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Fターム[4C065KK04]の内容

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(+){7R−[[(4−フルオロフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−10−イル}酢酸化合物およびその薬学的に許容可能な塩は、PGD受容体、CRTH2、のアンタゴニストであり、そうであるので喘息などのCRTH2介在性疾患の治療および/または予防に有用である。
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本発明は、式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩(式中、X〜X、R〜R、A、B、D、及びmは本明細書に定義されたとおりである)に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製方法、ならびにこれらの方法に有用な中間体に関する。

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【課題】真空蒸着によって薄膜の形で蒸着させることができ、有機発光装置(OLED)において効果的なドーパントとして用いることができる素材に関する。
【解決手段】ドーパントとして式Iの構造を有する発光分子などを用いた電界発光を発生させる有機発光装置における発光層。式中、Mはプラチナを表す。
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本発明は、以下の式(I)
【化1】


[式中、X=H、F;R=メチル、エチル、nプロピル、nブチル]
を有する、医薬用途のためのオクタヒドロキノリジンに関する。 (もっと読む)


GPR52アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤/治療剤として提供される。当該化合物は、下式(Ia):


[式中、
Aは、−CONR−または−NRCO−を表し、
は、水素原子等を表し、
Bは、水素原子等を表し、
環Cy1は、−A−Bで表される基に加えて、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表し、
環Cy2は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい6員環を表し、
環Cy3は、1以上の置換基を有していてもよい5または6員環を表し、
Xは、C1−2アルキレン等を表し、
mは、0〜2の整数を表し、
環Cy4は、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表す。]
である。 (もっと読む)


【課題】アデノシンA2aレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】構造式(I)を有する化合物:


ここで、nは、0、1、2または3である;Aは、C(R)またはNである;RおよびR1aは、H、(C〜C)−アルキル、ハロ、CNまたは−CFである;Xは、−C(O)−、−O−、−SO0〜2−、または必要に応じて置換したメチレン、イミノ、アリーレンまたはヘテロアリールジイルである;Yは、−O−、−SO0〜2−、または必要に応じて置換したアリーレン、ヘテロアリールジイル、または窒素含有ヘテロシクロアルキル、または条件付きで、結合である;Rは、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールである;そしてRは、必要に応じて置換したアリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである;またはR−Yは、縮合ピペリジニル、置換ピペラジニルまたは置換ピペリジニルである。 (もっと読む)


本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう1つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 下記一般式(1)


で表される2−アルキル−6−(ピラゾロピリジン−4−イル)ピリダジノン誘導体(具体例:6−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−メチル−2−[3−[4−(4−メチル−6−オキソ−1,4,5,6−テトラヒドロピリダジン−3−イル)フェノキシ]プロピル]−4,5−ジヒドロ−2H−ピリダジン−3−オン)。 (もっと読む)



式(I)のピリミドン誘導体であって:


式中:R1は4−ピリジン環を表わし;R2は水素原子を表わし;R3は水素原子を表わし;R4は:水素原子;フェニル環を表わし、この環は場合により、C1−6アルキル基、ハロゲン原子、C1−2ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2ハロゲン化アルコキシ基から選択される1から4個の置換基によって置換されており;R5は、水素原子、C1−6アルキル基、4−ピリジン基、フェニル基を表わし、これらの基は場合により置換されており;R6は、水素原子、C1−6アルキル基、ベンジルオキシ基、フェニルC1−6アルキル基を表わし、これらの基は場合により置換されている、遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態である誘導体。治療的使用。 (もっと読む)


薬物特性および生物学的作用特性を有する化合物、それらの医薬組成物および使用方法について記載する。とりわけ、特有の抗ウイルス活性を有するジケトピペリジン誘導体を提供する。これらの化合物は、HIVおよびAIDSの治療に有用である。 (もっと読む)


特定の化合物が、NIK介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 (もっと読む)


本願は、新規の3−シアノアルキル−および3−ヒドロキシアルキル置換インドール誘導体、それらの製造方法、障害の処置および/または予防のための、単独または組合せでのそれらの使用、並びに、障害の処置および/または予防用、特に心血管障害の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】



(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の阻害剤として有用な所定のイミダゾール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、変形性関節症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋疼痛及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病を含む所定の疾患の治療における前記化合物とその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)


化学式(I):


により表される化合物又はその医薬的に許容可能な塩は(A)p38の阻害剤であり、喘息、関節リウマチ、リウマチ性脊椎炎、変形性関節症、通風性関節炎及び他の関節疾患;関節炎症、湿疹、乾癬又は他の炎症性皮膚疾患(例えば日光皮膚炎);結膜炎を含む炎症性眼疾患;発熱、疼痛及び他の炎症関連疾患の治療等の炎症の治療に有用である。
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式(I)の化合物[ここで、R、R、X、及びYは本明細書中と同義である]、又はその互変異性体、光学異性体、プロドラッグ、共結晶、若しくは塩;このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの化合物を使用して、患者の糖質コルチコイド受容体機能を調節する方法、及び患者の糖質コルチコイド受容体機能が介在するか、又は炎症性、アレルギー性、若しくは増殖性プロセスを特徴とする病状又は症状を処置する方法。
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【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物
を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Aurora−2プロテインキナ
ーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式IIIa:


の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Aurora−2に関連した疾患(例えば、癌)を処置する
方法。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(1):


[式中のR1、R2、R3およびR4は、明細書に記載した基を示す。]
で表されるベンゼン化合物を有効成分として含有する医薬組成物、特に高脂質血症の治療および予防剤、抗肥満剤等として有用なLPL活性化組成物を提供する。 (もっと読む)


本明細書には、PGD2受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。本明細書には、また、PGD2受容体のアンタゴニストである、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬物が記載される。本明細書には、また、呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD2-依存またはPGD2-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD2受容体のアンタゴニストを使用する方法が記載される。 (もっと読む)


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