【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗血小板剤もしくは抗血栓剤としての使用のための、またはがんもしくは心臓血管および脳血管疾患の治療における使用のための、ベンゾイミダゾール化合物、およびその化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）のベンゾイミダゾール化合物（式中、Ｒ^１及びＲ^２のそれぞれは、独立して、Ｈ、ハロ、アルキル等。Ｒ^３及びＲ^４のそれぞれは、独立して、Ｈ、アルキル等。Ｒ^５はアルキル等。Ｘは、ＣＲ’等（Ｒ’は、Ｈ、アルキル等）。Ｙは、（ＣＨ_２）_ｎ等。Ｚ_１及びＺ_２のそれぞれはＣＨであるか欠失している）。
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【課題】特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達の提供。
【解決手段】本発明は、一般に、特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達に関する。核酸を含む化合物を適切な溶媒または溶媒系の中で溶解し、そして生じる溶液からマイクロスフェアを形成することによって、核酸を調製する。このマイクロスフェアは、核酸の送達が有用である状態からの保護として（例えば、自己免疫疾患の処置において）個体に投与される。 （もっと読む）

【課題】生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
【解決手段】多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する。 （もっと読む）

【課題】内皮機能障害を予防しながら、血管機能を健全な状態に保つことができ、経口摂取が可能で、長期間継続摂取しても安全な、ｅＮＯＳ活性を有する化合物の提供。
【解決手段】式(1)のイミダゾロン誘導体。


（Ｒ_１は、水素原子、またはＣ_１−１０アルキル基を；Ｒ_２は、１個以上のヒドロキシ基を有するＣ_１−１０アルキル基を；かつＲ_３は、アミノ基及び／又はカルボキシル基を有していてもよいＣ_１−１０アルキル基を示す。ただし、Ｒ_１が、水素原子で、かつ、Ｒ_３が、−（ＣＨ_２）_３−ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯ_２Ｈである場合には、Ｒ_２は、２，３，４−トリヒドロキシブチル基ではない。）で表されるイミダゾロン誘導体またはその塩。 （もっと読む）

【課題】医薬組成物と、ガン治療のための、ＳＮＳ−５９５の使用方法の提供。
【解決手段】ＳＮＳ−５９５と、ＳＮＳ−５９５を使用するガン治療法。該方法は、ＳＮＳ−５９５の１０ｍｇ／ｍ２〜１５０ｍｇ／ｍ２の投与量を、患者の体表面領域に投与することを含む。また、治療的に有効な投与量の対症療法剤を投与することをさらに含む。前記対症療法剤は、制吐薬あるいは造血剤である。また様々な患者群間での経時的なＳＮＳ−５９５の血漿濃度を示す。 （もっと読む）

【課題】低酸素誘導因子（HIF）の安定性および/または活性を調節することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（I）で示される化合物。式中、qは、0または1を表し、XまたはYの一つは-S-を表し、他方は=C-R⁷を表し、R^１は、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アシルオキシ基、置換シクロアルコキシ基等を表し、R^２、R^３，R^４およびR^５は水素原子、アルキル基等を表し，R^６およびR^７は水素原子、ヒドロキシ基等を表す。
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【課題】鎌形赤血球貧血症、及び疾病又は薬物誘発貧血症のような他の貧血症の如き異常ヘモグロビン症の治療、予防及び/又は管理に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で表される免疫調節性化合物；


と、さらにヒドロキシ尿素、亜酸化窒素、クロトリマゾール、又はサイトカインを含む組み合わせで、胎児ヘモグロビン遺伝子、赤血球形成に不可欠な遺伝子、アルファヘモグロビン安定化タンパク質をコードする遺伝子をCD34⁺細胞群内で誘発して貧血症を治療する組成物。 （もっと読む）

【課題】放射線被ばくや放射線療法に伴う障害を予防または治療し、生存率を上げる医薬を提供することである。
【解決手段】ニトロプルシドまたはその薬理学的に許容される塩を含有する、放射線障害防護剤。 （もっと読む）

本発明は、ＴＩＰ４１タンパク質の発現または活性を抑制するための抑制剤を含むＴＲＡＩＬ感受性増進用組成物に関するものである。より詳細には、ＴＲＡＩＬ耐性を有する肝細胞癌細胞株をＴＩＰ４１ ｓｉＲＮＡとＴＲＡＩＬで処理した時、癌細胞特異的アポトーシスが誘導され、ＴＲＡＩＬ耐性を有する肝癌のみならず肺癌及び結腸直腸癌でも、アポトーシスが誘導されることを明らかにし、かつ動物実験を通じて腫瘍のサイズが減少し、癌細胞アポトーシスが誘導され、このように誘導されたアポトーシスがＴＩＰ４１発現抑制によるＭＫＫ７／ＪＮＫ伝達経路の活性化に起因することを明らかにした。そのため、ＴＩＰ４１タンパク質の発現または活性を抑制するための抑制剤を含有する組成物を癌の予防及び治療においてまたは抗癌補助制として有用に使用することができる。

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【課題】赤血球形成や鉄代謝を調節或いは増強するための方法及び化合物、更には、慢性疾患に伴う貧血や鉄欠乏症を治療或いは予防するための方法及び化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、被験体において赤血球形成の増強或いは完全な赤血球形成を誘導するための方法であって、ＨＩＦαを安定化させる化合物の有効量を前記被験体に投与して、前記被験体において赤血球形成の増強或いは完全な赤血球形成を誘導することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】ＲＮＡ干渉作用を利用し、ｉｎ ｖｉｖｏでタンパク質発現を安定かつ有効に阻害する組成物、および該組成物を利用した腫瘍・ウイルス疾患等の治療方法を提供する。
【解決手段】新規なsiRNA-渦巻型組成物、およびモルホリノ-渦巻型組成物。また、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製し、腫瘍・ウイルス疾患等の治療に使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、チロシンキナーゼの新しいトリメトキシフェニルインヒビター、医薬組成物、及びそれらの使用の方法に関する。
【化１】
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【課題】ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはｆｌｔ−３キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）生理学的に許容し得る担体、および（ｂ）４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は血管新生低下及び／もしくは障害を伴う疾患並びに／又は血管新生率増加が治癒過程に必要な疾患の予防及び／又は治療用ケイ素含有生分解性材料に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新しいチエノピリミジン化合物、
【化１】


(I)
これら化合物を含む医薬組成物ならびにＭｎｋ１および／またはＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａまたはＭｎｋ２ｂ）および／またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および／または処置のためのこれらの治療的使用に関する。
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