武田薬品工業株式会社により出願された特許
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生理活性物質含有製剤の製造法
【課題】投与直後の生理活性物質の過剰の初期放出が抑制され、長期間にわたって一定量の生理活性物質を放出し、かつ生理活性物質の変質および残留有機溶媒が極めて少ない製剤の製造法を提供する。
【解決手段】生理活性物質およびポリマーを含む固形物を形成させ、該固形物を高圧ガスと接触させることを特徴とする製剤の製造法。
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食欲制御用化合物
Insl5は、食欲増進性であることが判明した、即ち食欲を増す。Insl5、またはGPR100 Gタンパク質共役受容体に対する結合能を保持するその誘導体もしくは断片、またはInsl5抗体は、特に拒食症、過食症、悪液質または消耗性疾患を治療するための治療法に有用である。 (もっと読む)
縮合複素環化合物
【課題】チロシンキナーゼ阻害作用を有する縮合複素環化合物の提供。
【解決手段】式:
[式中、各記号は明細書中と同義を示す]で表される化合物またはその塩。
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エリスロポエチン受容体ペプチドの製剤及び使用
本発明は、エリスロポエチン受容体(EPO−R)のアゴニストであるペプチド化合物の新規使用に関する。本発明はまた、化学療法起因の貧血を含む、不十分な又は欠陥のある赤血球産生に関連する障害を治療するためにそのようなペプチド化合物を使用する方法に関する。本発明のペプチド化合物を含有する医薬組成物も提供される。また、そのような化合物を含むキット及び製品も提供される。 (もっと読む)
アンドロゲン受容体調節剤としてのピロリジン−2−オン誘導体
クレーム1の式(I)
で表される化合物またはその塩は、優れたアンドロゲン受容体調節作用を有する。
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メタスチン誘導体およびその用途
【課題】
優れた生物活性(癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等)を有する安定なメタスチン誘導
体の提供。
【解決手段】
メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよ
りも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタス
チン誘導体を見出した。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全
く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有することを見出
した。
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アログリプチンおよび塩酸メトホルミンを含有する固形製剤
糖尿病治療薬などとして有用であり、保存安定性に優れた、化合物(I)[化合物(I)の定義は明細書のとおり]またはその塩と塩酸メトホルミンを含む固形製剤の提供。第1の部分:化合物(I)またはその塩を含有し、かつ塩酸メトホルミンを実質的に含有しない部分;および第2の部分:塩酸メトホルミンを含有し、かつ化合物(I)またはその塩を実質的に含有しない部分を含有する、固形製剤。 (もっと読む)
変異アンドロゲン受容体、それを発現する癌細胞、それらの作出方法およびそれらの用途
【課題】アンドロゲン非依存性癌の予防・治療薬のスクリーニング等に有用な変異アンドロゲン受容体(AR)の提供。
【解決手段】変異AR、該ARをコードするDNAなど。変異AR発現癌細胞株をインビトロで作出する方法、該方法により得られる変異AR発現癌細胞株を用いた抗アンドロゲン剤のスクリーニング方法、抗アンドロゲン剤の分類方法、該方法により分類された抗アンドロゲン剤を組み合わせたカクテル療法剤など。
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1,3−ベンゾチアジノン誘導体およびその用途
【課題】酸化ストレスに起因する疾患などの予防・治療剤として有用である化合物を提供すること。
【解決手段】
〔式中、R1はアルキル、アルケニルもしくはアルキニル等を、R2およびR3は水素原子もしくは置換基を有していてもよい炭化水素基を示、nは0〜2の整数を示す。〕で表される化合物を提供する。
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グルコキナーゼ活性化インダゾール化合物
本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
式(I)で表される化合物またはその塩:
[式中、R1は置換されていてもよい4〜7員の含窒素複素環基、置換されていてもよいカルバモイル、または置換されていてもよいスルファモイル;R2は置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよい3〜7員の環状基、−SR’、−SOR’、または−SO2R’(R’は置換基);R3は水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルコキシ、−O−Cy(Cyは置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい3〜7員の環状基)、−SR’’、−SOR’’、または−SO2R’’(R’’は置換基)、または置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい3〜7員の環状基;R4は水素、または置換されていてもよいアルキルである;但し、R3が水素、ハロゲンまたはメトキシである場合、R2は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシではなく;さらに、5−[5−{[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]オキシ}−2−(3−フリル)ピリジン−3−イル]−N−ピリジン−4−イル−1H−インダゾール−3−アミンおよび5−[5−{[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]オキシ}−2−(3−フリル)ピリジン−3−イル]−1−(4−メトキシベンジル)−N−ピリジン−4−イル−1H−インダゾール−3−アミンを除く]。
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