテン加水分解物を含む、摂食抑制剤を提供する。より詳細には、本発明は、これらの小麦グルテンまたは小麦グルテン加水分解物を含む、医薬、食品、飼料等を提供する。本発明は、これらの小麦グルテンまたは小麦グルテン加水分解物を含む、医薬、食品、飼料等を用いた摂食抑制法およびＰＹＹ分泌活性化法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ガレード型カテキン単独よりも顕著に優れたリパーゼ阻害活性を有し、かつ安全性に優れているリパーゼ阻害剤組成物、脂肪吸収抑制剤組成物又は抗肥満剤組成物を提供すること。
【解決手段】ガレート型カテキン及び平均分子量５，０００以上のタンパク質を含有することを特徴とするリパーゼ阻害剤組成物、脂肪吸収抑制剤組成物又は抗肥満剤組成物。 （もっと読む）

【課題】肥満症の治療および体重減少の助長のための有効な新規薬物および方法の提供。
【解決手段】優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を、任意選択で選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と共に投与することによって、肥満症を治療し、所望の減量をもたらし、または望ましくない体重増加を予防する方法。優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬は、任意選択で抗肥満剤、例えば食欲減退薬と共に投与することができる。少なくとも１つの選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキット。 （もっと読む）

【課題】非ＰＥＧ化ペプチドに比べて長期の半減期及び遅いクリアランスを有する生物活性のあるペプチドを提供する。
【解決手段】２つのポリエチレングリコール分子又はその誘導体に結合するＧＬＰ−１化合物。これらのＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物及び組成物は、血糖値を下げ、摂食量を減少させ、胃又は腸の内容物排出を減少させ、β細胞の数を増加させ、又は胃又は腸の運動性を低下させることによって、状態又は障害を治療する上で有用である。 （もっと読む）

【課題】アポリポタンパク質Ｂ発現を調節するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】アンチセンス化合物、組成物および方法が、アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するために提供される。この組成物は、アポリポタンパク質Ｂをコードする核酸に対して標的化されたアンチセンス化合物（特に、アンチセンスオリゴヌクレオチド）を含む。本発明の化合物を含む、薬学的組成物および他の組成物もまた提供される。この細胞中のアポリポタンパク質Ｂの発現を調節する方法がさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】 メタボリック症候群に関連するインスリン抵抗性及び／又は脂肪組織の炎症に起因する疾患の治療又は予防のための医薬、及び該医薬のスクリーニング方法の提供を目的とする。
【解決手段】 本発明は、従来報告されていたオンコスタチンＭの生物学的活性とは、全く異なる新規な活性を見出したことに基づき、オンコスタチンＭ受容体アゴニストを有効成分とすることを特徴とする医薬、及び該受容体に対する結合及び／又は活性作用を指標とすることを特徴とするスクリーニング方法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するための、アンチセンス化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明の組成物は、アポリポタンパク質Ｂをコードする核酸に対して標的化されたアンチセンス化合物（特にアンチセンスオリゴヌクレオチド）を含む。アポリポタンパク質Ｂ発現の調節のためにこれらの化合物を使用する方法が、提供される。アポリポタンパク質Ｂ発現に関連する疾患の処置のためにこれらの化合物を使用する方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進方法を提供する。
【解決手段】細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャペロンの投与によって治療する方法。ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャペロン。細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャペロンを同定するためのスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】治療用ペプチドとして、患者における作用時間が増大する、長く伸びたグルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）化合物を提供する。
【解決手段】ＧＬＰ-1の配列（７−３７）において、位置７および／または８に少なくとも一つの非蛋白原性アミノ酸残基の改変を有するＧＬＰ−１類似体であって、少なくとも二つの酸性基を含む部分により位置２６のリジン残基がアシル化され、一つの酸性基が末端に結合しているＧＬＰ−１類似体。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療における、２，４−ジフェニル−１，３−ジオキサンの使用を提供すること。
【解決手段】１，３−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、ＰＰＡＲ−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるＰＰＡＲ−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、上記で定義されるような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ミオスタチンに結合し、そしてその活性を阻害することが可能なペプチドを含む結合剤の提供。
【解決手段】当該結合剤は、ポリマーまたはＦｃドメインなどの少なくとも１つのビヒクルに、直接または間接的に付着した、少なくとも１つのミオスタチン結合ペプチドを含み、動物に投与した際、除脂肪筋量の増加、および筋に対する脂肪の比の減少を生じる。当該結合剤を含有する療法組成物は、筋萎縮障害、並びに糖尿病および肥満を含む他の代謝障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）