本発明は、５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド（本明細書において、化合物Ｉと称される）の多型形態に関し、式：


を有する。
本発明は、また、その組成物と化合物Ｉの多形の調製方法、ならびにその組成物のキットおよび製造品物、ならびに様々な疾患を治療するためのその組成物の使用方法に関する。
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式：


を有する、５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド（本明細書において、化合物１と称される）の塩酸塩の多型形態、およびその組成物であって、前記化合物１は、１つ以上の多型形態で存在する。また、化合物１の多形を調製するための新規方法、ならびにキットおよび組成物の製造物品、ならびに様々な疾患を治療するための組成物の使用方法も提供する。
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【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式（Ｉ）：


［式中の各記号は、各記号は明細書記載と同意義である。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等）を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン薬又は抗ヒスタミン作用を主作用とする抗アレルギー薬では抑制困難な鼻閉反応に対して、優れた治療効果のある鼻閉抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明の鼻閉抑制剤はナンテンジツを有効成分とし、アレルギー性鼻炎及び風邪症候群における鼻閉を抑制するとともに、鼻閉に起因する睡眠障害及びいびきを改善する。本発明の鼻閉抑制剤は鼻閉２相性反応の即時相反応および遅発相反応のうち少なくとも一方の反応に対して鼻閉を有意に抑制する。 （もっと読む）

本発明は、癌性疾患修飾抗体（ＣＤＭＡＢ）の製造方法に関する。ヒト肺腺癌腫瘍組織の悪性細胞で免疫してマウスで生成された抗体を種々の癌細胞株に対する細胞傷害性に関して選別する。ＩＤＡＣに受託番号１８１２０７−０１として寄託されたハイブリドーマＡＲ１０４Ａ１６６６．２．８により産生された、ヒト肺癌細胞株に細胞傷害性である細胞傷害性抗癌モノクローナル抗体（mAb）が単離され、ヒト乳癌異種移植モデルにおいて腫瘍負荷を低減させる。当該mAbは数種の癌細胞株にも結合するが、非癌性細胞株においては細胞傷害性ではない。このmAbは原発腫瘍および腫瘍転移を治療するために用いられ得る。このmAbは毒素、酵素、放射性化合物および造血細胞にコンジュゲートされ得る。 （もっと読む）

【課題】ＧＡＬＰまたはその誘導体が関与する疾患等の治療剤、予防剤、診断剤の開発に有用なＧＡＬＰまたはその誘導体に結合特異性を有する新規なモノクローナル抗体および該抗体を用いたＧＡＬＰの定量法の提供。
【解決手段】特定アミノ酸配列を有するポリペプチドまたはその誘導体のＣ端側の部分ペプチドに特異的に反応する抗体および該抗体を用いたＧＡＬＰまたはその誘導体の定量方法。 （もっと読む）

【課題】 ＰＴＰシートを容易に取出せる。
【解決手段】 カード型包装体（３０）は、成形体が収容されたＰＴＰシート（４２）が、二つ折りにされた厚紙（４０）の間に挟まれてなるものである。ＰＴＰシート（４２）は、固形医薬品を収容する凸状部を備えている。厚紙（４０）は、凸状部を嵌入させる嵌入孔と、嵌入孔に対向する通過孔（５２）とを有する。ＰＴＰシート（４２）から固形医薬品が押し出されるとき、その固形医薬品は通過孔（５２）を通過する。厚紙（４０）は、機械的強度が周囲に比べ低い線状部分（５４）を有する。線状部分（５４）が切離されることにより、ＰＴＰシート（４２）が取出し可能な開口部が形成される。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ拮抗作用、特にＣＣＲ５拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい５〜６員環を、Ｘ^１は結合手等を、環Ａは置換されていてもよい５〜６員環を、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を、Ｘ^２は原子数１〜４の２価の基を、Ｚ^１は２価の環状基等を、Ｚ^２は結合手等を、Ｒ^２は置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）