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本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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化学式(I)を含む化合物をそのような治療が必要な患者に投与することにより痙縮を治療する方法を開示する。
【化1】
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がんに関連する疼痛及び化学療法後の認知機能障害を含む副作用の治療における、HEPES及び誘導体の組成物並びに治療的使用が、本明細書において開示されている。HEPESはまた、神経変性疾患及び神経系疾患、脱髄損傷、並びにベンゾジアゼピン、抗うつ剤及び他の神経系薬剤に関連する副作用及び退薬症状を治療するために使用される。 (もっと読む)


【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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本発明は,リポタイコ酸由来の糖脂質及びこれを含む薬学,食品,化粧品組成物及びワクチンアジュバントに関する。
本発明によるリポタイコ酸由来の糖脂質は,炎症性サイトカインの生産を抑制することにより抗炎症効果を有するので,これを含む薬学,食品及び化粧品組成物を炎症性疾患の予防及び治療目的に使用することができ,これをワクチンアジュバントでも使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、NR1H4受容体(FXR)に結合し、NR1H4受容体(FXR)のアゴニストとして作用する化合物に関する。本発明はさらに、前記核内受容体への前記化合物の結合を通じて疾患及び/又は状態を治療するための医薬を調製するための前記化合物の使用、並びに前記化合物を合成する方法に関する。 (もっと読む)


神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化1】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R1は、水素原子またはC1〜C3アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC1〜C6アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R2は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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本発明は、式(I)


(式中、R、R、RおよびRは、−OSO−基またはヒドロキシ基であり、Rは、−O−アルキル基であるか、式(II)を有する単糖であり、Rは、式(III)を有する二糖であり、Rは、式(IV)を有する二糖であり、Rは、ヒドロキシル基であるか、式(VI)を有する二糖であり、およびRは、ヒドロキシル基であるか、−O−アルキル基であるか、式(VII)を有する二糖であり、この式中のR10は、−O−アルキル基である。)を有するFGF受容体活性化N−硫酸塩オリゴ糖に関する。本発明は、さらに、前記オリゴ糖の調製に、およびこのオリゴ糖の治療用途に関する。
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本発明は、化学療法薬によって誘発される疼痛、特にタキサン、ビンカアルカロイド、または白金含有化学療法薬によって誘発される疼痛を予防しまたは治療するための、式(I)のσリガンドの使用に言及する。
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神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1活性亢進によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置に使用される、一般式(I)によって表されるピリミドン誘導体またはその薬学的に許容される塩。
【化1】


[式中、Xは水素原子を表し、Yは水酸基を表し、またはXはフッ素原子を表し、Yは水素原子を表し、R1はC16アルキル基を表し、R2は、置換されていてもよいモルホリン-4-イル基を表すなど]。
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本発明は、式(I)


を有するFGF受容体活性化N−アシル8糖に関し、式中、Rは1つまたは複数のアリールまたはシクロ基によって場合により置換されるO−アルキル基であり、RはOSO−またはヒドロキシル基であり、Rはアルキル、シクロアルキル、またはアルキル−シクロアルキル基であり、Rは式(II)を有する2糖であり、Rは式(III)を有する2糖であり、およびRは式(IV)を有する2糖であり、ここでR、RおよびRは、OSOまたはヒドロキシル基を有する。本発明は、前記8糖の調製およびこれの治療的使用にさらに関する。
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本発明は、式Fの第一の機能的部分を含む式R−Hの化合物を式Fの第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式(I)の部分を含む化合物の使用に関する:


式中、X、X’、Y、R、F及びFは、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも1つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 (もっと読む)


【課題】キナーゼ阻害剤として有用なアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体を提供する。
【解決手段】キナーゼ阻害剤としてのアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体であって、3−アミノ−5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール;N−[5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド;N−[5−ブロモ−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド;およびN−[6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド、からなる群より選択される化合物。 (もっと読む)


【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン/ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Iで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 (もっと読む)


【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】



[式中、
ZはN、又はC−Rを表し、
Xは、
N−R、O、又はSを表し、
Yは、
C−R、又はNを表し、
は、
水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
は、水素原子、又は置換基を表し、
は、水素原子、又は置換基を表し、
環Aは、
置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Bは、
置換されていてもよいベンゼン環を表す。]
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物。 (もっと読む)


本発明は、以下の一般式(I)の構造を有する新規なベンゼンスルホンアミド化合物


ならびにそれを合成するための方法およびヒトの医薬または動物の医薬において使用される医薬組成物中でのその使用、ならびに化粧品組成物中でのその使用に関する。
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【構成】 一般式(I−A)


(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式(I−A)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物は、CXCR4を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および/または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、チオクト酸の新規塩基性付加塩であるピペラジンジチオクト酸塩及びこれを含む薬剤学的組成物に関する。本発明に係るピペラジンジチオクト酸塩は、熱と水分に対する安定性と水溶液に対する溶解度が優れるだけでなく、付加塩の製造に伴う投与量の増加が小さいため、抗酸化又は糖尿病性多発性神経炎の予防若しくは治療等のための薬剤学的組成物に効果的に使用することができる。
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本発明は、式(I)の新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、R及びS異性体を含む立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物に関する。発明はまた、式Iの新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物の合成プロセスに関する。

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