本発明は、工程数を減らした高収率合成工程を含み、２種のジアステレオ異性体エポキシドペア（混合物１）の速度論的分割によって特徴付けられ、複雑なクロマトグラフィー分離を回避させる、スキーム（１）で表されるネビボロール生成物の新規合成方法に関する。

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【課題】抗酸化剤に使用可能な天然由来の新規な化合物とこれを用いた抗酸化剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるトリプレニルフェノール化合物及びこのトリプレニルフェノール化合物を含む抗酸化剤を提供する。Ｘは、−ＣＨＹ−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｚであり、Ｙ及びＺは、それぞれ−Ｈ若しくは−ＯＨであるか、又は一緒になって単結合を形成する。Ｒ^１は、アリール又はヘテロ環等を表す。
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本発明は、式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらを用いた血栓塞栓性および／または炎症性障害の治療方法に関連する。
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本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の阻害剤、そのようなＧＳＮＯＲ阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】血栓症の凝固誘発事象を治療・予防する、循環中に見出されるセリンプロテアーゼ第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤としての下記化合物。この阻害剤を含む薬学的組成物、およびこれらの阻害剤を使用する方法。さらにこれらの阻害剤を調製する方法。
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本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の阻害剤、そのようなＧＳＮＯＲ阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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式Ｉで示されるような、光学活性な２−ヒドロキシテトラヒドロチエノピリジン誘導体及びその薬学的に許容される塩、その調製方法並びに医薬の製造における使用を開示する。薬力学的実験の結果は、本発明の式Ｉの化合物が血小板凝集を阻害するために有用であることを示す。薬物動態学的実験の結果は、本発明の式Ｉの化合物は体内で薬理活性代謝物に転換され、血小板凝集を阻害するために有用であることを示す。従って、本発明の化合物は血栓症と塞栓症関連疾患を予防する又は治療するための医薬の調製に有用である。
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本発明によれば、疎水性添加剤を含有するバリアでコーティングされたアスピリンと、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤とを含む、心血関係疾患の予防または治療用の複合製剤が提供され、前記複合製剤はサリチル酸により引き起こされるＨＭＧ−ＣｏＡの安定性の低下を防ぐことによって改善された貯蔵安定性を有するので、高血圧及び高コレステロール血症の治療に使用することができる。
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本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも１種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約４個から約２０個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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【課題】滑沢剤を使用することなく圧縮成形によって錠剤に成形することができるアスピリン錠剤の製造方法の提供。
【解決手段】ａ）アスピリンにポリビニルアルコール水溶液を噴霧して造粒し、乾燥する工程、およびｂ）得られた造粒物に、デンプンを主体とし任意に他の賦形剤を含む賦形成分を添加し、滑沢剤を添加することなく圧縮成形する工程よりなるアスピリン錠剤の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびそれを使用する方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供される化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗凝固薬、特にダビガトランに対する抗体分子、およびそのような抗凝固薬の解毒剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】高い多形安定性を有するイマチニブを含む製剤を提供すること。
【解決手段】高い多形安定性を有するイマチニブ、好ましくはメシル酸イマチニブ、及びその調製のための製造方法を開示する。 （もっと読む）

上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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本発明は、抗血栓性ナノ粒子を含む。
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本発明は、化合物５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミドの塩及び結晶形態、並びにその医薬組成物及び使用方法を提供する。本発明は、その少なくとも一部が結晶形態Ａで存在している化合物Ｉのメシル酸塩、ならびに、結晶形態Ａの化合物Ｉのメシル酸塩を調製するための方法であって、化合物Ｉの遊離塩基を、メチルエチルケトン、及び場合によりテトラヒドロフランを含む溶媒中で少なくとも１当量のメタンスルホン酸と混合するステップを包含する方法を提供する。 （もっと読む）

式ＩＩの化合物又はその薬学的に許容される塩の新規調製方法を本明細書中に記載する。一部の実施形態において、この方法は、ベトリキサバン又はその薬学的に許容される塩を調製するための方法である。実質的に純粋なベトリキサバンの遊離塩基又はその塩を含む組成物も記載する。本発明はまた、式ＩＩの化合物から、その薬学的に許容される塩であるマレイン酸塩への変換にも関する。ベトリキサバンのマレイン酸塩は、優れた結晶性、熱安定性及び加水分解安定性並びに純度を有する。

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【課題】３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカン、該化合物の調製方法、および該化合物を使用する治療方法の提供。
【解決手段】該アザビシクロアルカンは、アザビシクロオクタン等である。該アリールアルキル部分のアリール基は、３−ピリジルおよび５−ピリジル残基であり、アルキル基は、Ｃ１−４アルキルである。該１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、アミド等の官能基である。該化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系（ＣＮＳ）障害を含む状態および疾患を予防または治療するために有効である。また炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生（腫瘍成長に随伴するものなど）を治療するために有効である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のピリジン−ピリジノン誘導体：（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｎ、ｎ’、Ｖ、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ａｒは本明細書中で定義するとおりである。）、ならびに該誘導体の調製方法および該誘導体の治療応用に関する。

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