【課題】補体関連型眼障害の治療における治療剤および診断剤としての使用のための補体系の新規のインヒビターを提供する。
【解決手段】本発明は、補体関連型眼疾患（本明細書において眼障害ともいう）の治療、予防および／または安定化のための材料および方法を提供する。本発明の一部のある実施形態において、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能をモジュレートする。特に好ましい実施形態では、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能を、好ましくは生体内で、好ましくは脊椎動物において、好ましくは哺乳動物において、より好ましくはヒトの生体内において阻害するか、または低下させる。 （もっと読む）

【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】１以上のプレグナン配糖体を主な、および重要な成分として含む、医薬品、栄養補助食品、および食品に適用するための組成物の提供。
【解決手段】ガガイモ（Ａｓｃｌｅｐｉａｄａｃｅａｅ）科に属する１以上のカラルマ（ｃａｒａｌｌｕｍａ）属の植物の抽出の工程によって得られる組成物。前記植物が、１以上のカラルマ種；フィンブリアタ（ｆｉｍｂｒｉａｔａ）、インディカ（ｉｎｄｉｃａ）、アテヌアタ（ａｔｔｅｎｕａｔａ）、チューバークラータ（ｔｕｂｅｒｃｕｌａｔａ）、スタラグミフェラ（ｓｔａｌａｇｍｉｆｅｒａ）、ウンベラータ（ｕｍｂｅｌｌａｔａ）、ラシアンサ（ｌａｓｉａｎｔｈａ）、エジュリス（ｅｄｕｌｉｓ）などを含む。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】ウシ膵臓トリプシン阻害剤（ＢＰＴＩ）と同様に強力で、ヒトタンパク質ドメインとほぼ同一であり、抗原性の恐れが少ないプラスミン阻害剤の提供。
【解決手段】ヒト組織因子経路阻害剤−２（ＴＦＰＩ−２）は、短い酸性アミノ末端および非常に塩基性のＣ末端尾と共に直列で３種のクニッツ型（ＢＰＴＩと同類）ドメインを含有する。当該クニッツ型ドメインを含むポリペプチドについて、１種以上の以下の置換を有するポリペプチド：ロイシンは、１７位（ＢＰＴＩ番号付け）においてアルギニンまたはリジンに変わる；チロシンは、４６位においてグルタミン酸に変わる；チロシンは、１１位においてトレオニンに変わる；アスパラギン酸は、１０位においてチロシンまたはグルタミン酸に変わる；アラニンは、１６位においてメチオニンに変わる；アラニンは、１６位においてグリシンに変わる；アラニンは、１６位においてセリンに変わる。 （もっと読む）

【課題】ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法の提供。
【解決手段】キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法。特に、化合物４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症を抑制するための医薬組成物、特に関節炎に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】（ａ）ヒアルロン酸、（ｂ）ビタミンＡ、ビタミンＢ、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、及びこれらの組み合わせからなる群より選択されるビタミン、および（ｃ）薬学上許容し得るキャリアを含有する医薬組成物は、より低用量のヒアルロン酸の使用で改善された抗炎症作用がもたらし、またヒアルロン酸がヒトの身体に入った後に引き起こす一時的な炎症反応を軽減又は回避する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療における、２，４−ジフェニル−１，３−ジオキサンの使用を提供すること。
【解決手段】１，３−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、ＰＰＡＲ−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるＰＰＡＲ−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、上記で定義されるような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び／又は治療に優れた薬剤の提供。
【解決手段】、次の一般式（１）：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤、並びに自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び／又は治療剤に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】本発明は、置換２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）フタルイミド類
及び−１−オキソイソインドリン類ならびにＴＮＦαレベルの減少方法に関する。
【解決手段】置換２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）フタルイミド及び１−
オキソ−２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリンは、哺乳動物に
おけるＴＮＦαレベルを減少する。具体的な実施態様としては、１−オキソ−２−（２，
６−ジオキソピペリジン−３−イル）−４，５，６，７−テトラフルオロイソインドリン
及び１，３−ジオキソ−２−（２，６−ジオキソ−３−メチルピペリジン−３−イル）−
４−アミノイソインドリンがある。 （もっと読む）

【課題】体内持続性の高い経口用アスコルビン酸製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】アスコルビン酸とナトリウム塩を含有する製剤であって、アスコルビン酸100重量部に対してナトリウム塩由来のナトリウム量が0.001〜5重量部である経口用製剤 （もっと読む）

