【課題】インスリン抵抗性および膵島不全という主要な欠点を有効に処置する新規の経口活性治療剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症などの種々の代謝疾患の処置に有用な薬剤を開示する。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、悪液質、高脂血症、脂肪肝疾患、肥満、動脈硬化症、またはアテローム性動脈硬化症を有する哺乳動物対象を処置する方法であって、上記生物活性薬剤の有効量を前記対象に投与する工程を包含する方法を提供する。本発明は、上記生物活性薬剤および製薬的に薬学的に受容可能なキャリアを含有する製薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、非ステロイド性抗炎症活性を伴うタウリンから誘導された化合物に関する。第1の態様において、本発明は、タウリンから誘導された化合物に関し、それにおいてタウリンは直接にアミド結合により、またはスペーシング基によって、非ステロイド性抗炎症活性の群から選択された化合物に対して結合され、前記タウリンから誘導された化合物は、式（Ｉ）で表される：
【化１】


ここで、Rは、非ステロイド性抗炎症活性を有する成分を意味する。第2の態様において、本発明は、NSAIへの当該タウリンの直接的な結合またはスペーシング基による結合によりタウリンから誘導された化合物を得るために、タウリンと非ステロイド性抗炎症性(NSAI)の群に属する化合物との間の反応によって、式（I）の当該化合物を得るための方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのタウリンから誘導された化合物を含む、非ステロイド性抗炎症活性を提供する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ及びＳの阻害剤であって、ひいてはこれらのプロテアーゼにより媒介される疾患の治療に有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにそれらの製造方法をも対象とする。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

アルツハイマー型の認知症に罹患している患者において、非選択的末梢性抗コリン作用剤と組み合わせたアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の投与により、併発する有害作用を減らすことによって、前記ＡＣｈＥＩの最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための方法について記載する。この方法によって、前記患者のＣＮＳでは増強されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成されて、それにより、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状の緩和がより大きな程度まで改善される。アルツハイマー型認知症に罹患している患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための医薬組成物の製造のための非選択的末梢性抗コリン作用剤（ｎｓＰＡＣｈＡ）の使用と、本記載に明示される式ＩＩの非選択的末梢性抗コリン作用剤とアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物についても記載する。 （もっと読む）

【課題】食物中からの分画成分により、肥満、糖尿病の予防あるいは治療に供しうる機能食品や医薬を提供する。
【解決手段】食物から得られる脂肪酸を変成し、変成脂肪酸をカラムクロマトグラフィーによって分画することにより、変成脂肪酸から腸管ホルモン分泌調整成分を取り出す。脂肪酸としては、特に、αリノレン酸、ＤＨＡ等不飽和長鎖脂肪酸あるいは天然の油脂、たとえば紫蘇油や魚油から画分された脂肪酸が適している。カラムクロマトグラフィーによるＲｆ値の範囲を選択して分画することにより、ＳＩＨＲ，ＥＩＨＲ，ＩＩＨＲと名付けた物質が得られる。これらは、カロリー当たりの腸管ホルモン分泌調整（促進または抑制）機能が高いので、長期間摂取しても、肥満等を招くことなく、糖尿病等の予防，改善に役立つ。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＤＥ阻害活性を有する化合物、または薬理学的に許容されるその塩を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で表されるビシクロ[３.１.０]ヘキサン−１−カルボン酸誘導体または薬理学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】誘導性シクロオキシゲナーゼ２（ＣＯＸ−２）の選択的阻害を示す活性成分の複雑な混合物を含む組成物およびＣＯＸ−２媒介性のプロスタグランジン合成の選択的阻害のための方法を提供すること。
【解決手段】本質的に、α酸およびβ酸から構成される組成物であって、該α酸およびβ酸が、投与された場合、ＣＯＸ−１活性に対する最小の効果を有しつつ、誘導性ＣＯＸ−２活性を阻害し得る比で存在する、組成物。栄養補助食品を補充するための方法であって、該方法は、炎症の症状に罹患している動物に、上記組成物を投与する工程を包含し、該組成物は、０．０１〜１００ｍｇ／体重／日のα酸、０．０１〜１００ｍｇ／体重／日のβ酸を提供する用に処方される、方法。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】側鎖に−ＮＨ₂基をもつ化合物の当該−ＮＨ₂基をＮＯ・（ＮＯラジカル）からなる安定ラジカルにして得られる、磁性を有する薬剤を提供する。薬剤自体に磁性をもたせることができるため、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＭＨＣＯＨから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；またはＲ^１がＲ^２と一緒になって基−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−を形成する（式中の窒素原子はＲ^１を担持するフェニル環の炭素原子に結合し、炭素原子はＲ^２を担持するフェニル環の炭素原子に結合する）；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群より選択される；ｎは０ないし６から選択される整数である；Ｒ^４は任意に置換されていてもよい単環式もしくは多環式Ｃ_３−１０シクロアルキル基、任意に置換されていてもよい単環式Ｃ_５−１０アリール基、およびＣ_５−１０アリールおよびＣ_５−１０アリールオキシ基から選択される１個以上の置換基が置換するメチル基からなる群より選択される；ただし、単環式もしくは多環式Ｃ_３−１０シクロアルキルおよび単環式Ｃ_５−１０アリール基は独立して、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_５−１０アリールおよびＣ_５−１０アリールオキシ基から選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい］で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のフェニル−フェニル誘導体のファミリー、およびアルツハイマー病またはパーキンソン病などの認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらを含んでなる医薬組成物に関する。さらに、本発明は、医療用、特に、認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置および／または予防に用いるための式（Ｉ）の化合物、ならびに認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置および／または予防のための薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用を示す。

