【課題】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤として有用なキナゾリン化合物およびその中間体の製造方法の提供。
【解決手段】中間体であるキナゾリン化合物にアリールアミノ基を導入する、例えば下記式の化合物の製造方法。


Ｒｈｏキナーゼ阻害剤は腫瘍生育の阻害、勃起不全の処置等に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ５関連疾患及び障害の治療の際に有効な、例えばＨＩＶ感染の予防又は治療の際に有効な、そして後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療の際に有効な下式（Ｉ）及び（Ｉａ）の化合物に関する。
【化１】
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【課題】コラーゲン誘発性の血小板凝集を阻害するヘパリン様化合物、及び血管または毛細血管の傷害および介入による動脈血栓の予防的処置における使用法の提供。
【解決手段】該ヘパリン様化合物は多重ヘパリンまたはヘパリン様グリコサミノグリカン、並びに球状コア分子に直接にもしくはスペーサー／リンカーを介して結合したこの多重ヘパリンもしくはヘパリン様グリコサミノグリカンまたは低分子量ヘパリンもしくはヘパリン様グリコサミノグリカンを含むプロテオグリカンにおいて存在する負に帯電したヘパリンまたはヘパリン様グリコサミノグリカン分子の高いカップリング密度を有する。該ヘパリン様化合物は、哺乳類のマスト細胞から組織抽出または細胞培養によって得られ、動脈血栓およびその続発症の予防的処置において局所的（local）または局所的（topical）に適用するための調製物、手段およびデバイスを製造するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】ジアンヒドロヘキサイトモノニトレートの新たな誘導体などを得る。
【解決手段】本発明において、構造式（I）に相当するジアンヒドロヘキサイトモノニトレートの新たな誘導体、その互変異性体、その製薬上許容可能な塩、そのプロドラッグ及びその溶媒和物のみならず、これらの化合物を含む製薬上の組成物、およびそれらの使用を明らかにする。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学物質、それらの化学物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＯキナーゼ活性に関連する疾患および症状を治療するためにこれらの化学物質を使用する方法が、本明細書に記載される。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物または組成物を使用して、１種または複数のＰＩ３キナーゼの異常機能を伴う疾患を治療することができる。この疾患としては、自己免疫疾患、関節リウマチ、呼吸器疾患および様々な種類の癌が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】ココア抽出物、化合物、それらの組合せ、及びそれらを含有する組成物（例えば、ポリフェノール、プロシアニジン）、及び組成物を調製する方法、並びにそれらの用途を提供する。
【解決手段】Ａが式（Ｉ）で表わされるモノマーである式Ａ_nで表わされるポリマー化合物、医薬として許容される塩又はその誘導体（酸化生成物も含む）。
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血小板活性化因子（ＰＡＦ）受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のＰＡＦ媒介障害（炎症性、心血管および免疫障害を含む）の治療に、有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】
炎症状態に対処するためのマクロライド/NSAIDハイブリッド化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、(a)式I［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を保持するマクロライドに由来するマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは抗炎症、鎮痛、および／または解熱活性（ＮＳＡＩＤ）を有する非ステロイド薬物由来の非ステロイド性サブユニット（非ステロイド性部分）を表し、ＬはＭとＤを共有結合的に連結する架橋基を表す］によって表される新規な化合物、(b)その薬理学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物、(c)その調製方法および中間生成物、ならびに(d)ヒトおよび動物の炎症性疾患および症状を治療する際のその使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物およびその塩、組成物、および該化合物のホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害により改善する疾患の処置における使用に関する。
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アセチルサリチル酸の新規なベタイン塩、すなわち４−トリメチルアンモニオブタノエートアセチルサリシレート、Ｌ−カルニチンアセチルサリシレート及び３−（トリメチルアンモニオアミノ）プロパノエート（メルドニウム）アセチルサリシレート。血小板の凝集により誘導される種々の疾患を治療するための抗血小板剤、抗炎症剤及び抗脂質血症剤としてのメルドニウムアセチルサリシレートの使用。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ６の阻害剤として有用な化学式（Ｉ）の化合物：
を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、液状溶剤に溶解され、熱により分解されない固形物を０．０２〜３ミクロンのサイズを有する微細粒子に加工する新規な技術に関するものである。本発明は、食品、香粧品、バイオポリマー、高分子組成物、医薬品製造などの産業分野に適用できる。 （もっと読む）

【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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本発明はアピキサバンの溶解性改良形態を含む第Ｘａ因子阻害製剤形に関し、該製剤形は、アピキサバンの制御放出を提供し、また本願発明は、該製剤形による静脈血栓塞栓症、深部静脈血栓症および急性冠症候群の予防または治療方法に関する。
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本発明は、薬物の放出を制御するように埋込型機器上にコーティングするためのブロックコポリマー、及び同機器を作製し、また使用する方法を提供する。 （もっと読む）

開示されるのは、化ＩのＪＡＫ阻害剤（Ｉ）であって、式中、Ｇ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、本明細書に定義される。また、開示されるのは、関節リウマチ、血液悪性腫瘍、上皮癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、およびＪＡＫと関連付けられた他の疾患、障害、または病状を含む、免疫系および炎症を伴う疾患、障害、および病状を治療するための化合物の生成のための化合物、方法、および材料を含有する、医薬組成物、キット、および製品、ならびに化合物の使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、局所麻酔薬および粘性付与剤を含み、抗菌活性および抗凝固性の両方を有するカテーテル溶液を含む。本発明の局所麻酔薬は、アミノアミド、アミノエステル、アミノアシルアニリド、安息香酸アミノアルキルエステル、アミノカーボネート、Ｎ−フェニルアミジン化合物、Ｎ−アミノアルキルアミド、アミノケトン、またはそれらの組み合わせおよび混合物であってもよい。本発明の具体的実施形態において、局所麻酔薬はテトラカインまたはジブカインである。
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【課題】安全性と抗血小板効果に優れ、副作用が少なく、幅広い作用機序を有し、虚血性循環障害の予防または治療に用いることができる血小板凝集抑制剤を提供する。また、飲食品または医薬品の形態である、前記血小板凝集抑制剤を提供する。
【解決手段】コニフェリルアルデヒド、シナピルアルデヒド、エラグ酸、及びそれらの代謝物から選択される１以上の化合物を含有する血小板凝集抑制剤。本発明の血小板凝集抑制剤は、優れた抗血小板効果を示す。それら有効成分はいずれも古くから食品として摂取されてきた成分であり、安全性に優れることから、本発明の血小板凝集抑制剤は、飲食品、または医薬品の形態で、虚血性循環障害の予防または治療に用いることができる。 （もっと読む）

アンレキサノクスである薬剤は、好中球増加を伴う疾患の治療に有用である。
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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式Ｉの化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。 （もっと読む）