化合物、組成物及び方法が、受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善するために提供される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物のカリウム塩、ナトリウム塩、アンモニウム塩、リジン塩、ジエチルアミン塩、トロメタミン（ＴＲＩＳ）塩、ピペラジン塩、エチレンジアミン塩およびエタノールアミン塩（式中、Ｒ¹はハロまたはシアノであり、Ｒ²はＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ³はメタンスルホニルで置換されたキノリルまたはフェニルである）は、新規な方法によって調製でき、これらは幅広い種類の溶媒において親遊離酸よりも溶解度が大幅に高い。
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【課題】バイオアベイラビリティーが優れた、多剤耐性症候群の処置に有用な製剤を提供すること。
【解決手段】有効成分としてサイクロスポリン、ラパマイシンまたはアスコマイシンまたはその誘導体を含有するエマルション組成物の調製法であって、かかる方法は、
ａ）有効成分
ｂ）リン脂質、糖脂質、スフィンゴ脂質、ジアシルホスファチジルグリセロール、卵−ホスファチジルグリセロール、大豆−ホスファチジルグリセロール、ジアシルホスファチジルグリセロール、またはその塩；または飽和、モノ−またはジ−不飽和(Ｃ_{１２−２４})脂肪酸またはその塩から選択される安定化剤、および
ｃ）有機溶媒
(ただし、有効成分と安定化剤との重量比は４００：１ないし０.５：１である）を含有する濃縮液をプラセボ脂肪エマルションに混合する段階を含む。
本発明は、また、上記の方法を用いて調製した例えば静脈内投与用の既使用型エマルションを提供する。 （もっと読む）

本発明は、代謝性炎症によって媒介される疾患（例えば、糖尿病）を処置するために有用であるチアゾリジンジオン類似体に関する。また本発明は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化の低減を有するインスリン感作物質に関する。１つの態様では、本発明は、式Ｉの化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩を含む、代謝性炎症によって媒介される疾患を処置するために有用な医薬組成物を提供する。本発明の他の態様は、式Ｉの化合物を患者に投与することによって、代謝性炎症によって媒介される疾患を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）又は（ＩＩＩ）の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、環Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_５、Ｒ_１、Ｒ_４、Ｙ、Ｚ、Ｌ、ｍ、及びｎは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1〜R11は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物に関する。このタイプの化合物を含有する薬剤は様々な疾患の予防または治療において有用である。したがって、本化合物は特に急性または慢性腎不全のような腎障害、胆管機能障害、いびきまたは睡眠時無呼吸のような呼吸障害、あるいは中枢神経系の疾患に使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、ＡおよびＺは、定義する意味を有する］
で表される化合物、それらをｐ５３−ＭＤＭ２相互作用の阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有して成る製薬学的組成物も提供する。
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本発明は、S1P受容体調節薬としての活性を有する化合物、及び不適切なS1P受容体活性に関連する疾患を治療するための当該化合物の使用に関する。特定の実施形態において、本発明の化合物は、アリールオキソイミダゾリジニルに関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルスのビルレンス因子を同定するための方法、ならびに該ウイルス性ポリペプチドが結合する細胞性ポリペプチドを同定するための方法を提供する。前記細胞性ポリペプチドは、免疫学的疾患または障害を含めた疾患および障害を治療するための治療標的または治療薬として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。より詳細には、本明細書に記載の式Ｉ−ＸＩＩＩｄのビシクロアリール誘導体およびそれらの医薬組成物が開示され、これは、炎症によって媒介される状態（例えば、関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経障害性］）の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸管疾患および自己免疫障害のような免疫機能不全（ただし、これらに限定されない）を含む、Ｐ２Ｘ_７レセプターの異常な活性に伴う哺乳類における状態を処置するために有用である。

