【課題】工程数が少なく、かつ高純度のＮ−ハロゲノアセチルピロリジン−２−カルボニトリル（２）を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｓ−ピロリジン−２−カルボニトリル類又はその塩に、疎水性有機溶媒と水の混合溶媒中、塩基の存在下、ハロゲノアセチルハライドを反応させることを特徴とする。


（式中、ｎ個のＲ¹は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、又はハロゲノ低級アルキル基を示し、ｎは１〜３の数を示す） （もっと読む）

【課題】（２Ｓ，４Ｓ）−１−ヒドロキシアセチル−２−アミノカルボニル−４−フルオロピロリジンの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】（２Ｓ，４Ｒ）−２−アルコキシカルボニル−４−ヒドロキシピロリジン又は該酸塩を塩基の存在下にアルキルカルボニルオキシアセチルハライドと反応させることにより（２Ｓ，４Ｒ）−１−アルキルカルボニルオキシアセチル−２−アルコキシカルボニル−４−ヒドロキシピロリジンに変換し、次に脱ヒドロキシフッ素化剤と反応させることにより（２Ｓ，４Ｓ）−１−アルキルカルボニルオキシアセチル−２−アルコキシカルボニル−４−フルオロピロリジンに変換し、最後にアンモニアと反応させることにより（２Ｓ，４Ｓ）−１−ヒドロキシアセチル−２−アミノカルボニル−４−フルオロピロリジンを得る。本発明は、従来の製造方法の反応工程数を格段に短縮することができ、高い生産性で安価に表題化合物を供給できる。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】ヘミアミナール化合物（１）及びシアノアミン化合物（４）を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Ａを含むヘミアミナール化合物（１）の製造方法、並びに下記の工程Ａ及び工程Ｂを含む、シアノアミン化合物（４）の製造方法：
〔工程Ａ〕塩基存在下、アミド化合物（２）と（Ｍ^ｓ＋）_１／ｓ Ｈ_４−ｍＡｌ⁻（ＯＲ^５）_ｍで示される還元剤を反応させる工程；及び
〔工程Ｂ〕ヘミアミナール化合物（１）とシアノ化剤とを反応させる工程。
（もっと読む）

【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】Ｍ（ＯＲ^１）_２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ^１はアルキル基）と該Ｍ（ＯＲ^１）_２のＭに結合をする配位子とを持ち、前記配位子を構成する化合物がビアリール骨格またはビスオキサゾリン骨格を持つ化合物である金属触媒を用いる。該触媒を用いる事により、グリシン誘導体の触媒的不斉Ｍｉｃｈａｅｌ反応や環化反応が可能になり、光学活性α−アミノ酸誘導体が効率良く得られる。 （もっと読む）

【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】Ｍ（ＯＲ１）２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ１はアルキル基）とＭに結合をする配位子を構成する下記の式［Ｉ］で表される構造の化合物又はその鏡像体である金属触媒。式［Ｉ］


［但し、式［Ｉ］中、Ｒ２は脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのＲ２は同一でも異なっていても良く、Ｒ３はＨ、脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのＲ３は同一でも異なっていても良く、Ｒ４はＨ、アルキル基、アリール基、炭素との結合原子がヘテロ原子である置換基またはシアノ基である。］ （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の予防、進行遅延または処置のための方法の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）、好ましくは（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン、Ｌ−トレオ−イソロイシルチアゾリジン（Ｐ３２／９８）、ＭＫ−０４３１、ＧＳＫ２３Ａ、ＢＭＳ−４７７１１８、３−（アミノメチル）−２−イソブチル−１−オキソ−４−フェニル−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリンカルボキサミドおよび２−｛［３−（アミノメチル）−２−イソブチル−４−フェニル−１−オキソ−１,２−ジヒドロ−６−イソキノリル］オキシ｝アセトアミド、またはその医薬上許容される塩の使用。 （もっと読む）

【課題】アミノ基保護の置換方法の提供。
【解決手段】（ｉ）ベンジル基または置換ベンジル基以外である第一のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を、パラジウム触媒の存在下、反応させることによりその第一のアミノ基保護基を除去して、一級または二級アミン化合物を得た後、（ｉｉ）引き続いて同一反応系で、当該一級または二級であるアミン化合物を、窒素雰囲気下、ベンズアルデヒドまたは置換ベンズアルデヒドと反応させ、ついで、（ｉｉｉ）同反応系を水素置換に付した後、前記（ｉ）と同じパラジウム触媒の存在下に、還元反応させることにより、ベンジル基および置換ベンジル基から選択される第二のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を得ることを特徴とする、アミノ基保護の置換方法。 （もっと読む）

【課題】光の三原色の一つである緑色の燐光材料のバリエーションを増やすべく、緑色の
燐光を呈する新規な有機金属錯体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｇ１）で表される構造を有する有機金属錯体を提供する。
（但し、式中Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基を表す。また、式中Ｒ^２及びＲ^３は水素ま
たは炭素数１〜４のアルキル基を表す。また、式中Ｒ^４〜Ｒ^７は電子吸引性の置換基、水
素及び炭素数１〜４のアルキル基のいずれかを表す。但し、式中Ｒ^４〜Ｒ^７のうち少なく
とも１つは電子吸引性の置換基を表す。また、Ｍは中心金属であり、第９族元素、または
第１０族元素のいずれかを表す。）
（もっと読む）

【課題】優れたラインウィズスラフネス（ＬＷＲ）を有するパターンを得ることができるレジスト組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される塩。［Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又は炭素数１〜１２の炭化水素を表し、Ｒ^３は炭素数２〜１２の炭化水素を表すか、Ｒ^２及びＲ^３は互いに結合して炭素原子とともに炭素数３〜２０の環を形成する。Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、フッ素原子又は炭素数１〜６のペルフルオロアルキル基を表す。Ｘ^１は２価の炭素数１〜１７の炭化水素基を表し、前記２価の炭化水素基に含まれる水素原子は、フッ素原子で置換されていてもよく、前記２価の炭化水素基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい。Ｗ^１は、炭素数４又は５の複素環を表す。Ａ^＋は、有機カチオンを表す。］
（もっと読む）