本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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式(Ｉ)｛式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、-Ｃ(Ｒ¹)＝又はＮであり；Ｒ¹が水素又はＣ_1-3アルキルであり、ＶがＮ又はＣ(つまり炭素)であり、Ａが結合又は１〜３個の減資を有するアルキレンリンカーであり、ただしＡが結合である場合、ＶはＣＨでなくてはならず、Ｒはエチル、プロピル、分岐状Ｃ_3-6アルキル環状Ｃ_3-8アルキルであり、ｍ及びｎが１〜３であり、Ｄが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_p-ＮＲ²Ｒ³で場合により置換されるヘテロアリールであり、又はＤは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボキシ、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ又はヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_P-ＮＲ²Ｒ³から独立に選ばれる１又は複数の基で場合により置換されるアリールであり、そしてここでｏは０〜３であり、ｐは０又は１であり、そしてＲ²及びＲ³は、独立に水素、アルキル又はシクロアルキルであるか；又はＲ²とＲ³は結合された窒素と一緒になってヘテロシクリル基を形成する｝で表される化合物、並びにその塩及び溶媒和物が、ヒスタミンＨ３受容体に対して結合親和性を有する。
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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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【課題】イオンホッピング性を高めて伝導度を向上させたイオン伝導性錯体化合物、更に、結晶構造を備えたことにより伝導度を更に高めたイオン伝導性錯体化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】孤立電子対を有する元素を分子内に含む化合物同士が水素結合した直鎖状錯体が平行配列したシートの積層体から成るイオン伝導性錯体化合物。孤立電子対を有する元素を分子内に含み両端末がヒドロキシル基である第一化合物の溶液に塩基成分を添加した後、孤立電子対を有する元素を分子内に含み両端末がピリジル基である第二化合物の溶液と混合し、得られた混合溶液を静置することにより上記イオン伝導性錯体化合物の結晶を析出させる製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式I：


［式中、
X₁、X₂、X₃、X₄およびX₅は、互いに独立に、-CH-またはNを表すか；または
X₃、X₄およびX₅は互いに独立に-CH-またはNを表し、X₁およびX₂は互いに独立にCを表し、更なる6員芳香環の一部を構成し；
R₁は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルカルボニルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₂およびR₃は、互いに独立に、水素、-CH₂-C(O)NRR'、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシまたはアルコキシアルキルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₁₁は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルアミノを表し；
X₁〜X₅は、-CH-またはNを表す］
で示される化合物（N-オキシド、エナンチオマーおよびジアステレオマーを包含する）、および医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明は、該化合物の製法、医療における該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、並びに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、新規のピリダジン-4-イルメチル-スルホンアミド化合物（I)、およびそれらのN-オキシド、それらの農業上許容される塩およびそれらの獣医学上許容される塩、ならびに活性成分として少なくとも1種の前記化合物を含む農業用組成物、ならびにそれらの有害な菌類を防除するための使用に関する。また、本発明は、有害節足動物を防除する方法に関する。
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本発明は、活性成分として殺微生物活性、特に抗真菌活性を有する式Ｉの新規ピリダジン誘導体：


（上式中
Ｒ¹は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキルであり；
Ｒ²はシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロシクロアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、トリアルキルシリル、アルキルチオアルキル、ハロアルキルチオアルキル、シクロアルキルチオ、ハロシクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロシクロアルキルアルキルチオ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、置換されることがあるアリールスルホニル、置換されることがあるアリールオキシ、置換されることがあるヘテロアリールオキシ、置換されることがあるアリールチオ、置換されることがあるヘテロアリールチオであり；又は
Ｒ²は隣接炭素原子と一緒になって、置換されることがある縮合環を形成し；
Ｒ³は置換されることがあるアリールであり；
Ｒ⁴は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルコキシ、ヒドロキシ又はシアノであり；そして
ｎは１〜４の整数である）
又はそれの農薬上有用な塩に関する。
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本発明は、線状のピリダジン化合物、より特定的には、オリゴピリダジン化合物であるもの、それらを得る方法、それらの使用、さらには、それらのピロールへの還元、得られたピロール、ピリダジニルピロールおよびオリゴピロール化合物の使用に関する。本発明は、特に、医薬として、特に、癌、細菌感染または寄生虫症等の症状の治療のための使用、さらには、材料、環境、エレクトロニクスおよび光学の分野における適用に関する。 （もっと読む）