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本発明は、一般式（Ｉｇ）（式中、Ｒ^１は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^２は、独立して、-ＮＲ^３Ｒ^５、（式ＩＩ）を表わし；Ｒ^３は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^５は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^６は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、-ＮＨ_２、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^７は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表わし；ｐは、0または1であり；ｑは、0または1であり；Ｘは、ＣＯまたはＳＯ_２である）の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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【課題】筋肉機能の減少により特徴付けられる障害または筋肉機能の減少のリスクに関連する障害を処置するための、方法および組成物を提供すること。
【解決手段】筋肉機能が低下している哺乳動物を処置するための方法であって、その方法は、その哺乳動物に、治療上有効な量の少なくとも１種のＧＤＦ−８インヒビターと、治療上有効な量の少なくとも１種のコルチコステロイドとを、筋肉機能の低下を処置するために十分な量でかつその処置のために十分な時間にわたって投与する工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


に従う化合物、それらを製造するための方法、方法の中間体化合物およびＡＲＤＳ、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤ、喘息もしくは鼻炎のような疾患を処置するのに使用のための医薬品の製造における化合物の使用に関する。化合物は、ベータ２アドレナリン作動性受容体アゴニストである。
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【課題】アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療において有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な化合物の提供。


（但し、Ｒ^１は任意に置換された炭素環又はヘテロ環基であり、Ｒ^２は任意に置換された５若しくは６員のヘテロ環基又は任意に置換された６員の炭素環基であり、Ｅは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｇは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｌは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルである。） （もっと読む）

本発明は、自己免疫状態を処置することに関与する方法および材料に関する。特に、本発明は、自己免疫状態の発症を処置すること、予防すること、または遅延することに関与する方法ならびに化合物（および化合物を含む組成物）に関する。化合物は、１つ以上のイソプレノイド単位を含むことができる。化合物は、ＮＡＤＰＨオキシダーゼ活性を高めることができる。 （もっと読む）

本発明は、抗ＥＧＦＬ７抗体および、これら抗体を含有する組成物ないしはこれら抗体の使用方法を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉｈ）（式中、Ａは、ＮＲ^2’、ＳまたはＯであり；Ｒ^3aは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ₂、-Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、-（ＣＨ₂）_pアリール、-Ｃ（ＮＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、-Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、-ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロゲン、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ^aＲ^b、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＲ^4’ＯＲ^5’、ＮＨ₂、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはハロアルキルオキシであり；Ｘは、ＮＲ^2’、ＯまたはＳであり；あるいはＺは、ＮまたはＣＲ^2’である）の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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本発明は、一般に置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、ならびに置換ピラゾールおよび互変異性体の塩類を製造する方法に関する。置換ピラゾールの構造は式（I）
に対応し、式中のR^3A、R^3B、R^3C、Y¹、Y²、Y³、Y⁴、およびY⁵は、明細書中に定めたもの
である：
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本発明は、長期間高い安定性を有する点で特徴づけられるナノカプセル系を目的とする。これらの系は、医薬品としてまたは化粧品として活性な、高度に親油性の成分の徐放に有用である。系は水系媒体に分散した平均サイズ１μｍ未満のナノカプセルを含み、ナノカプセルは、リン脂質成分および１つ以上の飽和および／または不飽和Ｃ₁₂〜Ｃ₂₄鎖脂肪酸またはその誘導体を含む親油相；およびキトサンまたはその誘導体およびポリオキシアルキレン化化合物を含む親水相を含む構造を有する。 （もっと読む）

式(I)：


［式中、
R₁は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、または式-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q（式中、
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-または-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、またはどちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-もしくは-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンもしくはC₂-C₃アルケニレン基であり、m、nおよびpは、独立して0または1であり、そしてQは、水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくはヘテロ環式基である）の基であり；R₂は、-(Ar¹)_p-(Alk¹)_q-(Z)_r-(Alk²)_s-Q（式中、Ar¹は、任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹、Alk²、ZおよびQは、前で定義されたとおりであり、p、q、rおよびsは、独立して0または1である）の基であり；R₃は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、1以上の水素原子がフッ素原子で任意に置換されていてもよいメチル、1以上の水素原子がフッ素原子で任意に置換されていてもよいエチル、シクロプロピル、-OH、-CH₂OH、-C(O)NH₂、-C(O)CH₃または-NH₂である］
の化合物はHSP90阻害活性を有し、それゆえ、特に癌の治療に役立つ。 （もっと読む）