国際特許分類[C07D237/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,2―ジアジン環または水素添加した1,2―ジアジン環からなる複素環式化合物 (455) | 他の環と縮合していないもの (327) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (301) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (263) | 酸素原子 (100)
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2個の酸素原子 (27)
国際特許分類[C07D237/14]に分類される特許
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炎症性、心血管およびCNS障害を治療するビアリールPDE4抑制剤
本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つPDE4抑制剤である。化合物は、一般の式Iを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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新規なキナーゼ阻害剤
Btkを阻害する、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、X1及びAは、本明細書中に記載のとおりである]のピリジン及びピリミジン化合物。本明細書に開示される化合物は、Btkの活性を調節するのに、そして過剰なBtk活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような異常なB細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また開示されるのは、式(I)の化合物及び少なくとも1種の担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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ガンマセクレターゼモジュレーター
本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は、式(I)を有する。ガンマセクレターゼ活性を調節する方法および該式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を治療する方法も開示される。本発明はまた、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物(阻害剤、アンタゴニスト等を含む)、そのような化合物を調製する方法、1種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、1種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Aβに関連する1種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。
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ピリダジノンおよびトリアジノン化合物類ならびにそれらの医薬用途
【課題】興奮性神経伝達物質の神経毒性を抑制し、且つ、神経保護作用を発揮して、各種神経疾患の治療・予防・改善剤としてのAMPA受容体および/またはカイニン酸受容体阻害化合物の提供。
【解決手段】式(I)で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
〔式中、A1、A2およびA3はC3−8シクロアルキル基、C3−8シクロアルケニル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基または5乃至14員芳香族複素環式基、QはO、SまたはNH、ZはCまたはN、X1、X2およびX3は単結合、C1−6アルキレン基等、R1およびR2は水素原子、C1−6アルキル基等、R3は水素原子、C1−6アルキル基等を示す。〕
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ピリダジノン誘導体
式(I)
(式中R1、R2、R3、R4、R4’は請求項1に示す意味を有する)で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にMetキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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シクロヘキシル誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1及びR2は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、H3受容体の調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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アリールエーテルピリダジノン誘導体
式I
(式中R1、R2、R3、R4、R5およびXは請求項1に示す意味を有する)で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にMetキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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ピリダジノン誘導体
式(I)で表され、式中R1、R2およびR3は請求項1に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にMetキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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オレキシンアンタゴニストとしてのアミノアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1、Ar2及びAr3は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1、R2及びR3は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、SO2−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり;R4/R5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−アリール(ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR4とR5は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく;R6は、水素又は低級アルキルであり;R7は、水素又は低級アルキルであり;R8は、水素又はシアノであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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ピリダジン誘導体、それらの調製方法及び殺真菌剤としてのそれらの使用
本発明は式(I)の化合物に関する。R1、R2、R3及びR4は請求項1に規定するとおりである。本化合物は殺真菌剤として有用である。
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