Fターム[4C086CB05]の内容
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Fターム[4C086CB05]に分類される特許
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S−アデノシル−L−ホモシステイン加水分解酵素の可逆的阻害剤およびその使用
【課題】Sアデノシル−L−ホモシステイン(SAH)加水分解酵素を可逆的に阻害するための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、抗出血性ウイルス感染薬、免疫抑制剤、ホモシステイン低下薬、または抗新生物薬と併用され得る。本発明の組成物および方法は、出血性ウイルス感染、自己免疫疾患、自家移植片拒絶、新生物、高ホモシステイン不全症(hyperhomocysteineuria)、循環器病、脳卒中、アルツハイマー病、または糖尿病の予防および処置に用いられ得る。
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がんの対象における処置応答の予測
【課題】化学療法剤に対する腫瘍の感受性の予測又は評価に使用できる方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、RRM1又はERCC1遺伝子といった遺伝子の腫瘍内発現レベルに基づき、患者に適切ながん治療を決定する方法に関する。一態様において、本発明は、患者に適切な化学療法を評価する方法を提供する。この方法には、患者由来の腫瘍試料を提供すること、腫瘍試料中のRRM1発現レベルを測定すること、そのRRM1発現レベルに基づいて適切な化学療法を決定することが含まれる。この方法には更に、適切な化学療法剤を患者に投与することが含まれてもよい。
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PDE5阻害剤含有医薬組成物
【課題】EDに悩む、狭心症薬や降圧薬の服用率が高い中高年に、副作用の少ない低用量でのホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤投与で、充分かつ優れた陰茎勃起機能を発現する医薬組成物の提供。
【解決手段】PDE5阻害剤とトレハロース又はその誘導体を含有する医薬組成物。該PDE5阻害剤としては、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィル、ウデナフィル及びそれらの薬理上許容される塩からなる群から選択される1種以上であることが好ましい。
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二環式複素環誘導体およびステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)のインヒビターとしてのそれらの使用
【課題】SCD活性を調節し、そして脂質レベルを調節するのに有用である新しい部類の化合物を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、SCDにより媒介される疾患または状態を処置する方法が開示される。この方法は、例えば、この処置を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物:
を投与する工程を包含し、式(I)において、x、y、J、K、L、M、W、V、R2、R3、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義されている。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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HIVの処置のための非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターとしてのジアリル−プリン、−アザプリンおよび−デアザプリン
【課題】本発明は、HIVの処置のための非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターとしてのジアリル−プリン、−アザプリンおよび−デアザプリンを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、2−フェニルアミノ−6−アリールアミノ−、6−アリールオキシ−、および6−アリールチオ−のプリン、−アザプリン、および−デアザプリンに関する。本発明の化合物はまた抗HIV処置としての能力を有し、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターに関する。
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アザベンゾイミダゾロン誘導体
【課題】 FAAHが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
[上記式中、X1は窒素原子または−C(R1)=を表し、X2は窒素原子または−C(R2)=を表し、X3は窒素原子または−C(R3)=を表し、X4は窒素原子または−C(R4)=を表し(ただし、X1、X2、X3またはX4のうちいずれか1つのみが窒素原子である。)、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等であり、R5、R6およびR7は、アルキル基等を表す。]
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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イミダゾ[4,5−c]ピリジン化合物および抗ウイルス処置法
【課題】イミダゾ[4,5−c]ピリジン化合物および抗ウイルス処置法の提供。
【解決手段】化合物5−((3−(2,4−トリフルオロメチルフェニル)イソオキサゾール−5−イル)メチル)−2−(25フルオロフェニル)−5H−イミダゾ[4,5−c]ピリジンならびにその塩および溶媒和物。この化合物および医薬的に許容され得るキャリアを含む組成物、ならびに、ウイルス感染症の処置または予防におけるそのような組成物の使用もまた提供される。
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癌の処置
【課題】ラパマイシンおよびその誘導体を含んでなる化合物群の新規使用の提供。
【解決手段】ラパマイシンおよびその誘導体、特に40−O−(2−ヒドロキシエチル)−ラパマイシンを有効成分として含む、多様な固形腫瘍の処置剤。また、特に乳癌の処置において使用するための上記の化合物とアロマターゼ阻害剤との組合せ組成物。
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灌注用溶液並びに疼痛、炎症及びけいれんの抑制法
【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛/炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。
