式：


を有する化合物であって、式中：
Ｒ１はそれぞれ任意にＣ_１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキルまたはＯＲ１５で置換されていてもよいＣ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキレン-Ｃ_３〜８シクロアルキルであるか、Ｒ１は任意にＣ_１〜６アルキル、ハロＣ_１〜６アルキルまたはＯＲ１５で置換されているヘテロシクリルであり；
ｎは０、１、２、３または４であり、よって形成されたアルキレン基-(ＣＨ_２)_ｎ-は任意にＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルおよびアリールスルホニルから選択される基で置換され；
Ａは-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-、-ＣＯＮ(Ｒ２)-、-ＯＣ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-ＣＯ-、-Ｃ(Ｒ２)(ＯＲ３)-、-Ｃ(=Ｎ-Ｏ-Ｒ３)-、-Ｃ(=ＣＲ２Ｒ３)-、-Ｃ_３〜８シクロアルキレン、-Ｃ(Ｒ２)(ハロＣ_１〜６アルキル)-、Ｃ_１〜４アルキレンおよび-Ｃ(ＯＲ３)(ハロＣ_１〜６アルキル)-から選択される基であり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ単独でＨ、Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_３〜８シクロアルキルから選択されるか、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＸが存在しない場合、Ｒ２は隣接する窒素原子およびＺとともに任意に置換されていてもよいＮ含有ヘテロシクリル基を形成していてもよく；
Ｘは存在しないか、それぞれ任意に１個以上のＣ_１〜４アルキル基、ＯＲ１６、ハロゲンまたはハロＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_１〜４アルキレンまたはＣ_２〜４アルケニレンであり；
Ｚはそれぞれ任意に-Ｙ-アリール、-Ｙ-ヘテロアリール、-Ｙ-Ｃ_３〜８シクロアルキルおよび-Ｙ-ヘテロシクリルから選択される基で置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、Ｃ_３〜８シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択されるか、Ｘが存在する場合ＺはＨであってもよく、Ｘが存在せずＡが-Ｃ(Ｒ２)(ＯＲ３)-または-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-である場合ＺはＨであってもよく、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＸが存在しない場合Ｚは隣接する窒素原子およびＲ２とともに任意に置換されていてもよいＮ含有ヘテロシクリル基を形成していてもよいが、Ａが-ＣＯ-である場合Ｚは炭素原子によってＸまたはＡと結合し、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＺがＨである場合Ｒ１はＣ_３〜８シクロアルキルであり；
Ｙは結合手、Ｃ_１〜６アルキレン、ＣＯ、ＮＲ１４、ＣＯＣ_２〜６アルケニレン、Ｏ、ＳＯ_２またはＮＨＣＯＣ_１〜６アルキレンを示すが；
該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基Ｚは任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、=Ｏ、-Ｒ４、-ＣＯ_２Ｒ４、-ＣＯＲ４、-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ_１〜６アルキル-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ_３〜８シクロアルキル-ＮＲ５Ｒ６、-ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、-ＮＲ１２ＣＯＲ１３、-ＮＲ５ＳＯ_２Ｒ６、-ＯＣＯＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ５ＣＯ_２Ｒ６、-ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６または-ＳＯ_２ＮＲ５Ｒ６-ＳＨＲ８、-アルキル-ＯＲ８、-ＳＯＲ８、-ＯＲ９、-ＳＯ_２Ｒ９、-ＯＳＯ_２Ｒ９、-アルキル-ＳＯ_２Ｒ９、-アルキル-ＣＯＮＨＲ９、-アルキル-ＳＯＮＨＲ９、-アルキル-ＣＯＲ１０、-ＣＯ-アルキル-Ｒ１０、-Ｏ-アルキル-Ｒ１１（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は単独で水素、Ｃ_１〜６アルキル、-Ｃ_３〜８シクロアルキル、-Ｃ_１〜６アルキレン-Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを示し、Ｒ８は-Ｃ_１〜６アルキルを示し、Ｒ９はＣ_１〜６アルキルまたはアリールを示し、Ｒ１０はアリールを示し、Ｒ１１はＣ_３〜８シクロアルキルまたはアリールを示し、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ単独でＨまたはＣ_１〜６アルキルを示し、-ＮＲ５Ｒ６および-ＮＲ１２Ｒ１３は窒素含有ヘテロシクリル基を示してもよい）から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよいが；該Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１基は任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、シアノ、アミノ、=Ｏまたはトリフルオロメチルからなる群から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
-Ｙ-アリール、-Ｙ-ヘテロアリール、-Ｙ-Ｃ_３〜８シクロアルキルおよび-Ｙ-ヘテロシクリルから選択されるＺの置換基は任意に=Ｏ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＡがＣ_１〜４アルキレンである場合、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基Ｚ（例えばヘテロシクリル基Ｚなど）は少なくともヒドロキシ、ＣＦ_３または=Ｏで置換され；
ＡがＣＯＮ(Ｒ２)である場合、ｎは１である、化合物；
あるいは薬学的に許容可能なその塩またはエステルにおいて：
Ａが-ＣＯ-であり、Ｒ１がＣＨ_３、Ｃ_３〜８シクロアルキル置換Ｃ_１〜６アルキレンまたはｎ-ブチルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２ＣＨ_２-である場合、ＺはＮ-ベンジル置換４-ピペリジニル、Ｎ-(３-フルオロベンジル)置換４-ピペリジニルまたはＮ-アセチル置換４-ピペリジニルではなく；
Ａが-ＯＣ(Ｏ)-であり、Ｒ１がシクロブチルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２ＣＨ_２-である場合、ＺはＨではなく；
Ａが-ＯＣ(Ｏ)-であり、Ｒ１がｎ-プロピルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２-である場合、ＺはＨではなく；
Ａが-ＣＯ-であり、Ｒ１がＣＨ_３であり、ｎが０であり、ＸがＣＨ_２である場合、ＺはＨではない、化合物。
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本発明は、式


