【課題】非ヘム鉄等の鉄分を安定して吸収できる、少量で効果を発揮する鉄吸収促進剤の提供。
【解決手段】豆類の種皮、特に大豆の種皮を酸又はキレート剤存在下で加熱抽出して得られるものであるペクチンを有効成分とする鉄吸収促進剤。 （もっと読む）

【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ


等のイオンチャネルのモジュレーターとして有用なキノリン誘導体および薬学的に受容可能な塩は、イオンチャネルを介する種々の疾患、障害または状態を処置するか、または重篤度を軽減させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP３８のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記１０に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態（障害）の予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】キメラおよびヒト化抗体は、一部が依然としてネズミ配列のままであるので、長期間にわたって投与する場合に望ましくない免疫反応を引き起こす可能性があり、好ましいＩＬ−１８阻害剤は、完全なヒト抗ＩＬ−１８抗体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン−１８に結合する抗体、特に、ヒトＩＬ−１８のエピトープに結合する抗体。抗体は、例えば全体がヒト抗体、組換え抗体、またはモノクローナル抗体でよい。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対する親和性が高く、生体外および生体内でｈＩＬ−１８活性を中和する。完全長抗体またはその抗原結合部分であり、該抗体を作製する方法および使用する方法。該抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出に有用であり、例えば、ｈＩＬ−１８活性が害となる疾患に罹患したヒト対象のｈＩＬ−１８活性を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】鉄代謝障害の予防および処置のための新規な作用物質および方法の提供。
【解決手段】被験体においてヘプシジン発現または活性を制御するための方法であって、少なくとも1つのＴＧＦ-βスーパーファミリーメンバーのシグナル伝達活性を調節する化合物の有効量を被験体に投与し、それにより被験体においてヘプシジン発現または活性を制御する段階を含む方法。該化合物としては、ＴＧＦ-βのアゴニスト、ＴＧＦ−βのアンタゴニスト、ＢＭＰＨのアゴニスト、ＢＭＰのアンタゴニスト、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される作用物質であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】リウマチを含む軟骨疾患又は傷害により損傷した軟骨を含む、軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又はインスリン変異体の投与を含んでなる方法の提供。
【解決手段】徐放性又は持続放出性の形態で軟骨剤（例えば、ペプチド成長因子、異化アンタゴニスト、骨-、滑膜、抗炎症因子）と組み合わせた、あるいは、外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又は標準的な外科的技術と組み合わせたインスリンの投与を含む方法。あるいは外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、有効量のインスリン及び／又はインスリン変異体で前処理した軟骨細胞の投与を含む方法。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明者らは、腎機能の評価であるｅＧＦＲの低下と共に蓄積する尿毒症物質を同定し、尿毒症物質のひとつであるインドキシル硫酸（ＩＳ）が、ＧＡＴＡ３の発現を増強すること及びＳＬＣＯ４Ｃ１トランスポーターの発現を抑制することにより、エリスロポエチン産生を抑制し、ＣＫＤの病態に関与していることを明らかにしていた。そこで、本発明の課題は、有機イオントランスポーターの発現を増強することや、ＧＡＴＡの発現を抑制することによる尿毒症の予防・治療剤を開発することにある。
【解決手段】本発明者らは、ＧＡＴＡ阻害剤であるＮ，Ｎ’−ビス［５−（３，４，５−トリメトキシメトキシフェニル）−４−ペンテニル］ホモピペラジンが、ＳＬＣＯ４Ｃ１トランスポーター遺伝子の発現を増強することや、ＧＡＴＡ３遺伝子の発現を抑制することを見いだし、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