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非受容体型チロシンキナーゼのTECファミリーの阻害剤として有用な3,5−二置換ピリド−2−オン
【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式(I)のピリド−2−オン化合物(該式において、Vは、(A)、(B)、(C)または(D)である)を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Tecファミリー(たとえばTec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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有機化合物
【課題】PDE1活性、とりわけPDE1B活性を選択的に阻害する化合物の提供。
【解決手段】遊離、塩またはプロドラッグ形の、1位または2位をC2−9アルキル、C3−9シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規7,8−ジヒドロ−イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4−オン化合物および7,8,9−トリヒドロ−[1Hまたは2H]−ピリミド[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(5H)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にPDE1阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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アミノピラゾール誘導体を含む医薬
【課題】線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である;
(式中、R1、R2、R3およびR4は、特許請求の範囲に記載のR1、R2、R3およびR4と同意義である。)
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新規な葉酸代謝拮抗薬の組み合わせ療法
【課題】本発明は、新規な葉酸代謝拮抗薬の組み合わせ療法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、必要のある哺乳動物に葉酸代謝拮抗薬を投与する方法を提供するものであって、該方法は有効な量の該葉酸代謝拮抗薬をメチルマロン酸低下薬と組み合わせて投与することを含む。
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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複素環化合物
【課題】強力なIAP拮抗活性を示す複素環化合物を提供すること。
【解決手段】式(I):
[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]
で表される化合物またはその塩。
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個別化抗癌化学療法(PAC)のための包括的な診断試験
【課題】本発明は、癌に対する治療モダリティーの評価および選択方法を提供する。
【解決手段】本発明は、in vitro画像化技術を介する個別化抗癌化学療法(PAC)のための分子診断試験を確立する。PACは、個々の患者から得られる腫瘍細胞を薬物反応性指標/バイオマーカー(DRI)に関して特徴付けることを必要とする。この方法は、標的化学療法薬の出現、および機構的に関連した薬物に対する腫瘍の抵抗性と相関させることのできる腫瘍細胞バイオマーカーの発現を解明することによって有望になる。新鮮細胞としての、またはパラフィンブロック中に保たれた保存細胞としての腫瘍細胞のin vitro画像化は、コンピューター蛍光顕微鏡装置を用いて実施される。数字で表した測定値は、対照としての蛍光ミクロスフェアを用いて正規化される。
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軟骨再生促進剤
【課題】軟骨再生を促進し、さらに炎症をも抑制しうる軟骨形成促進剤を提供する。
【解決手段】ボハルミン又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物による。本発明のハルミン又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、軟骨再生促進剤によると、炎症を抑え、軟骨細胞を成熟した軟骨細胞に効率的に分化誘導し、軟骨を保護及び再生する。本軟骨再生促進剤は、軟骨の減少が原因で発症する疾患または障害、具体的には膝関節や股関節などの変形性関節疾患や、関節リウマチにおける軟骨減少に伴う炎症等に対して、予防的、治療的に利用することができる。
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有機化合物
【課題】パーキンソン病、認知障害、脳血管疾患、脳卒中、鬱血性心疾患、高血圧症、アレルギー性鼻炎、自己免疫および炎症疾患、または女性の性機能障害等に有効な新規化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】1−もしくは2−置換(6aR,9aS)−3−(フェニルアミノ)−5−6a,7,8,9,9a−ヘキサヒドロ−5−メチル−シクロペンタ[4,5]イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(1Hもしくは2H)−オン化合物、それらを含む医薬品および医薬組成物としてのその使用。
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薬学的処方物:8−[{1−(3,5−ビス−(トリフルオロメチル)フェニル)−エトキシ}−メチル]−8−フェニル−1,7−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オンの塩およびそれを使用した処置方法
【課題】8−[{1−(3,5−ビス−(トリフルオロメチル)フェニル)−エトキシ}−メチル]−8−フェニル−1,7−ジアザ−スピロ[4.5]デカン−2−オンの塩を含む薬学的に有用な処方物と、それを使用した処置方法の提供。
【解決手段】式Iで表される、(5S,8S)−8−[{(1R)−1−(3,5−ビス−(トリフルオロメチル)フェニル)−エトキシ}−メチル]−8−フェニル−1,7−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オンの塩を含有する薬学的処方物が開示される。また、当該剤形を使用した処置方法も開示される。一局面においては、1つ以上の賦形剤と、場合により1つ以上の5HT−3受容体拮抗薬と、場合によりコルチコステロイドとの混合剤中に式Iの化合物の結晶性塩酸塩を含む顆粒薬学的処方物を提供する。
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