抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、特定の新規化合物に関する。詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３−キナーゼ活性の阻害剤である。
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本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
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本発明は、メチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−イル｝カルバメート、すなわち、式（Ｉ）：


で示される化合物の調製方法および精製のために、式（ＩＩ）で示されるメチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−｝カルバメート スルフィニルジメタン（１：２）が中間体として単離されるかまたは該精製方法における中間体として生成される、適当な場合には混合物中に存在する、医薬上活性な化合物として用いるための式（Ｉ）で示される粗生成物の精製方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示されるメチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリジン−５−イル｝メチルカルバメートの調製方法および精製のために、メチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−イル｝メチルカルバメート スルフィニルジメタン（１：１）、すなわち、式（ＩＩ）で示される化合物が中間体として単離されるかまたは該精製方法における中間体として生成される、適当な場合には混合物中に存在する、医薬上活性な化合物として用いるための式（Ｉ）で示される粗生成物の精製方法に関する。
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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘは、（Ａ）または（Ｂ）であり、Ｙは、Ｏまたは結合であり、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^３であるか、Ｒ^２は、水素、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^５は、水素、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルコキシ、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、またはヒドロキシもしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍは、１または２であり、ｍが１であるとき、Ｒ^８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_５）ハロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍが２であるとき、各Ｒ^８は、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルまたは−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_２）ハロアルキルである］および動物におけるＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は、（ｉ）式（Ｉ）のピリジノピリジノン誘導体（式中、Ｒ１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ２は、−（ＣＨ_２）_ｎ’−Ｂ基であり、ここでｎ’＝０、１、２、３、または４であり、およびＢは、（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基であり；Ｙ、Ｚ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、−ＣＨ−基、炭素原子、ヘテロ原子、まは原子がないことであり、Ｖ、Ｗ、ＹおよびＺが存在する環は、五員または六員環とし、前記環の点線は得られる環が芳香環であることを示すものとし、前記環はヘテロ原子を０、１、または２個含むものとし；Ｒ３およびＲ４は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立して、水素原子および直鎖（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基から選択される基であるか、これらが結合した炭素と一緒になって（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキル基を形成し；ｍは、１、２、３、または４に等しい整数であり；Ｒ５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ６は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｌ基であり、ここで、ｎ＝０、１、２、または３であり、およびＬは、炭素原子を６個有するアリール基、五員から六員のヘテロアリール基、五員、六員、または七員の飽和ヘテロ環から選択される基であるか、前者が結合した窒素と一緒になってヘテロ環を形成する。）に関する。本発明はまた（ｉｉ）前記誘導体の調製および（ｉｉｉ）ＰＤＧＦリガンドを有する受容体および／またはＦＬＴ３リガンドを有する受容体のキナーゼ活性の阻害剤としての治療使用に関する。

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ｒａｓ変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばＢ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ダビガトランエテキシラートおよび式７の類似化合物の改善された製造方法に関する。
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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である、ヒンバシンアナログを調製するための新規なプロセスを提供すること。
【解決手段】本出願は、化合物１から化合物１１を調製するための新規なプロセスを提供し、このプロセスは、収量の改善およびキラル中間体の必要性の排除を提供する。本発明のプロセスは、キラルニトロ中心の塩基促進型動的エピマー化の使用に部分的に基づいている。別の実施形態において、本発明は、本発明のプロセスにより調製される化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類対象、特に小動物によって自発的に受け入れられるピモベンダン固形製剤を提供する。
【解決手段】医薬的に活性な化合物としてピモベンダンを含む新規な固形製剤及び該固形製剤の製造方法に関する。さらに、該固形製剤を使用するうっ血性心不全の予防及び／又は治療用薬物の製造方法に関する。 （もっと読む）

新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および／または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】バゼドキシフェンの溶出安定性が高められている医薬組成物の提供。
【解決手段】バゼドキシフェンと、ビタミンＥ、ビタミンＥＴＰＧＳ、没食子酸プロピル、クエン酸、ＢＨＡ／ＢＨＴなどの抗酸化剤とを含み、アスコルビン酸を実質的に含有しない医薬組成物、ならびにその組成物の製造方法。抗酸化剤を含有する製剤におけるバゼドキシフェンの溶出安定性および／または生物学的利用能を高める方法、ならびにその組成物において、バゼドキシフェンおよびヒドロキシメチルセルロースの少なくとも一方と、アスコルビン酸およびアスコルビン酸の１種または複数の分解生成物の少なくとも１種との相互作用を低減する方法。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストとしてのフェニル誘導体の提供。
【解決手段】


の化合物、並びに全てのエナンチオマー並びに薬学的に許容しうる塩及び／又はエステル。更に、このような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のための使用。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、濃縮治療用リン脂質組成物；濃縮治療用リン脂質組成物を有効な量投与するステップを含む、心血管疾患に関連する疾病、メタボリック症候群、炎症およびそれに関連する疾病、神経発達障害、および神経変性疾患の治療または予防のための方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｘ、Ｒ^１およびＲ^２は請求項１に示した意味を有する化合物は、ＰＩ３Ｋ阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

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