からなる、ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
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【課題】
【解決手段】
式


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖障害、特に腫瘍性障害の治療または抑制において有用である式Ｉ：


の化合物のＰＬＫ１阻害剤を提供する。これらの化合物およびかかる化合物を含有する製剤は、例えば、乳癌、結腸癌、肺癌および前立腺癌などの固形腫瘍ならびに非ホジキンリンパ腫などの他の腫瘍学的疾患の治療もしくは抑制において有用であり得る。また、式Ｉの化合物の合成において有用な中間化合物も提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた口腔内崩壊性及び適度な強度を有する固形製剤の提供。
【解決手段】（１）医薬成分、（２）ソルビトール、マルチトール、還元澱粉糖化物、キシリトール、還元パラチノース及びエリスリトールから選ばれる１種以上の水溶性糖アルコール及び（３）ヒドロキシプロポキシル基含量が７．０〜９．９重量％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含有してなる固形製剤。好ましくはエリスリトールを用いる。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用な新規縮合環化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は明細書に記載の通りである。］
で表される化合物またはその塩を提供する。当該化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグは、ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

癌性疾患修飾抗体（ＣＤＭＡＢ）は、癌細胞の殺傷を媒介して癌を治療する。凍結ヒト腹水から単離された転移卵巣癌細胞で免疫してマウスで生成された抗体を種々の癌細胞に対する細胞傷害性に関して選別する。ＩＤＡＣに受託番号２００２０８−０１として寄託されたハイブリドーマＡＲ１０２Ａ３１７．８により産生された、乳癌細胞株および卵巣癌細胞株に細胞傷害性である細胞傷害性抗癌モノクローナル抗体が単離され、ヒト乳癌および前立腺癌の動物モデルにおいて腫瘍負荷を低減させる。当該モノクローナル抗体は数種の癌細胞株にも結合する。このモノクローナル抗体は、癌の病期分類および診断の支援の目的および癌の治療において使用され得る。この細胞傷害性モノクローナル抗体は、腫瘍負荷の低減を更に支援するために、毒素、酵素、放射性化合物、および血行性細胞を癌細胞へ送達するためにも使用され得る。 （もっと読む）

【課題】２，３−ジヒドロベンゾフラン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】（１）式：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、炭化水素基等、Ａ環、Ｂ環はベンゼン環等〕において、Ｙ＝ハロゲン原子である原料物質を、式：ＷＨ〔式中、Ｗは


〔式中、Ｃ環はベンゼン環等、Ｄ環は５ないし７員含窒素複素環等、Ｒ^３、Ｒ^４は水素原子、炭化水素基等〕〕で表される化合物と反応させ、要すれば脱保護する、（１）式においてＹ＝Ｗで表される化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】選択的α_１Ｄアドレナリン受容体拮抗作用を有し、下部尿路疾患等の予防または治療剤として有用なイミノピリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】式
【化３８】


〔式中、各記号は明細書本文と同意義である〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）