タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物（そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている）、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Ｉの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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本発明は、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、ＡＫＴ遺伝子を調節し、そして増殖性障害（がんが挙げられる）を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、穀物からプロアントシアニジンを抽出する技術、及びプロアントシアニジンを含む穀物抽出物を提供することである。
【解決手段】穀物、特に大豆、さらにはその種皮を原料として、これを有機酸含有水溶液で抽出処理に供することにより、プロアントシアニジン含有抽出物を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、特に、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）の内因性アンチセンスポリヌクレオチドを標的とすることで、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）の発現および／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。また、本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＨＧＦの発現と関連した疾患および障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】医療現場ではワルファリンカリウム錠を患者に提供するにあたり投与量を管理しているが、割線を有する裸錠ではワルファリンカリウムの用量調整に限界があるため、投与量の微量調節が容易であり、かつ医薬品としての品質、特に光安定性を確保できる製剤を提供する。
【解決手段】本発明は、ワルファリンカリウム含有医薬組成物において、ワルファリンカリウムを含有する核と、三ニ酸化鉄及び／または黄色三ニ酸化鉄を含有し、前記核を被覆する被膜とを含む医薬組成物及びその製造法である。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。本発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が場合により置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が場合により置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、またはフェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、ｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】流動全血におけるコラーゲン誘発性の血小板凝集を阻害する能力によって特徴づけられるヘパリン様化合物の提供。
【解決手段】多重ヘパリンまたはヘパリン様グリコサミノグリカン、並びに球状コア分子に直接にもしくはスペーサー／リンカー分子を介して結合した、該多重ヘパリンもしくはヘパリン様グリコサミノグリカンまたは低分子量ヘパリンもしくはヘパリン様グリコサミノグリカンを含むプロテオグリカンにおいて存在する負に帯電したヘパリンまたはヘパリン様グリコサミノグリカン分子の高いカップリング密度を有するヘパリン様化合物。該ヘパリン様化合物は、哺乳類のマスト細胞から組織抽出または細胞培養または、合成、半合成および／または生物工学的方法によって製造することができる。それらは、動脈血栓およびその続発症の予防的処置において局所的に適用するための調製物、手段およびデバイスを製造するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、１から１８個のモノサッカリド単位を含み、治療活性を有する合成オリゴサッカリド、またはその薬理学的に許容される付加塩もしくは溶媒和物を含有する経口投与を意図した医薬製剤に関し、ここで、この製剤は：ａ）製剤の総重量に対して５重量％まで、有利には、製剤の総重量に対して１重量％までの量の合成オリゴサッカリド（Ａ）、ｂ）製剤の総重量に対して５０から８０重量％、有利には、製剤の総重量に対して５０から７０重量％の量の、脂肪酸のトリグリセリドからなる親油性相（Ｂ）、ｃ）製剤の総重量に対して１０から３０重量％、有利には、製剤の総重量に対して１５から３０重量％の量の、ポリオールと脂肪酸との部分エステルからなり、ＨＬＢが７よりも低い少なくとも１つの親油性界面活性剤（Ｃ）、ｄ）製剤の総重量に対して２０重量％まで、有利には、製剤の総重量に対して１５重量％までの量の、ＨＬＢが７よりも高い少なくとも１つの親水性界面活性剤（Ｄ）、ｅ）所望により含有してもよい、製剤の総重量に対して１５重量％まで、有利には、製剤の総重量に対して１０重量％までの量の、少なくとも１つの親水性溶媒（Ｅ）、ｆ）製剤の総重量に対して０から３０重量％、有利には、製剤の総重量に対して０から２０重量％の化学的および／または物理的安定化剤（Ｆ）、を含有し、ここで、製剤が、逆相エマルジョンまたはマイクロエマルジョンの形態であり、少なくとも１つの親水性溶媒（Ｅ）を含有する場合、物理的安定化剤は存在し、それは二酸化ケイ素である。 （もっと読む）

【課題】血管の傷害および介入（インターベンション）に伴う動脈血栓の予防的処置に有用なヘパリン様化合物の提供。
【解決手段】流動全血におけるコラーゲン誘発性の血小板凝集を阻害する能力によって特徴づけられるヘパリン様化合物、例えば多重ヘパリンまたはヘパリン様グリコサミノグリカンを含むプロテオグリカンにおいて存在する負に帯電したヘパリンまたはヘパリン様グリコサミノグリカン分子の高いカップリング密度を有するヘパリン様化合物は、哺乳類のマスト細胞から組織抽出または細胞培養によって得られる。ヘパリン様化合物は、合成、半合成および／または生物工学的方法によって製造することができ、それらは、動脈血栓およびその続発症の予防的処置において局所的に適用するための調製物、手段およびデバイスを製造するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規なチオフェン系阻害薬、それらのＧＳＮＯＲ阻害薬を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式（I）を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。

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【課題】感染症(sepsis)、敗血症(septicemia)及び種々の敗血症性ショックの形を含むエンドトキセミアの予防的及び積極的治療に有用な新規な置換されたリポ糖類及びこれらの剤を用いる方法、これらの剤を調製する方法及び調製するための有用な中間体の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物又はその医薬的に受容可能な塩。該化合物は糖の水酸基およびアミノ基への置換基導入反応により調製される。
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式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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【課題】自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および／または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）、


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、およびｎは、明細書に記載したとおりである。）のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、特定の新規化合物に関する。詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３−キナーゼ活性の阻害剤である。
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本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
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