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国際特許分類[C07D237/14]の内容

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本発明は、Het、A、X、R1、R2、及びR3が特許請求の範囲に記載の意味を有し、内皮の一酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、そして有益な薬理活性化合物である、式(I)のヘテロアリール置換カルボキシアミドに関する。詳細には、式(I)の化合物は内皮のNOシンターゼ酵素の発現を上方調節し、また該酵素の発現増加若しくはNOレベルの増加又は減少したNOレベルの正常化が望まれる状況で適用可能である。本発明は、更に式(I)の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮のNOシンターゼ発現刺激用、又は例えば、アテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧症及び心不全などの心血管疾患を含む、種々の疾患の治療用薬剤を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は一般式I


(式中、基B、W、X、Y、Z、R1、R2は請求項1に示された意味を有する)
の化合物に関する。更に、本発明は本発明の少なくとも一種の化合物を含む医薬組成物に関する。それらのMCH受容体拮抗活性のために、本発明の医薬組成物は代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、CRTH2拮抗物質(アンタゴニスト)として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、一般に、式Iの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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本発明は、カスパーゼ阻害剤として用いることができるピリダジノン誘導体、その製造方法、及びそれを含有するカスパーゼ阻害用医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、殺微生物活性、具体的には殺真菌活性を有する活性成分としての式(I)の新規なピリダジン誘導体に関するものであって、式中、R1は、水素、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル又はC3−C6シクロアルキルであり、R2は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4アルキルチオ又はC1−C4ハロアルキルチオであり、R3は、随意に置換されたアリールであり、R4は、フルオロ、シアノ、C1−C6ハロアルキル、C3−C6シクロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6アルキルチオ又はC1−C6ハロアルキルチオであり、及びnは、1〜4の整数であり、又は農薬的に使用可能なその塩形態に関するものである。
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本発明は、活性成分として殺微生物活性、特に抗真菌活性を有する式Iの新規ピリダジン誘導体:


(上式中
1は水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル又はC3〜C6シクロアルキルであり;
2はシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロシクロアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、トリアルキルシリル、アルキルチオアルキル、ハロアルキルチオアルキル、シクロアルキルチオ、ハロシクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロシクロアルキルアルキルチオ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、置換されることがあるアリールスルホニル、置換されることがあるアリールオキシ、置換されることがあるヘテロアリールオキシ、置換されることがあるアリールチオ、置換されることがあるヘテロアリールチオであり;又は
2は隣接炭素原子と一緒になって、置換されることがある縮合環を形成し;
3は置換されることがあるアリールであり;
4は水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ヒドロキシ又はシアノであり;そして
nは1〜4の整数である)
又はそれの農薬上有用な塩に関する。
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【課題】優れた除草活性を有する化合物の製造法と製造中間体を提供する。
【解決手段】一般式


[式中、R2は水素原子またはC1−C3アルキル基を表し、R3は水素原子またはC1−C3アルキル基を表し、Qは置換されていてもよいフェニル基を表す。]で示されるカルボン酸エステル誘導体を用いる、ピリダジン−3−オン誘導体の製造法及び一般式で示されるカルボン酸エステル誘導体の製造方法。 (もっと読む)


C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化1】


(式中、X、R2、R3、R5及びR6は本出願で定義するとおりである。) (もっと読む)


本発明は、カスパーゼ阻害剤として使われるピリダジノン誘導体、その製造方法、及びそれを含有するカスパーゼ阻害用薬剤学的組成物に関する。 (もっと読む)


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