Fターム[4C065KK04]の内容
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Fターム[4C065KK04]に分類される特許
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新規なアデノシン受容体リガンドおよびその使用
本発明は、アデノシンA2A受容体に対する高い親和性を有する新規な化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンA2A受容体のアンタゴニスト、ならびにアデノシンA2A受容体シグナル伝達経路の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動障害(ADHD)、ハンチントン病、神経保護作用、統合失調症、不安および疼痛の治療および/または予防のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、アデノシンA2A受容体に対する高い親和性を有するこのような新規な化合物を含む医薬組成物、ならびにアデノシンA2A受容体の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害の治療および/または予防のためのそれらの使用に関する。
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Rafキナーゼ阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Rafプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびRaf媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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TRPV3アンタゴニストとしての縮合イミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の一過性受容器電位バニロイド(TRPV)モジュレーターを提供する。特に、本明細書中に記載の化合物は、TRPV3によって調整される疾患、容態、および/または障害の処置または防止に有用である。本明細書中に記載の化合物、その合成で使用した中間体、その薬学的組成物の調製過程、ならびにTRP V3によって調整される疾患、容態、および/または障害を処置または防止する方法も本明細書中に提供する。(式I)(I)
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新規なイミダゾキノリン誘導体
【課題】膜結合型プロスタグランジンE合成酵素−1(mPGES−1)阻害活性を有し、炎症性疾患等のmPGES−1が関与する疾患の予防剤及び/又は治療剤として有用な新規化合物を提供。
【解決手段】
式(I)の化合物又はその塩[式中、A1、A2及びA3は、各々CX3、CX4及びCX5等を表し、X1は、ハロゲン原子、シアノ等を表し、X2、X3、X4、及びX5は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、R1は、水酸基、ハロゲン原子、−Y1−Z1等を表し、Y1は、単結合、C2−3アルキニレン等を表し、Z1はC3−6シクロアルキル、アリール等を表し、R2及びR3は、各々独立して、ハロゲン原子、ビフェニル、−Y2−Z2等を表し、Y2は、単結合、C1−6アルキレン等を表し、Z2は、アリール、C3−10シクロアルキル等を表す]。
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皮膚疾患の処置のためのホスホジエステラーゼ阻害薬としてのトリアゾロピリジン誘導体
本発明は、PDE4阻害活性を示し、炎症疾患または自己免疫疾患、特に、炎症性または増殖性皮膚疾患の処置に用いられうる、式I:
[式中:R1、R2およびAは本明細書に記載のとおりである]
で示される化合物に関する。
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イミダゾピリジン化合物
本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I):
の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、SSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。
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抗腫瘍および抗神経変性剤としての二環式ピラゾールおよびイソオキサゾール誘導体
明細書において定義した式(I)の二環式ピラゾール誘導体およびイソオキサゾール誘導体および医薬的に許容されるこれらの塩、これらの調製のための方法、ならびにこれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、療法において、癌および神経変性障害のような、HSP90タンパク質により媒介される疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
(R)−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−6−フルオロ−5−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−8−メチルピリド[2,3−d]ピリミジン−4,7(3H,8H)−ジオン及びその中間体を製造するためのプロセス
本発明は一般に、(R)−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−6−フルオロ−5−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−8−メチルピリド[2,3−d]ピリミジン−4,7(3H,8H)−ジオン及びその中間体を合成するプロセスに関し、特に(R)−3−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−6−フルオロ−5−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−8−メチルピリド[2,3−d]ピリミジン−4,7(3H,8H)−ジオンの特定の多形を製造するためのプロセスに関する。 (もっと読む)
有機電界発光素子及び錯体化合物
【課題】発光特性が良好な発光素子を提供する。またそれに好適に用いることができる新規な金属錯体を提供する。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、一対の電極間の少なくとも一層に、3座以上の配位子を有し、かつ配位子が鎖状配位子である金属錯体の少なくとも一種を含有する有機電界発光素子。
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ホスホジエステラ−ゼ10阻害剤としてのピリジンおよびピリミジン誘導体
ピリジンおよびピリミジン化合物、ならびにそれらを含有する組成物、またかかる化合物を調製する方法。本明細書ではまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害によって治療可能な障害または疾患を治療する方法も提供される。 (もっと読む)
MMP−13阻害剤として有用なヘテロアリールジアミド化合物
MMP−13の阻害剤である、本明細書に記載の式Iの化合物及び組成物が開示されている。また式Iの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。
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縮合二環式ヘテロアリール誘導体を含有する医薬
【課題】
本発明は、良好な血糖低下作用を有し、糖および脂質代謝疾患、もしくはペルオキシソーム活性化受容体(PPAR)γが介在する疾病の治療及び/又は発症を予防する新規縮合二環式ヘテロアリール誘導体又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】
[式中、
R1は、C1−C6アルキル基、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC6−C10アリール基等;R2は、C1−C6アルキル基;R3は、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC6−C10アリール基等;Qは、式=CH−で表わされる基又は窒素原子;置換基群aは、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、C1−C6ヒドロキシアルキル基等]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。
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化合物及び使用方法
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 (もっと読む)
5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)阻害剤
【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】
[式中、Z:[C(R1)2]m[C(R2)2]n等(R1:H,CF3、R2:H,OH、m:0、1、2、n:0-3)、Y:H,-((ヘテロ)アリール)等、R5:H,ハロゲン等、R6:H,L2-(アルキル)等(L2:結合、O,S)、R7:L3-X-L4-G1等(L3:アルキル,X,L4:結合、G1:H)R11:L7-L10-G6等(L7:結合,L10:H,G6:OR9)、R12:H等]
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ウイルスポリメラーゼ阻害剤
本出願は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物[式中、X、Y、R2、n、R5及びR6は、本出願中に記載のものと同義である]を提供する。本出願はまた、C型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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抗真菌作用トリアゾロピリジン誘導体
【課題】1,6−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を特異的または選択的に発現し得るような化合物の提供。
【解決手段】1,6−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を広スペクトルで、かつ特異的または選択的に発現し得るような化合物を提供する。さらにこのような化合物、その塩、またはそれらの水和物を含有する医薬、とりわけ抗真菌剤を提供する。
具体的には下式(I)で表される化合物、その塩、またはそれらの水和物であり、さらにはこの化合物、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬、抗真菌剤である。
【化1】
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イミダゾ[1,2‐α]ピリジニルビスホスホネート
新規のイミダゾ[1,2‐α]ピリジニルビスホスホネート化合物、さらには、該化合物を合成する方法、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに、骨および関節の疾患ならびにその他の障害を含む、カルシウムおよびリン酸の代謝異常を治療する方法における該化合物の投与、を開示する。 (もっと読む)
CRTH2受容体アンタゴニストとしてのアザインドール誘導体
式Iの化合物は、PGD2受容体であるCRTH2のアンタゴニストであり、そのため喘息などのCRTH2媒介性疾患の治療および/または予防に有用である。
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CRTH2受容体アンタゴニストとしてのインドール誘導体
(+){7R−[[(4−フルオロフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−10−イル}酢酸化合物およびその薬学的に許容可能な塩は、PGD2受容体、CRTH2、のアンタゴニストであり、そうであるので喘息などのCRTH2介在性疾患の治療および/または予防に有用である。
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抗菌剤として有用なヒドロキサム酸誘導体
本発明は、Gが式(II)の基である式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;ならびにA、B、L1〜L4、A、B、R1〜R4およびmが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化1】
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