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(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン誘導体及びその治療的使用
(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン化合物及びその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体が提供される。当該化合物の使用方法及び医薬組成物も開示される。 (もっと読む)
エンドトキセミアの治療及び防止に有用な置換されたリポ糖類
【課題】感染症(sepsis)、敗血症(septicemia)及び種々の敗血症性ショックの形を含むエンドトキセミアの予防的及び積極的治療に有用な新規な置換されたリポ糖類及びこれらの剤を用いる方法、これらの剤を調製する方法及び調製するための有用な中間体の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物又はその医薬的に受容可能な塩。該化合物は糖の水酸基およびアミノ基への置換基導入反応により調製される。
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新規な3’−デオキシ−3’−メチリデン−β−L−ヌクレオシド
本発明は、新規な3'−デオキシ−3'−メチリデン−β−L−ヌクレオシド、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにウイルス感染、とりわけHBVおよび/またはHIV感染を治療または予防するための方法を包含する。本発明によれば、式(I)で表される化合物(式中、BはA1およびA2から選択される)が提供される。
【化1】
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新規の医療用使用
本発明は、肺胞充填と関連した炎症性および非炎症性の疾患および病態の治療または予防における使用のための、(2R,3R,4S,5R)−2−(6−アミノ−2−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(フェニルメチル)エチル]アミノ}−9H−プリン−9−イル)−5−(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)テトラヒドロ−3,4−フランジオールである化合物またはその薬学上許容可能な塩に関する。
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N6−置換アデノシン誘導体とN6−置換アデニン誘導体の鎮静、催眠,抗うつ,抗痙攣,抗てんかん,抗パーキンソン病と認知証予防・治療の用途
本発明では,N6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体,N6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体の作成,この種類のN6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体を治療上有効な量と薬学的に許容される担体を含む医薬組成物,またN6-置換アデノシン誘導体とN6-置換アデニン誘導体によって,鎮静剤,催眠,抗けいれん薬,抗てんかん薬,抗パーキンソン病や認知症予防薬や健康食品の調製分野における応用が開示されている。
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2’−デオキシグアノシンから2−クロロ−2’−デオキシアデノシンを調製する方法
【課題】2−クロロ−2’−デオキシアデノシンの製造方法を提供する。
【解決手段】保護された2’−デオキシグアノシン(1)の6−オキソ基を、芳香族求核置換(SNAr)反応のための6−脱離基に変換し、次いで2−アミノ基を2−クロロ基に置換し、次いで6−脱離基を6−アミノ基に置換し、最後に保護基を除去して2−クロロ−2’−デオキシアデノシンを生成する。
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化学修飾リボヌクレオチド合成とその遺伝子発現抑制効果
【課題】RNA干渉法等にて用いられる、標的遺伝子の発現を抑制する塩基数21〜27の二本鎖RNAであるsiRNAにおいて、遺伝子抑制効果の高い該siRNAの提供。又、該siRNAを用いる効率的な遺伝子発現抑制法の提供。
