様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造（Ｉ）（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｎ、ｐ、ｑ及びＡｒは、本明細書で定義されたとおりである）を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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【課題】アンモニア等価体を不要とし、アンモニアから直接、保護されていない第１級アリルアミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】パラジウム触媒の存在下、液相で下式（化１）


（式中、Ｒはアルキル基、アルキレン基、又はアリール基を表し、Ｒ^１は水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、ＸはＯＡｃ又はＯＣＯ_２ＣＨ_３を表す。）で表されるアリルアセテートまたはアリルカーボネートと、アンモニア（ＮＨ_３）とを反応させて第１級アリルアミン化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中：
ＹはＣＯまたはＳＯ_mであり；
Ｘは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり；
Ｒ¹およびＲ²は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり；
Ｒ³およびＲ⁴は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり；
Ｘは＝Ｏ、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり；
ｎは０〜５であり、ｍは１または２であって、ｐは０〜２である）
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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【課題】 ベンジルアミン誘導体の有利な合成法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１５）で表される化合物に化合物（２０）を反応せしめることを特徴とする一般式（２１）で表されるベンジルアミン誘導体の製造方法。
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル基を示し、Ｒ³は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基を示し、Ｒ⁴は、アラルキル基、低級アルキル基、アリール基、シクロアルキル基、又はフェニル基もしくは低級アルキル基が置換していてもよいアミノ基を示し、Ｘ¹及びＸ²は、水素原子又はハロゲン原子を示す。] （もっと読む）

【課題】効率的にかつ工業規模で安価に、化合物（ＩＩ）（特にその光学活性体）またはその塩を製造する方法、その方法に用いる有用な中間体を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）またはその塩を、置換基を有していてもよい環状２級アミンの存在下で環化することを特徴とする、化合物（ＩＩ）またはその塩の製造方法。


（式中、Ａｒは置換基を有していてもよい芳香族基を示す） （もっと読む）

【課題】薬効、経口吸収性、作用持続性などに優れ、かつ副作用の少ない、血栓症治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１は環状炭化水素基または複素環基、Ｗは結合手または２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は低級アルキレンまたは低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらにピペラジン環またはさらにピペリジン環、Ｘ^２は結合手または低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３はＣ_１−４アルキレンまたはＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩。 （もっと読む）

【課題】新たな抗血栓薬を創製すること。
【解決手段】一般式（I）


［R¹は水素原子、アルキル基等、R²は水素原子、ハロゲン原子等、R³は置換されたアルキル基、ヘテロシクリル基、 X¹、X²、X³、X⁴及びX⁵は独立して水素原子、ハロゲン原子等。］で表される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）