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対象体の神経状態を診断し、治療するための方法が提供され、前記方法は、１以上のバイオマーカーの存在に対して対象体の生体試料をアッセイする工程、サンプル中の１以上のバイオマーカーの比率に基づいて神経状態を診断する工程、及び１以上のバイオマーカーの比率を変更するために治療剤を対象体に投与する工程を含む。脳損傷または多臓器損傷などの多数の神経状態の診断が提供される。
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高眼圧症を治療するための、式（１）または式（２）の化合物。
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本発明は、バニロイド受容体（Ｖａｎｉｌｌｏｉｄ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ 1；ＶＲ１；ＴＲＰＶ１）拮抗剤としての新規化合物、その異性体または薬学的に許容し得る塩、及びこれを含有する医薬組成物に関する。本発明は、痛み、偏頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、神経損傷、皮膚異常、膀胱過敏症、過敏性大腸症侯群、急性排便、呼吸異常、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃・十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳疾、心臓疾患などの疾患を予防または治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１以上のアミジン−、グアニジン−、Ｎ−ヒドロキシアミジン−（アミドキシム）又はＮ−ヒドロキシグアニジン−官能性を有する医薬物質のバイオアベイラビリティの改善のための及び脳血液関門通過を可能にするための方法及び相応して変性された医薬物質を含有する医薬品に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ケトン体および／またはその代謝前駆体から成る組成物を提供する。
【解決手段】 ケトン体および／またはその代謝前駆体から成る組成物は、人間及び動物への投与に適しており、とりわけ、（ｉ）心臓の効率、特にグルコース使用効率の増加、（ｉｉ）特に糖尿病及びインスリン耐性状態におけるエネルギー源の供給、（ｉｉｉ）脳細胞の損傷によって引き起こされる疾患の治療、特にアルツハイマー病及び類似の状態で見られるような記憶関連の脳部位における脳の損傷を遅延若しくは予防、という特性を持つ。これらの組成物は例えば運動選手が栄養補助剤として、或いは医学的な状態、特に低心臓効率、インスリン耐性、及び神経の損傷に関連した状態の治療のために摂取されても良い。本発明はさらに治療方法及び本発明の組成物に含むための新規エステル及びポリマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式（Ｉ）及び／又は（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるその塩と、（ｂ）抗高血圧薬、抗糖尿病薬、脂質低下薬、抗血小板薬、抗肥満薬、及び抗血栓薬、糖尿病性血管合併症用薬剤、及び心不全治療薬、又は薬学的に許容されるそれらの塩とからなる群から選択される少なくとも１つの治療薬であって、場合により薬学的に許容されるキャリアが存在するもの、を含む組合せ製剤又は医薬品組成物のような組合せ品であって、分離使用、同時使用、又は逐次使用する、組合せ品に関する。


また、本発明は、そのような組合せ品をヒトを含む哺乳動物の治療のために使用することに関する。
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ａ及びＢ並びにｍは本明細書中に規定されている通りである。
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