式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｎ、ＮＲ^６、Ｃ（Ｒ^７）_２Ｏ、ＯＣ（Ｒ^７）_２、Ｃ（＝Ｘ^１）、Ｃ（＝Ｘ^１）Ｅ、ＥＣ（＝Ｘ^１）、Ｃ＝（ＮＯＲ^８）またはＣ＝（ＮＮ（Ｒ^６）_２）であり；
ａは、０、１、２または３であり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｘ^１およびＥは、本開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。
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本発明によれば、式（Ｉ）の化合物の新規な製造方法、並びにその方法において使用される重要な中間体に対する新規な合成経路が提供される。
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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（特に、ＪＡＫキナーゼおよびＣＤＫ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置におけるこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。１つの実施形態において、アレルギー性障害、自己免疫疾患、増殖性障害、ウイルス疾患、および臓器移植と関連する状態から選択される疾患、状態、または障害の重症度を処置または軽減する方法に関する。
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本発明は、以下の一般式(I)の構造を有する新規なベンゼンスルホンアミド化合物


ならびにそれを合成するための方法およびヒトの医薬または動物の医薬において使用される医薬組成物中でのその使用、ならびに化粧品組成物中でのその使用に関する。
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明細書において定義される式（Ｉ）のピリミジニルピロロピリジノン誘導体および医薬的に許容されるこの塩、これらの製造のための方法ならびにこれらを含有する医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、癌のような、プロテインキナーゼ活性の調節不全に関連する疾患の療法、治療において有用であり得る。

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製剤化の工程を容易にし、かつ薬品の性能を最善にする狭い粒度分布および優れた粉体特性を備えた、式（Ｉ）の化合物の均一で小さな粒子を晶出させる方法。ここで、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が本明細書中で説明する通りである、
【化１】


（Ｉ）
である。
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本発明は、タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置のための、および該疾患の処置用医薬製剤の製造のための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体およびその塩の使用；タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体；１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体を温血動物、特にヒトに投与することを含む、該疾患を処置する方法；特にタンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置のための、１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体を含む医薬製剤；新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体；および新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｉ）


（式中、Ｇ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｐ、ｑ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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本発明は、免疫調節薬およびポリマーまたはその単位の抱合体組成物、および関連化合物および方法に関する。抱合体は合成ナノキャリア内に含有されてもよく、免疫調節薬がｐＨ感応様式で合成ナノキャリアから放出されてもよい。
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本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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Ｒａｆタンパク質キナーゼを含むタンパク質キナーゼに対して活性な式（Ｉ）のフェニルスルホンアミド化合物の固体形態、ならびに、疼痛、多発性嚢胞腎臓疾患、黒色腫および結腸直腸がんを含む、タンパク質キナーゼ、例えばＲａｆタンパク質キナーゼの活性に関連する疾患および状態を治療するために、そのような固体形態を使用する方法が記載される。
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少なくとも１つのホスホジエステラーゼ１０を阻害するフェノキシメチル化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および必要としている患者にそのような化合物を投与することで種々のＣＮＳ疾患を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

化合物(I)
【化１】


及びその塩、その配合物、その結合体、その誘導体、その形態及びその使用法について記載する。特定の側面及び態様において、記載の化合物またはその塩、その配合物、その結合体、その誘導体及びその形態は、BRaf及びc-Raf-1タンパク質キナーゼのそれぞれに対して活性であり、A-Raf及びB-Raf V600Eタンパク質キナーゼのいずれかまたはその両方に対して活性である。黒色腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、卵巣癌及び胆道癌などの疾患及び症状を治療するために使用する方法も記載する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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【課題】パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病又は統合失調症の予防や治療に有用であるＰＤＥ１０Ａ阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して水素原子又は炭素数１〜４の低級アルキル基、Ｒ^３は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又は炭素数１〜３の低級アルコキシ基を表す。］で示されるピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン誘導体を有効成分として含有することを特徴とするホスホジエステラーゼ１０Ａ阻害剤は、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病又は統合失調症の予防や治療に有用である。 （もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされ、
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ_１は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよいフェニル基であり；Ｒ_２は：水素原子もしくはハロゲン原子またはシアノ基；Ｙが水素原子である−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ基または−ＮＨ_２もしくは−ＯＲ_３基；−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２基；−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−ＯＨ基；−ＣＨ_２ＯＨまたは−ＣＨ_２Ｆ基；−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ基；−ＣＨ＝ＣＨ_２または−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_３基；ＨまたはＨであり、Ｒ_ａ基は水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_３は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；並びにＲ_４は−ＮＨ_２、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）フルオロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基である。

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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。 （もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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