本発明の目的は、以下の式（Ｉ）に相当する化合物である：


式中、−Ｒ_１は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；−Ｒ_２は、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカル、またはアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；または、Ｒ_１とＲ_２は、これらが結合した窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イルラジカル、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカルを構成し；２つの置換基Ｒ_３、Ｒ_６の１つはＹ−Ａ−Ｒ_９基を表し；−Ｙは、酸素原子、または−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、ＯＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｒ_１８）−基を表し；−Ａは、無置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン基を表し；−Ｒ_９は、−ＯＲ_１２、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＣＯＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１２、−ＣＯＮＨＮＨ_２、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ_１４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１４、−ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_１４、または−ＮＲ_１５ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３基、または芳香族複素環を表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製法およびカンナビノイドＣＢ１受容体アンタゴニストとしての治療用途にも関する。
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本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂(SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的ｐＨにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または平均分子量が４００であるポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）を含んでいてよい。 （もっと読む）

本発明はアルファ２アドレナリン作用受容体の選択的サブタイプ変調と関連する疾患の治療方法を提供する。特に、本発明は良く特定されたN-[1-(2 及び/又は3-置換フェニル)-アルキル]-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-アミンまたこれらの医薬組成物を使用して選択的サブタイプアルファ２アドレナリン作用受容体変調と関連する疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＫ１受容体への拮抗作用が有益である疾病または状態の治療において有用な、式（Ｉ）
【化１】


（式中、ＲはＣ_１−４アルキルを表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
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【課題】５−ＨＴ_２Ａ拮抗剤として働き、卒中及び脳虚血の後遺症をコントロールしたり、強迫性障害（ＯＣＤ）、不安状態、パニック発作、うつ病、精神病、精神分裂病及びパーキンソン氏病の治療に対して有効な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ又はＯＡであり、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ互いに独立してＨ、ＣＮ、Ｈａｌ又はＯＡであり、一緒になってメチレンジオキシであってもよく、Ａは、Ｈ、ＣＦ３、又は１個から６個のＣ原子をもつアルキル、そしてＨａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉである］の新規なオキサゾリジン誘導体。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式（Ｉ）の化合物；そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり；但し、化合物は式（Ｂ）又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がＧＨＳ１Ａ−ｒ受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な１−（４Ｈ−１，３−ベンゾダイオキシン−２−イル）−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

細胞と接触した際に、細胞膜電位および細胞膜伝導性のうちの少なくとも１つの調節を提供するのに十分な量において、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む界面動電的に改変された流体（例えば、ガス富化（例えば、酸素富化）界面動電流体）、ならびに消化器障害またはこれらの少なくとも１つの症状を治療する際にそれを使用するための治療組成物および方法を提供する。該界面動電的に改変された流体組成物および方法は、任意に、他の治療剤と組み合わせて、界面動電的に改変されたイオン水性流体を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、
Ｒは水素またはＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ_１は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_２およびＲ_３は独立して水素、Ｃ_１−４アルキルを表すか、またはＲ_２はＲ_３と一緒になって、かつそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ_４はＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ_５およびＲ_７は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_６およびＲ_８は独立して水素またはハロゲンを表し；
Ｒ_９は水素、（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨを表すか、または
Ｒ_９はＲと一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む６員複素環を形成し；
Ｒ_１０は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、またはＣ（Ｏ）ＯＨを表し；
ｎは０、１、または２を表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩、その調製プロセス、それを含む組成物、およびＮＫ１の拮抗作用が有益である疾病および状態の処置におけるその使用。
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一般式Ｉｋ’’のイソキノリン誘導体が提供される。該化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。

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【課題】５−ＨＴ_６受容体リガンドの提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｈ、アルキル；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は、Ｈ、Ｘ；ｍは１〜４；ｎは１〜３；ｐは１,２；Ａは−Ａｒ^１；Ａｒ^１は（置換）フェニル］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのアリールスルホニルピラゾリンカルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法及びそれらの合成のために有用な新規な中間体に関する。本発明は、そのような化合物及び組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、精神分裂病、不安、うつ病、躁うつ病、精神病、てんかん、強迫性障害、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、年齢関連認知減退、穏やかな認知損傷、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、浮かれ摂食障害（ｂｉｎｇｅ ｅａｔｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、パニック発作、正座不能、注意力欠損高活動性異常、注意不足障害、コカイン、エタノール、ニコチン又はベンゾジアゼピンの乱用からの禁断症状、痛み、脊髄外傷又は頭部損傷と関連する障害、水頭、機能性腸障害、過敏性腸症候群、肥満及び２型糖尿病において治療効果を達成するための、患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式（１）を有し、式中、記号は明細書中に示した意味を有する。
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本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Ｉまたは一般式ＩＩＩを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばＩＩ型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。

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本発明は、一過性受容体電位バニロイド３（ＴＲＰＶ３）受容体として有用な縮合ピリミジン誘導体、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、障害、状態の治療方法に関する。式（Ｉ）を有する本発明および薬学的に許容されるその塩、その方法では、すべての可変要素は本明細書で記載するとおりである。本発明の化合物によって処置される疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛などが挙げられる。

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【課題】ＦＤＡに承認されている化学療法に関連する悪心や嘔吐の抑制のための医薬品であり、大麻植物の主要な生物学的活性成分である、デルタ−９−テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の安価な製造方法を提供する。
【解決手段】大麻の植物材料からのデルタ−９−テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の単離のための方法であって、ａ）抽出物を形成するために無極性の有機の溶媒で前記大麻の植物材料を抽出すること；ｂ）残留物を与えるために前記抽出物から前記溶媒を取り除くこと；及びｃ）前記残留物を低い圧力のフラッシュ蒸留にかけると共に前記蒸留における一定の沸騰する範囲からＴＨＣを含有する第一の留出物を収集すること：を含む、方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ’は、
基ＮＲ４Ｒ５またはＯＲ８を表し；ＡおよびＢは、存在する場合、互いに独立して、１ま
たは２個の炭素原子を表し、これらの炭素原子は１個以上の水素または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基によって置換されており；この（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基は置換されていてもよく；Ａ＋Ｂは、多くて２個の炭素原子を表し；Ｒ１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；この（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基は置換されていてもよく；Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、またはそれらを有する窒素原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシドまたはチオモルホリンＳ−ジオキシド型のヘテロ環を形成しており、このヘテロ環は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基によって置換されていてもよく；Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、場合により置換されているフェニル基を表し；Ｙは水素原子、ハロゲン、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）_ｐもしくはシアノ基を表し；Ｒ８は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、アリル基またはフェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、このフェニル基は１または２個の０−メチル基によって置換されていてもよく；ｐは、０、１および２から選択される整数を表す］に合致している、塩基の形態または酸とのもしくは塩基との付加塩の形態にある化合物を提供するものである。調製方法および治療での適用も提供される。
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