【課題】
本発明は、結晶性Ｎ−〔４−〔〔（２−アミノ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−４−オキソ−５−メチル−（６Ｓ）−、−（６Ｒ）−及び−（６Ｒ，Ｓ）−プテリジニル）メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−Ｌ−グルタミン酸塩（以下５−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。）、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は５−メチル−（６Ｒ，Ｓ）−、−（６Ｓ）−及び−（６Ｒ）−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、結晶性Ｎ−〔４−〔〔（２−アミノ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−４−オキソ−５−メチル−（６Ｓ）−、−（６Ｒ）−及び−（６Ｒ，Ｓ）−プテリジニル）メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−Ｌ−グルタミン酸塩（以下５−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。）、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は５−メチル−（６Ｒ，Ｓ）−、−（６Ｓ）−及び−（６Ｒ）−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】近年、環状重合乳酸を含む機能性食品が提供され免疫活性や各臓器の機能回復、自律神経調整、内分泌調整などの目的・用途に単一品で足りる事が期待される。しかし、環状重合乳酸は酸味や苦みが強く経口摂取時の負担となる。そこで錠剤状に成形する事が望ましいが、環状重合乳酸は吸湿性が強く、添加物を加えなければ打錠困難であり重合乳酸の含有率も低くなる。本発明は、細胞に含まれるミトコンドリアに対して賦活作用を有する環状重合乳酸を高純度に含有し経口摂取しやすい機能性食品を提供する。
【解決手段】環状重合乳酸の重合度分布解析によれば、重合度２乃至３迄の低重合度域の分布量を除外し、併せて環状重合乳酸のうち環鎖状重合乳酸を５パーセン以上含有する事により、最小限の添加物割合で打錠を実現し、経口摂取時の苦み・酸味等の負担を軽減し、ミトコンドリアに賦活作用を有する環状重合乳酸を高濃度に含有する機能性食品を提供できる。 （もっと読む）

【課題】免疫調節剤での治療からより利益を受けるだろう自己免疫疾患を有する患者の特定のサブグループを同定する。
【解決手段】本発明は、ニュートロカイン−アルファのアンタゴニストを含む、全身エリテマトーデス患者に投与されるコルチコステロイドの頻度または量を低下させることに使用するための組成物を提供する。前記アンタゴニストは、患者が、以下から選択される少なくとも１つの特徴を有するという決定が行われた後に投与される：（ａ）ＡＮＡ力価≧１：８０；（ｂ）３０ＩＵ／ｍＬ以上の抗ｄｓＤＮＡ抗体；（ｃ）ＳＥＬＥＮＡ ＳＬＥＤＡＩスコア≧６；（ｄ）患者の血漿または血清中の低下したレベルのＣ３補体因子；（ｅ）患者の血漿または血清中の低下したレベルのＣ４補体因子；（ｆ）７．５ミリグラム／日以上のプレドニゾンを受容している；および（ｇ）狼瘡関連症状の治療のために免疫抑制療法を受容しているか、以前に受容したことがある。 （もっと読む）

【課題】細胞の増殖の制御に有用な核酸、及びそれらの利用法が求められていることにより、HIF-2αの発現抑制活性を有する核酸、該核酸からなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】hif-2α遺伝子の一部の塩基配列と、該核酸の塩基配列に対して相補的な塩基配列からなる核酸とを含有し、かつHIF-2αの発現を抑制する核酸。上記核酸の血管新生抑制作用を利用した癌、糖尿病性網膜症、リウマチなどの疾患の治療または予防するための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＰＡＲＰ阻害活性を有する新規化合物を探索する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物またはその塩。Ｒ^１はハロゲン原子などを示し；Ｒ^２およびＲ^３は水素原子などを示し；Ｒ^４およびＲ^５は水素原子などを示すか、または、Ｒ^４とＲ^５でオキソ基を形成してもよく；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは置換基を有してもよい低級アルキル基などを示すか、または、結合して１または複数個のＲ^ｃで置換されてもよい含窒素複素環を形成してもよく；Ｒ^ｃは置換基を有してもよいアリール基などを示し；環Ａはベンゼン環などを示し；ｍは０、１または２を示す。
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【課題】活性酸素消去剤、ラジカル消去剤、グルタチオン産生抑制剤、美白剤、一酸化窒素産生抑制剤、ヘキソサミニダーゼ遊離抑制剤、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤及び抗肥満剤などとして使用できる化合物の提供、並びに皮膚化粧料の提供。
【解決手段】下記式（ＩＩ）等で表されるフェニルエタノイド配糖体。
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