【課題】
トロンボポエチンレセプター活性化剤３−｛［（（２Ｅ）−２−｛１−［５−（４−ｔ−ブチルフェニル）−４−ヒドロキシ−３−チエニル］エチリデン｝ヒドラジノ）カルボノチオイル］アミノ｝安息香酸と有機溶媒との、新規で有用な溶媒和物を提供する。
【解決手段】
３−｛［（（２Ｅ）−２−｛１−［５−（４−ｔ−ブチルフェニル）−４−ヒドロキシ−３−チエニル］エチリデン｝ヒドラジノ）カルボノチオイル］アミノ｝安息香酸とアルコールなどの有機溶媒中で結晶化することによる溶媒和物の製造方法、得られた溶媒和物、及び溶媒和物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
チロシンキナーゼ活性を阻害して、関連する疾患を有する患者に治療上の利益をもたらすこと。
【解決手段】
ブルートンチロシンキナーゼ(Ｂｔｋ)と共有結合を形成する化合物、Ｂｔｋの不可逆的な阻害剤、その化合物の製剤方法、その化合物を含むような医薬的組成物を提供する。また、単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Ｂｔｋ阻害剤の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】炎症が疾患の進行又は疾患若しくは状態の症状の発現に関与している、疾患及び状態の治療に有用な抗炎症性化合物を提供すること。
【解決手段】一態様では、本発明が、以下の構造式によって表される化合物を提供する。前述の式において、Ｒ^１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、又は置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。
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【課題】本発明の課題は、慢性腎臓病（ＣＫＤ）の主要な合併症のひとつである腎性貧血に、腎機能の評価である推定糸球体濾過量（estimated glomerular filtration rate:ｅＧＦＲ）の低下と共に蓄積する尿毒症物質が、どのように関与しているかを明らかにすることを課題とした。
【解決手段】本発明者らは、尿毒症物質のひとつインドキシル硫酸が、ＧＡＴＡ３の発現を増強すること及び、有機アニオントランスポーターＳＬＣＯ４Ｃ１の発現を抑制すること、さらにエリスロポエチンの発現を抑制することを見いだした。そして、活性炭の一種である球形吸着炭（クレメジン）が内因性エリスロポエチン発現を増強する機能を有し、腎性貧血治療薬として利用できること、また有機アニオントランスポーター（ＳＬＣＯ４Ｃ１）の発現を増強する機能を有し、尿毒症物質排泄増強剤として利用できることを明らかにした。 （もっと読む）

【課題】多種多様な鉄サッカリド複合体の製造に適合する単純であるが洗練された合成スキームの提供。
【解決手段】（１）水性の媒体中において、（ｉ）糖、糖誘導体およびそれらの混合物からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を；（ｉｉ）インサイチューで第二鉄塩および塩基性反応物から製造された（ＯＨ）-イオンの存在下でＦｅ（ＩＩＩ）イオンを含む水性の溶液、水性コロイド、ヒドロゲルまたはそれらの混合物と接触させるステップ、（２）塩基を添加するステップ、（３）加熱還流するステップからなる方法。 （もっと読む）

【課題】ＴＩＭ（T cell immunoglobulin domain and mucibn domain）ファミリーの、ｔｉｍ−１、ｔｉｍ−２もしくはｔｉｍ−４の機能調節による、免疫応答の調節方法を提供する。
【解決手段】活性を調節する因子、またはｔｉｍ−１とｔｉｍ−４との間もしくはｔｉｍ−２とｔｉｍ−２リガンドとの間の物理的相互作用を調節する因子を被験体に投与することにより、自己免疫障害等のＴｈ１、Ｔｈ２媒介性障害を調節する方法。また、ｔｉｍ−１とｔｉｍ−４との間の物理的相互作用を調節する因子を同定するための方法。さらに、新規可溶性ｔｉｍ−４ポリペプチドおよびこれをコードする核酸。 （もっと読む）

【課題】白血病および固形腫瘍などの癌の治療に有効な有機ヒ素剤の提供。
【解決手段】次の一般式で表される化合物。


XはSまたはSeであり；WはO、Sまたは(R)(R)であり、Rのそれぞれの存在は独立にHまたはC1-2アルキルであり；nは0または1であり；R1およびR2はそれぞれ独立にC1-10アルキルであり；R3は-H、C1-10アルキルまたはC0-6アルキル-COOR6であり；R3'は好ましくはHである。具体的な化合物の一つは次の化合物である。
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【課題】使用時に希釈することなく患者に投与することができ、かつ、保存安定性に優れた注射用含糖酸化鉄製剤を提供すること。
【解決手段】本発明の注射用含糖酸化鉄製剤は、０．２〜０．４％(w/v)の鉄に相当する含糖酸化鉄、０．２５〜０．５％(w/v)のアルギニン、および１０〜２０％(w/v)のスクロースを含有する。好適には、上記含糖酸化鉄はコロイドであって、該コロイドの平均粒子径は１０〜１０００ｎｍであり、上記注射用含糖酸化鉄製剤のｐＨは９〜１０である。また、上記注射用含糖酸化鉄製剤は、好ましくはプレフィルド用シリンジに収容される。 （もっと読む）

【課題】血管新生の調整に有用な化合物および方法と、ポリカチオン化合物を投与することにより、血管新生に関連する疾患を治療する、または防ぐ方法の提供。
【解決手段】以下の式のサリチルアミド化合物、又はその塩。
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【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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