本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アドレナリンβ受容体およびホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ３）を含むホスホジエステラーゼＰＤＥに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、こうした化合物を含む薬剤組成物、心血管疾患、卒中、てんかん、眼疾患または偏頭痛を治療するためにこうした化合物を用いる方法、ならびにアドレナリンβ受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を有する薬剤組成物および化合物を調製する方法を更に提供する。 （もっと読む）

本発明は置換２−フェニル−３（２Ｈ）−ピリダジノン類、その製造法、およびヒトおよび／または動物における疾患の予防および／または処置に使用する医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式Ｉ［式中、Ｒ¹は水素又は低級アルキルであり；Ｘ及びＹの一方は、水素又はハロゲンであり、他方は一般式II（ここで、Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；Ｒ³は、水素、低級アルキル又はアリール-低級アルキルであり；Ｚは-Ｏ-であり；又はＲ³及びＺは、中間原子と一緒になってピペラジノ環を形成し；Ｑ及びＷは、互いに独立して、-ＣＨ=又は-Ｎ=であり；及びＲ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同一又は異なるものであって、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル又は低級アルコキシであり；又はＲ⁴及びＲ⁵は、一緒になって、エチレンジオキシ基を形成する）で表される基である］で表される化合物及びその薬学上許容される塩は、記憶機能障害及び／又は認知機能の低下の治療又は予防又は学習能力の低下の防止に使用される。
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以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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【課題】
植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。

【解決手段】
式（１）


〔式中、Ｒ¹は塩素原子、臭素原子又はＣ１−Ｃ４アルコキシ基を表し、Ｒ²はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ³はハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、Ｒ⁴はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルコキシ基等を表し、Ｒ⁵はニトロ基、シアノ基等を表し、ｎは０〜４の整数を表す。〕で示されるピリダジン化合物は植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）
Ｒ¹−Ｑ−Ｄ−(Ｖ¹)_m−Ｒ² Ｉ
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ、Ｄ、Ｖ¹、ｍおよびＲ²は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてＭＭＰ−１３酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてＭＭＰ−１３酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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本発明は、式VIIIの６−［３−（ヘテロ）アリールオキシ−２−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−ピリダジン−３−オン化合物（式中、Ｒ²は、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロアリールであり、Ｘは、Ｃ_1-6アルキル、ハロゲン、又はそれらから容易に誘導される官能基であり、そしてＲ⁵は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^5a又は式Ｃであり；Ｒ^5aは、水素又はＣ_1-6アルキルであり；Ｒ^4cは、水素又はＣ_1-6アルキルである）の製造方法を提供する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８が、明細書中で定義されたとおりである、式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物を投与することによるヒト免疫不全ウイルス介在疾患の処置方法、ならびに式（Ｉ）の化合物を含むヒト免疫不全ウイルス介在疾患を処置するための医薬組成物に関する。
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