【解決手段】不飽和炭化水素化合物を基本骨格とする低分子化合物を、既知のホスホロアミダイト法等やコハク酸イミドリンカーを用いる活性エステル化法によってリボヌクレオチドへと簡便且つ効率的に化学修飾することによる該siRNA作製手段、且つこれを用いたRNA干渉法等に代表される効率的な遺伝子発現抑制手法。
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2’−分枝ヌクレオシドの製造方法
【課題】β−Dおよびβ−L2’−C−メチルヌクレオシドおよび2’−C−メチル−3’−O−エステルヌクレオシドを調製する改良された方法の提供。
【解決手段】(a)リボフラノースを、ルイス酸の存在下に非保護ヌクレオシド塩基およびシリル化剤とカップリング、(b)脱保護剤と反応させて非保護ヌクレオシドとする、(c)ヌクレオシドがアミン基を有する場合、アミン基を保護、(d)場合によりシリル化剤と反応させて5’−O−シリル保護ヌクレオシドを形成、(e)カップリング剤を場合により用いて、保護3’−O−アミノ酸エステルを形成、(f)場合により、5’−Cからシリル保護基を除去しヌクレオシドアミンからホルムアミジン保護基を除去、(g)3’−O−アミノ酸エステルから保護基を除去する試薬と場合により反応させ、3’−O−アミノ酸エステルヌクレオシドを調製する。
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シアロキメラ化合物
本発明は、A型インフルエンザウイルス及びB型インフルエンザウイルス(他の薬物に耐性を有していても又は有していなくてもよい)に対する、並びに他のウイルス種、例えばフラビウイルスだけでなく原虫及び他の微生物に対する阻害効果を示す新規の化合物群と、その調製方法と、それらを含有する医薬製剤と、特定の微生物(ウイルス、細菌及び原虫を含む)により引き起こされる、動物及びヒトの健康に影響を与える様々な状態の治療のための医薬品としてのそれらの使用とを開示する。 (もっと読む)
ヘスペリジンの製造方法
【課題】能率的なプロセスでヘスペリジンを高い収率で得ることができるヘスペリジンの製造方法を提供する。
【解決手段】柑橘類を、水および有機溶剤のうちのいずれか一方または双方からなる溶剤と接触させ、マイクロ波を照射しながら抽出処理して抽出液を得(抽出処理工程)、抽出液に含まれる固形分を除去してヘスペリジンを含む清澄抽出液を得る(ヘスペリジン取得工程)。柑橘類1質量部に対して前記溶剤を6〜25質量部用い、抽出温度は110〜190℃である。抽出液を冷却して結晶スペリジンを得る。柑橘類は、温州みかんの果皮である。
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経口紫外線抵抗性向上剤
【課題】経口摂取により、皮膚の紫外線に対する抵抗力を高め、紫外線の暴露により生じる皮膚のダメージを軽減又は抑制できる、紫外線抵抗性向上剤の提供。
【解決手段】メチルヘスペリジンを有効成分とする経口紫外線抵抗性向上剤。
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4”位又は4’−位にアルコキシメチル置換基を有するアベルメクチンB1及びアベルメクチンB1単糖誘導体
【課題】害虫駆除特性、特に昆虫及びダニ(Acarina)目に属する虫を抑制するための特性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物(式中、各符号の意味は、特許請求の範囲及び明細書に示すとおりである)。
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アグリコ生成物及び利用法
【課題】糖結合体、糖結合体を含む治療組成体及び糖結合体を利用した治療法を提供する。
【解決手段】免疫系による抗原認識に関する免疫原性エピトープであるアグリコ10Bのペプチド成分。これら糖結合体はインフルエンザウイルスの細胞への結合の阻止、分裂症の治療及び癌の発生を伴う慢性ウイルス性疾患の診断に有用である。
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核酸誘導体及びその中間体化合物の製造方法
【課題】 L−チミジン等の核酸誘導体及びその中間体化合物の工業的により有利な製造方法を提供する。さらに、核酸誘導体の合成に有用な新規中間体化合物を提供する。
【解決手段】 アラビノアミノオキサゾリン化合物を塩基で処理した後、保護化及びハロゲン化を行い、2′−ハロゲン−5,6−ジヒドロウリジン−5−エキソメチレン体を得る。また該エキソメチレン体を異性化し、2′−ハロゲン−チミジン化合物を得る。該2′−ハロゲン−チミジン化合物は、脱ハロゲン化及び脱保護化を経て、チミジンへと誘導することができる。また2′−ハロゲン−チミジン化合物を塩基で処理することにより、2,2′−アンヒドロアラビノシルチミンへ誘導することができる。
