【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】新規な農園芸用殺菌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中、R^１は炭素数７〜１４のアルキル、炭素数７〜１４のアルケニル又は炭素数７〜１４のアルキニルであり、該炭素数７〜１４のアルキル、該炭素数７〜１４のアルケニルなど、Ｙは酸素または硫黄原子、Ｚは水素原子、ＯＨまたはアルキル置換アミノ基を示す]で表されるベンゾイルアクリル酸誘導体又はその塩、それらを有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】易重合性化合物の重合を効率的に抑制することができ、窒素、硫黄、リンや金属などの原子を含まない炭素、水素、酸素のみで構成された環境にやさしく、保存中に着色等の生じない安定な重合禁止剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される縮合多環芳香族骨格を有する重合禁止剤。


（ｎは１から４の整数を表し、Ｒはアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルコキシアルキル基、グリシジル基、ヒドロキシアルキル基又はアリールオキシアルキル基を表し、ＯＲ基が複数ある場合のＲは、それぞれ同一であってもよいし、異なっていてもよい。Ｘ、Ｙ及びＺは、各々、水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、このうち、ＸとＹは互いに結合して飽和又は不飽和の６員環を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】高精度な微細パターンを安定して形成することができる化学増幅型のポジ型レジスト膜を形成可能な感放射線性組成物に含有される基材成分の原料として有用なカリックスアレーン系化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ａ１）又は一般式（Ａ２）で表されるカリックスアレーン系化合物。但し、一般式（Ａ１）及び（Ａ２）中、各Ｒは、水素原子又は一般式（Ｒ）で表される基であり、各Ｘは、アルキレン基である。また、一般式（Ｒ）中、Ｒ^１は、炭素数１〜２０の炭化水素基を示し、＊は前記一般式（Ｒ）で表される基の結合位置を示す。
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【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨ阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】 反応工程数が少なく効率的にドロキシフェンを製造するための、新規なドロロキシフェンの製造方法を提供する点にある。
【解決手段】 反応工程として、３−アルカノイルオキシベンズアルデヒド、トリメチルシンナミルシラン、及び２−ハロエトキシベンゼンを原料化合物とする３成分カップリング反応、アシルオキシ基の除去及びジメチルアミノ基形成反応、並びに２重結合転移反応を順次行うことにより、ドロロキシフェンを得る。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥIVおよびＴＮＦ抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ^２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ^１およびＺ^２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ^３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ_２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＸ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］ （もっと読む）

Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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【課題】アゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）の安価な出発原料からの新規な工業的合成法の提供。
【解決手段】７−メトキシ−１−テトラロンに代わり、式（II）に示した単純であり、より安価で大量に入手しやすいという利点を有する３−メトキシアセナフトキノンから出発し、４工程にてアゴメラチン式（I）を合成する方法。


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【課題】速く作用し、そして増加した効力および／またはより長い作用の持続時間を有するβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニストである新規な多結合化合物（薬剤）、およびこのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】例えば、下式の多結合化合物がβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニストとして、喘息、慢性気管支炎のような呼吸器疾患の処置および予防に、また神経系障害および早期分娩の処置に有用である。
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【課題】溶媒溶解性、配向制御能、光学特性に優れる重合性化合物及び重合性組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ及び式IIで表される化合物。




（環Ａ、環Ｂはベンゼン環又はナフタレン環であり、少なくとも一方がナフタレン環であり、Ｘはハロゲン原子又はアルコキシ基を表し、Ｒは式IIIで表される置換基である。）


（Ｚ1は直接結合、−Ｌ0−、−ＯＬ0ＣＯ−、−ＯＬ1−又は−ＯＬ1ＯＣＯ−であり、Ｌ0、Ｌ1はアルキレン基を表し、アルキレン基のメチレン部分はＯ、Ｓ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＯＣＯＯ又はＣＨ（ＯＨ）で中断されていてもよい。） （もっと読む）

本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式Ｉ


（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患（肺線維症、腎線維症など）、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症）、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患（脳梗塞、脳出血）、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および／又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


で表される３−アニリノ−２−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１に媒介される病状又は症状の予防および／又は治療に有用である医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

ヒドロキシベンゼン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

環状部分を有する化合物及び活性薬剤を送達するための組成物について開示する。投与方法及び調製方法についても開示している。 （もっと読む）

本発明は、皮膚および身体の粘膜、特に口腔、喉、鼻の粘膜において生理学的冷感効果を有する物質または組成物に関する。より具体的には、本発明は、下記式（Ｉ）：


で表されるＮ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドおよびこれらのエステル類に関する。これらの物質は、これまで知られていたＮ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドよりはるかに効果的に、これらを添加した製品において生理学的冷感効果を付与および／または増強するものである。
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抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

式（ＡＡ）（ＢＢ）（ＣＣ）（ＤＤ）（式中、Ａｒは、ニトロ化可能な芳香環であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、水素、アルキルまたは芳香族基であり、Ｇは、ＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ_２からなる群より選択され、Ｒは、複素環、または塩基性窒素原子を持つ他の基であり、そしてｎは、１〜１２の整数である）からなる群より選択される化合物のニトロ化法を提供する。
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