本発明は、ナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患および状態(ＳＧＬＴ)、例えば糖尿病の処置に有用である式(Ｉ)：


〔式中、可変基は上に定義した通りである〕
の化合物に関する。本発明はまたかかる疾患および状態の処置方法およびその処置のための組成物なども提供する。
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本発明は、工学操作された多価多重特異性結合タンパク質、作成方法、及び特に疾患の予防、診断及び／または治療におけるその使用に関する。
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【課題】選択性の高いレベルによって特徴づけられるカテプシンGの非ペプチド性阻害剤を提供する。
【解決手段】・1.0〜2.0のAG/TCモル比を有する・nが30よりも多いところの(GT)n又は(AC)nオリゴポリマーである・nが60よりも多いところの(T)n又は(G)n又は(A)n又は(C)n又は(イノシン)nオモポリマーであることによって特徴付けられる、カテプシンG-阻害アプタマー。該カテプシンG-阻害アプタマーの炎症発生及び凝血促進性状態の治療及び予防における使用。 （もっと読む）

本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
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【課題】広範囲の飲料および食品に適用可能な、ポリフェノール類化合物の吸収促進剤及びポリフェノール類化合物を含有する飲食品又は飲食品素材の製造方法を提供する。
【解決手段】コハク酸、システイン、アスパラギン、イソロイシン、及びピニトールからなる群から選ばれた少なくとも１種をポリフェノール類化合物の吸収促進剤の有効成分とする。また、ポリフェノール類化合物を含有する飲食品又は飲食品素材の製造方法において、ポリフェノール類化合物を含有する飲食品用原料又は飲食品素材用原料に、コハク酸、システイン、アスパラギン、イソロイシン、及びピニトールからなる群から選ばれた少なくとも１種を添加するか、又はコハク酸、システイン、アスパラギン、イソロイシン、及びピニトールからなる群から選ばれる少なくとも１種を含む飲食品用原料又は飲食品素材用原料に、ポリフェノール類化合物を添加する。 （もっと読む）

【課題】血栓形成抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明の血栓形成抑制剤は、有効成分としてトリフルサル及びクロピドグレル二硫酸塩を含む。トリフルサルとクロピドグレル二硫酸塩との質量比は、（１００〜６５０）：（３０〜１５０）であり、好ましくは、（１〜２０）：１であり、さらに好ましくは、（３〜６）：１であり、最も好ましくは、３：１又は６：１である。 （もっと読む）

【課題】血液凝固性疾患の予防及び／又は治療に有用な、新規なキノキサリンカルボキサミド誘導体の提供。
【解決手段】次式（i）


［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基等を示し、Ｘは、単環又は二環式のシクロアルキル基、単環又は二環式のアリール基、又は、単環又は二環式の５乃至１０員の複素環基を示す。］で表される化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】顕著な尿酸排泄促進作用を有する、新たな化合物及び医薬を提供すること。
【解決手段】
【化１】


上記一般式（１）［上記式中、Ｒ^１、Ｒ^２は同一又は異なった低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルコキシ基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、低級アルキル置換カルバモイル基、飽和含窒素複素環Ｎ−カルボニル基、ハロゲン原子、シアノ基、水素原子を示し、Ｒ^３は低級アルキル基、ハロアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、水素原子を示し、Ｘは硫黄原子、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)_２−を示す。］で表される新規フェノール誘導体、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物からなる。 （もっと読む）

骨疾患を処置する薬剤を製造するためのＳＧＬＴ−１／ＳＧＬＴ−２阻害剤活性を有する化合物の使用。本発明は、骨粗しょう症のような骨疾患を処置する薬剤を製造するためのＳＧＬＴ−１／ＳＧＬＴ−２阻害剤活性を有する化合物の使用に関する。式Ｉにおいてラジカルは記載された意味を有する式Ｉの化合物の使用が好ましい。
【化１】

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式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｌ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は請求項１に示される意味を有する化合物は、ＰＩ３Ｋ阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

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この発明は、炎症及び／又は過度の血液凝固の処置又は予防における使用のための、血液凝固をモジュレートする天然に存在するタンパク質に由来するアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んで成るか、又はこれらから成るポリペプチドを提供する。本発明の関連局面は、抗炎症及び／又は抗凝固活性を示す、配列番号１〜１１のアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んでなるか、又はこれらから成る単離されたポリペプチド、並びにそれを製造する単離された核酸分子、ベクター及び宿主細胞を提供する。これに加えて、本発明のポリペプチドを含んでなる医薬組成物、並びに炎症及び／又は過度の血液の凝固の処置及び／又は予防におけるその使用方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】抗血栓剤、脳循環改善剤等として市販されているシロスタゾールの吸収性、殊に消化管下部での吸収性を改善した製剤の提供。
【解決手段】有効成分として、５μｍ以下の平均粒子径を有するシロスタゾールの微粉末を、シロスタゾール１重量部に対して、０．００５〜５０重量部のポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル、およびアルキル硫酸塩から選ばれる界面活性剤の１種または２種以上に配合する、消化管下部においてもシロスタゾールの溶出能を有するシロスタゾール徐放剤。 （もっと読む）