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タンニン酸を含むインフルエンザウイルス感染の予防用組成物、該組成物を含むエアフィルター、及び該フィルターを含む空気清浄器
【課題】インフルエンザウイルス感染を予防する手段の提供。
【解決手段】タンニン酸を含むインフルエンザウイルス感染の予防用組成物、該組成物を含むエアフィルター、及び該フィルターを含む空気清浄器。
【効果】タンニン酸を含む組成物は、優れた抗インフルエンザ活性を有することにより、インフルエンザウイルス感染の予防に用いられ、前記組成物がコートされたフィルターは、空気中のインフルエンザウイルスを効果的に除去することができ、インフルエンザウイルス感染の予防に有用に用いられる。
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グリコシド誘導体およびその使用
本発明は、ナトリウムD−グルコース共輸送体が仲介する疾患および状態(SGLT)、例えば糖尿病の処置に有用である式(I):
〔式中、可変基は上に定義した通りである〕
の化合物に関する。本発明はまたかかる疾患および状態の処置方法およびその処置のための組成物なども提供する。
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グリコシドの製造方法
【課題】 色相及び匂いの安定なアルキルグリコシドの製造方法の提供。
【解決手段】 糖と高級アルコールとを反応させるか、又は糖と低級アルコールとを反応させたのち次いで高級アルコールを反応させることにより得られるアルキルグリコシドを含む水溶液をpH8.5以上に維持しながら下記式(I)で表されるアルコールと過酸化水素で脱色した後、更に下記式(II)で表される水素化ホウ素化合物と接触させて残留過酸化水素を分解するアルキルグリコシドの製造方法。
R1OH (I)
(式中、R1は炭素数1〜4の直鎖又は分岐鎖のアルキル基を示す。)
M(BH4)x (II)
(式中、Mはアルカリ金属、Ca、Zn又は(CH3)4Nであり、Mがアルカリ金属又は(CH3)4Nの時xは1、MがCa又はZnの時xは2である。)
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β−D−グルコピラノシルアミン誘導体組成物および中空繊維状有機チューブの製造方法
【課題】β−D−グルコピラノシルアミンの長鎖不飽和脂肪酸誘導体を含む有機チューブが知られていたが、長鎖不飽和脂肪酸の市販原料には、自動酸化を受け易い分子内に複数の炭素−炭素二重結合を有する多価不飽和脂肪酸が不可避的に含まれるため、このような原料を用いた有機チューブも自動酸化を受け易く不安定であるという問題があった。本発明の課題は、有機チューブに含まれる多価不飽和脂肪酸構造を減少させることである。
【解決手段】飽和脂肪酸残基としてラウロイル基およびミリストイル基、不飽和脂肪酸残基としてオレオイル基をもつ原料を特定の組成で組み合わせたときに、不飽和脂肪酸誘導体の含有量を減少させても有機チューブが得られることを見出し、全体組成中での多価不飽和脂肪酸残基の比率を極小に抑えた有機チューブ用組成物を完成した。
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マイコプラズマ・ニューモニエのグリセロ型糖脂質抗原
【課題】マイコプラズマ・ニューモニエから単離される新規な抗原物質、該物質に特異的に結合する抗体、及び該抗体を含有するマイコプラズマ・ニューモニエ感染の診断用組成物の提供。
【解決手段】下式で表されるマイコプラズマ・ニューモニエから単離されるグリセロ型糖脂質の抗原物質、該物質に特異的に結合する抗体、及び該抗体を含有するマイコプラズマ・ニューモニエ感染の診断用組成物。
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グリコシドの製造方法
【課題】 色相及び臭いの安定なグリコシドの製造方法の提供。
【解決手段】 糖と高級アルコールとを酸触媒の存在下で反応させてグリコシドを製造するに際し、窒素含量が9mg/kg以下及びリン含量が8mg/kg以下の糖と、過酸化物価が5meq/kg以下、カルボニル価が10μmol/g以下の高級アルコールとを反応させることを特徴とするグリコシドの製造方法。
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