本発明は、医療用途を有する式（Ｉ）の新規レニウム化合物、対応する医薬組成物及びそれらの医療用途に関する。
【化１】

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本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

本発明は、活動性ループス腎炎を罹患する対象に、活動性ループス腎炎の治療に有効なラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩の所定量を定期的に投与することを含む、活動性ループス腎炎を罹患する対象の治療方法を提供する。また、本発明は、活動性ループス腎炎に苦しむ対象の治療において使用されるラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩を提供する。更に、本発明は、活動性ループス腎炎を罹患する対象の治療において使用されるラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症の治療に有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛の治療のためにさらに有用である。
【化１】


(I)
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本発明は、５−アミノ−２，３−ジヒドロフタラジン−１，４−ジオンナトリウム塩の２種の新規の結晶形ＩおよびＩＩの提供に関する。驚いたことに、形態Ｉおよび形態ＩＩは、異なる免疫作用を有することが発見された。この有利な性質は、免疫特異的な適用に有用である。さらに、両形態は、有利な物理化学的性質を有し、形態Ｉもしくは形態ＩＩまたは両方の混合物の医薬品調製物の製造、さらなる加工および／または使用において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）の（Ｒ）−２−（９−クロロ−７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸、その塩および結晶形の調製において有用な塩、プロセスおよびプロセス中間体に関する。化合物（Ｒ）−２−（９−クロロ−７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸は、Ｓ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、リンパ球によって媒介される疾患および障害、移植片拒絶、自己免疫疾患および障害、炎症性疾患および障害、癌ならびに血管完全性における根底にある欠陥によって特徴付けられる状態または例えば病的であり得るような脈管形成に関連する状態の処置において有用であるＳ１Ｐ１受容体修飾物質として同定されている。
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【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上に置換アミノアダマンチルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、置換アミノアダマンチルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上にビシクロ環置換アルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、ビシクロ環置換アルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはｆｌｔ−３キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）生理学的に許容し得る担体、および（ｂ）４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、インターロイキン−１βおよび／またはインターロイキン−６および／またはインターロイキン−８活性の増加を伴う疾患、ならびに／あるいは、前記サイトカインの活性を低下させることで治療し得る疾患の予防および／または治療のためのケイ素含有生分解性物質に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定構造を有する式（Ｉ）のピリミジン環およびピリジン環を含有する置換芳香族二環式化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩に関する。本発明の化合物は、チロシンキナーゼ阻害剤、好ましくはＳＲＣファミリーキナーゼ（ＳＦＫ）阻害剤として、特に多重ＳＦＫ／ＪＡＫキナーゼ阻害剤として、さらに好ましくは二重ｃ−ＳＲＣ／ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用であり、これによりＳＴＡＴ３活性化およびそれゆえ特定の細胞のタイプの異常成長を阻害する。注目すべきことに、本発明の化合物は、ＳＴＡＴ３の調節解除の結果である特定の疾患の処置または阻害に有用である。
【化１】
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式（Ｉ）


で示される化学構造を有する新規ピラゾール誘導体；ならびに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を記載する。
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本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌および骨髄増殖性疾患を含む、ＪＡＫ関連疾患の処置に有用なＪａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ）阻害薬である、シクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体、ならびにそれらの塩、組成物、および使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】化学式1の化合物で表される新規の５員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の５員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ、および／またはＦｌｔ３）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書に記載する意味を有する］


および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなＲＡＧＥ媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、ＲＡＧＥ媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び／又は医薬組成物の使用に関する。
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【課題】新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのその組成物の使用法を提供する。
【解決手段】ＰＲＯポリペプチド、或いはポリペプチドと結合するアゴニスト又はアンタゴニスト抗体を、担体又は賦形剤と混合して免疫関連及び炎症疾患の治療のための医薬及び薬剤組成物を調製する。ＰＲＯポリペプチドと候補化合物を接触させ、前記ＰＲＯポリペプチドによって媒介される生物活性をモニタリングすることを含む、ＰＲＯポリペプチドのアゴニスト又はＰＲＯポリペプチドに対するアンタゴニストを同定する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉによる８−メチル−１−フェニル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。本発明の化合物は、Ｌｃｋに対して阻害活性を示し、炎症性障害などのＬｃｋ媒介性の疾患またはＬｃｋ媒介性の病状の処置に使用され得る。

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