本発明は、[1,4]-ベンゾジアゼピン誘導体の新規のクラス、それらの調製のための方法、これらの方法において使用できる中間体、およびそれらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の他の局面は、ペプチドホルモンであるバソプレシンのその受容体への結合を妨げる該化合物の能力に基づいた療法における、該[1,4]-ベンゾジアゼピン誘導体の使用に指向している。該化合物は、特にバソプレシンV2受容体アンタゴニストとして有用であり、したがって血管抵抗性増大、心不全、および水分貯留に関する治療のために有用である。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【図１】

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【課題】早期陣痛、月経困難症、喘息、高血圧症、不妊症または生殖能力障害、望まれない血液凝固、子癇前症または子癇、好酸球障害、性機能障害、骨粗鬆症およびその他の破壊性骨疾患または障害、腎機能障害、免疫不全障害、眼球乾燥症、魚鱗癬、眼内圧上昇、睡眠障害、または胃潰瘍、炎症性障害、およびプロスタグランジンファミリーの化合物に関連したその他の疾患および障害の治療・予防等に有用な化合物の提供。
【解決手段】新規な１，２−置換５−ピロリジノン化合物。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼタイプ(ｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ ｔｙｐｅ)を阻害することで、血小板凝集を抑制して血管の弛緩を促進する効能がある薬理学的有効成分であるシルロスタゾール徐放錠に関する発明として、具体的には、服用の便利性のために１日１回服用が可能に溶出時間を延長し、既存のシルロスタゾール製剤の服用時の副作用である頭痛の発現を最小化することにより、女性や老人、児童の服用便宜性を向上させたシルロスタゾール徐放錠を提供する。また、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとカルボマーの混合物を放出制御用高分子で使用することにより、薬物の放出を遅延させる効果と共に、胃腸でのｐＨによる溶出率の変化なしに一定な溶出パターンを示すシルロスタゾール徐放錠を提供する。 （もっと読む）

【課題】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療する方法および使用可能な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のテトラサイクリン化合物を、急性肺傷害、成人呼吸窮迫症候群、急性呼吸不全症候群、大動脈瘤もしくは血管動脈瘤、動脈硬化、アテローム性動脈硬化、骨もしくは軟骨の分解、気管支拡張症、癌、慢性閉塞性肺疾患、角膜の潰瘍形成、嚢胞性繊維症、糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性潰瘍、ドライアイ、気腫、乏血、再狭窄、マラリア、転移、多発性硬化症、骨関節炎、骨粗鬆症、骨肉腫、骨髄炎、歯周炎、リウマチ様関節炎、神経疾患、老化、皮膚および目の疾病、脳卒中、組織創傷、腫瘍増殖、腫瘍浸潤、潰瘍性大腸炎、または血管発作等の炎症性のプロセスに関連した疾患の治療に用いる。 （もっと読む）

【課題】安全なトリプターゼ活性阻害剤とそれを配合した、掻痒、しわ、肌荒れ、全身アナフィラキシー、喘息、間質性肺疾患、間質性膀胱炎、アトピー、疼痛、歯肉炎、慢性間接リウマチ、関節炎、歯周病、花粉症等の疾患の治療又は予防のための外用剤、服用剤、飲食品を提供する。
【解決手段】加水分解型タンニンであるコリラギン Corilagin，ブレビホリンカルボン酸 Brevifolincarboxylic acid，ゲラニイン Geraniinのうちの１種以上を有効成分として含有するトリプターゼ活性阻害剤、及びこれらトリプターゼ活性阻害剤を配合して外用剤、服用剤または飲食品組成物とする。
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【課題】優れたＴＡＦＩａ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩。





ただし、式中；Ｒは、水素原子又はＣ_1-10アルキル基を示し；Ｒ¹は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基、Ｃ_3-8シクロアルキル基又は下記式Ｉa、Ｉbの構造で表されるものを示し；





Ｒ³は、Ｃ_1-6アルキル基を示し；Ｒ⁴は、Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_3-8シクロアルキル基、又はベンジル基を示し；
Ｒ²は、水素原子又は下記式Ｉc、Ｉdの構造で表されるものを示す。




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