【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

【課題】種々の生理活性を有するエルゴステロールペルオキシドのきのこ類からの抽出方法であり、高い抽出効率で、短時間で簡便に行なうことができるきのこ由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法を提供する。
【解決手段】エルゴステロールペルオキシドを含有するきのこ類の少なくとも一部を水溶化する処理を行い、前記処理により得られた水不溶性の残渣から有機溶媒を用いて抽出することを特徴とするきのこ類由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法。好ましくは、前記可溶化方法が、酵素処理、熱水処理、酸処理であることを特徴とするきのこ類由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法。 （もっと読む）

【課題】疾患または障害の診断および治療のためのＡＮＧＰＴＬ４組成物、およびそのような組成物、およびそのアゴニストまたはアンタゴニストを用いる方法であって、細胞の増殖、細胞の接着および細胞の移動を変調することを含む方法を提供すること。
【解決手段】例えば、この方法は、有効量のＡＮＧＰＴＬ４またはＡＮＧＰＴＬ４アゴニストを、肝細胞またはプレ肝細胞の集団に投与し、それにより、増殖を誘導することを含む。１つの態様において、該投与工程は、ＡＮＧＰＴＬ４をコードする核酸を投与することを含む。ＡＮＧＰＴＬ４またはＡＮＧＰＴＬ４のアゴニストは、肝臓の機能障害、疾患および損傷の治療で用いることができる。１つの態様において、ＡＮＧＰＴＬ４は，ＡＮＧＰＴＬ４をコードする核酸によって供される。本発明の１つの実施形態において、ＡＮＧＰＴＬ４アゴニストはα_Ｖβ_５受容体に対するアゴニストである。 （もっと読む）

【課題】新規マトリックスメタロプロテイナーゼ酵素（MMP）阻害剤の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


で示される化合物。具体的化合物として、5-ビフェニル-4-イル-2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イルエチル]-3-ヒドロキシペンタン酸、5-ビフェニル-4-イル-3-ヒドロキシ-2-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)エチル]ペンタン酸等が例示され、自己免疫疾患または炎症性疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】個体におけるアデノシンのレベルの増加のため、および長期間にわたるアデノシンレベルの増加を維持するための方法を提供し、それによって、炎症症状、または未処理であると組織炎症が導かれ得る症状を予防または治療する。
【解決手段】インターフェロン−ベータをアデノシン一リン酸と組み合わせて含む、多臓器不全の予防または治療のための医薬。多臓器不全は、ａ）組織外傷、ｂ）心筋梗塞もしくは脳卒中、臓器移植もしくは臓器移植以外の外科手術に起因する再灌流傷害、ｃ）癌または癌転移、またはｄ）アレルギー性症状から生じるものを含み、組織外傷、心筋梗塞または脳卒中に起因する再灌流傷害、癌または癌転移、またはアレルギー性症状から生じるものの場合、医薬の投与が、患者が治療を受け次第開始され、臓器移植または臓器移植以外の外科手術に起因する再灌流傷害から生じるものの場合、医薬の投与が臓器移植または外科手術の前に開始される。 （もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整、調節および／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式ＩＩまたは一般式ＩＩＩで表される化合物。


［式中、ＸはＯまたはＣ（Ｒ²）₂であり、Ｙは［Ｃ（Ｒ²）₂］_ｃであり、ＡはＮＲ²であるか、または存在せず、Ｒ¹は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロカルビルおよび置換ヒドロカルビル基（ここに、該置換ヒドロカルビルはハロゲン、窒素、リン、硫黄および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子で置換されている）などである。］ （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、好ましくは、Ｒ^１がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子であり、Ｒ^４が基：−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（基中、Ｒ^５およびＲ^６のいずれかが水素原子である）で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、ＰＤＥ７阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ活性の阻害を示す、新規な化合物；その化合物の製造法；その化合物を含む医薬組成物：その化合物または医薬組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は式：


［式中、置換基Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は本明細書に記載し、説明する意味を有する］
で示される化合物；この化合物の製法；この化合物を含有する医薬組成物；所望によりこの化合物と他種医薬的活性化合物１種またはそれ以上とを配合してあってもよいプロテインキナーゼ活性の阻害に応答する疾患、特に新生物疾患、殊に白血病を治療するための使用；およびそのような疾患の処置方法；を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の補体Ｃ５ａ受容体の調節物質として、好ましくは高親和性Ｃ５ａ受容体リガンドとして作用する、またこの様なリガンドが補体Ｃ５ａ受容体のアンタゴニスト又は反作用薬（inverse agonist）として作用する、非ペプチド性、非疑似ペプチド性（non-peptidomimetic）である低分子有機化合物の提供。
【解決手段】下記の特性をもつ化合物：１）多環式アリール構造を有し；２）ヘテロアリール構造を有し；３）薬学的に許容される経口投与量が、インビボでの効力を検出できる量である；４）４個未満のアミド結合を持つ又は好ましくはアミド結合を持たない；及び、５）ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する。また、本化合物を含有する医薬組成物、及び多様な炎症性若しくは免疫系疾患の治療への使用。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞において野生型ｐ５３活性を回復させることができる物質を同定すること。
【解決手段】アミノアクリジンは、ＮＦ−κＢのインヒビターである。ＮＦ−κＢの阻害は、機能的にブロックされたｐ５３を有するガン細胞においてｐ５３の再活性化をもたらす。ＮＦ−κＢ活性に関連する状態を処置する方法であって、ＮＦ−κＢのインヒビターを含む組成物を、その必要がある患者に投与する工程を包含する、方法。前記ＮＦ−κＢ活性は、構成的であるかまたは誘導されたものであり得る。前記ＮＦ−κＢ活性が基底レベルにあり得る。 （もっと読む）

【課題】Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストとして使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。


（式（Ｉ）中、Ｒ_１は、１つ以上のＯＲ_５、ＮＲ_６Ｒ_７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、Ｒ_２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基などであり、Ｒ_３は、炭素数１〜８の直鎖もしくはアルキレン基又はアルケニル基などである。） （もっと読む）

【課題】アポトーシスを誘導する、新規な置換フラザノベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｒはアリール、ヘテロアリール等を表し、Ｘは酸素、カルボニル基、カルボニル基のオキシム誘導体、又はα，β−不飽和カルボニル基等であり、置換基Ｒ^１〜Ｒ^６は、互いに独立して、水素、低級アルキル等を表す。）該化合物を含む医薬組成物は、新生物疾患及びリウマチ様関節炎、インシュリン依存性糖尿病、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡などの自己免疫疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法を提供する。
【解決手段】下記化学式Ｉの化合物


特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

【課題】ラパマイシンのための最適化されたキャリアシステムを提供すること。
【解決手段】カテーテルバルーンのコーティングのための、少なくとも１つの油または脂肪または脂質またはリポイドまたはワックスまたはアジュバントまたはキャリアマトリックスと組み合わせた、抗増殖剤、免疫抑制剤、抗炎症剤、抗真菌剤、および／または抗血栓剤の活性薬剤の使用。１つの実施態様では、抗増殖剤、免疫抑制剤、抗炎症剤、抗真菌剤、および／または抗血栓剤の活性薬剤がラパマイシンである。 （もっと読む）