【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−４−アミン、ピラゾロキノリン−４−アミン、ピラゾロナフチリジン−４−アミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロキノリン−４−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。 （もっと読む）

【課題】入力のインピーダンスを好適に保持しつつ、血栓を発生させにくい電極を備えた電気刺激デバイスを提供する。
【解決手段】体血管内に留置される電気刺激デバイスは、電極面１２Ａを露出させた電極部が外周面に設けられた絶縁性の本体を備え、電極部は、導体で形成されて微細凹凸構造を有する微細凹凸構造層２２と、抗血栓作用を有する材料で形成され、微細凹凸構造の一部を被覆する抗血栓層２３とを有することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】非常に有力なA₃アデノシン受容体作用薬としての、N-メタノカルバアデニンヌクレオシドの提供。
【解決手段】下式のヌクレオシド化合物


(式中、R₁-R₆はアルキル基等を示す。)。該ヌクレオシドは、炎症、心虚血、脳卒中、喘息、糖尿病、及び不整脈)の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法の提供。
【解決手段】次式（ＸＶＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１９は、特定の複素環基を示し、Ｒ^２０は、独立して、Ｈまたは可溶化基から選択され、Ｒ^２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−等を示し、Ｒ^３１は、必要に応じて置換された単環式または二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式または二環式ヘテロアリールを示す］で表される化合物。この化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび／または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】組換えB.シータイオタオーミクロンGAGリアーゼポリペプチドを提供する。
【解決手段】組換えB.シータイオタオーミクロンGAGリアーゼポリペプチド。そのようなポリペプチドをコードする核酸分子、B.シータイオタオーミクロンGAGリアーゼ核酸分子を含む組換え発現ベクター、および発現ベクターが導入された宿主細胞。組成物を利用する特性決定、診断、および治療の方法。 （もっと読む）

【課題】細胞の寿命を増加させるため、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害、などの疾患および障害を処置および／または予防するためのサーチュイン調節化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるベンゾチアゾール誘導体およびチアゾロピリジン誘導体、および該化合物と別の治療剤と組み合わせて含有する組成物。
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【課題】優れたＴＡＦＩａ阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する抗血栓剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


｛式中、Ｒは、水素原子又はＣ_1-10アルキル基を示し、Ｒ¹は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基、Ｃ_3-8シクロアルキル基等を示し、Ｒ²は、水素原子又は下記式Ｉc、Ｉdの構造で表されるものを示す。


で表されるジヒドロイミダゾキノリン化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする抗血栓剤。 （もっと読む）

【課題】ピルフェニドン投与に応答して肝機能のバイオマーカーの異常を示した患者に、ピルフェニドンを投与する方法が、提供される。
【解決手段】上記方法は、一定期間、完全な目標用量よりも少ない用量のピルフェニドンを患者に投与し、引き続き完全な目標用量のピルフェニドンを上記患者に投与する工程を含む。上記方法はまた、減少せずに、完全な目標用量のピルフェニドンを投与する工程、および、一貫して減少した用量のピルフェニドンを投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明の一つの対象は、従来の欠点の幾つか又は全てを克服した、真性糖尿病、特に２型糖尿病の治療用の医薬組成物を利用可能にすることである。
【解決手段】式１．１の化合物もしくはその製剤学的に認容性の塩及び／又は式１．２の化合物もしくはその製剤学的に認容性の塩と、２型糖尿病及び／又は１型糖尿病の治療において使用される他の１種以上の有効化合物とを組み合わせて、２型糖尿病及び／又は１型糖尿病の治療用の医薬組成物、組み合わせ製品又はキットを製造するために用いる使用。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。現在、本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がＡＢＣトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出された。 （もっと読む）

【課題】 ＴＡＦＩａタンパク質に結合し、該タンパク質による基質の切断を阻害することを可能とする化合物を提供すること。
【解決手段】 ＴＡＦＩａタンパク質に対して阻害活性を有する化合物であって、塩基性官能基と、酸性官能基と、ＴＡＦＩａタンパク質の亜鉛に配位できるセレン原子とを含有することを特徴とする有機セレン化合物、該有機セレン化合物同士がジセレニド結合を介して結合している二量体、及びこれらの薬理学上許容される塩又は溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】セレクチン媒介性機能（例えば、セレクチン依存性細胞接着）の阻害剤を同定し、並びに過剰なセレクチン活性に関連する病態を阻害するためにこのような化合物を使用する方法の提供。
【解決手段】セレクチン結合によって媒介されるｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏプロセスを調節するための化合物及び方法を示す。より具体的には、セレクチンモジュレーター及びそれらの使用について記載し、セレクチン媒介性機能を調節（例えば、阻害又は増強）するこれらのセレクチンモジュレーターは、特定の糖模倣物を単独で、或いはＢＡＳＡ（ベンジルアミノスルホン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバー又はＢＡＣＡ（ベンジルアミノカルボン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバーと結合して含む。 （もっと読む）

【課題】貯蔵安定性を改善した血小板凝集抑制作用を有する固形製剤の提供。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩及び（Ｂ）マンニトールのα結晶を含有する固形製剤。好適には、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩が、２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン・塩酸塩である上記固形製剤。固形製剤としては散剤、細粒剤、顆粒剤、カプセル剤又は錠剤であり、特に錠剤が好ましい。 （もっと読む）

【課題】新規ベンゾイソフラノン誘導体がガンマーインターフェロンによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。あるいは、新規ベンゾイソフラノン誘導体がリンフォトキシンアルファによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。さらに、新規ベンゾイソフラノン誘導体がTGF-ベータ１による障害をうけた細胞の損傷過程の応答反応を修飾することにより臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。
【解決手段】傷害をうけた細胞の損傷過程を修飾する作用を有する臓器組織の修復再生治療薬。 （もっと読む）

【課題】ミネラロコルチコイド受容体の機能を阻害する作用を有する、ミネラロコルチコイド受容体阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物を有効成分として含有するミネラロコルチコイド受容体阻害剤。
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【課題】インテグリンを含むα４サブユニットのアンタゴニストを用いて中枢神経損傷を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的には、急性の中枢神経系（ＣＮＳ）の損傷の処置方法に関する。詳細には、本発明は、外傷性の脳の損傷、脊髄の損傷、または発作によって生じるＣＮＳの損傷を処置するための、α４インテグリンのアンタゴニストの使用に関する。選択されたα４インテグリンアンタゴニストは、単独で治療薬として、または他の薬学的な試薬と組合せて使用され得る。 （もっと読む）

【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
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【課題】線維症の予防、処置、および／または逆転の方法、この目的のための薬学的組成物、キットの提供。
【解決手段】胆汁鬱滞性状態には罹患していない患者に対し、ファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）が発現される器官において引き起こされる線維症を阻害するためのＦＸＲの強力な活性化リガンドの有効量を投与する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は外層(２)中の第一の活性剤を一つの使用環境に、そしてコア(５)中の第二の活性剤を別の使用環境に供給することが可能な簡素で改良された多層浸透デバイス(１)を供給する。
【解決手段】 本発明の特定の実施態様は、第一および第二の活性剤が同じかまたは異なっている浸透デバイスを提供する。内部の半透膜(４)と第二の活性剤を含有する外部コーティング(２)との間の浸出可能な重合体コーティング(３)はポリ（ビニルピロリドン）−（ビニルアセテート）共重合体を含有する。この特定の浸出可能な重合体により、当該分野で知られている関連のデバイスを超える利点を有する改良された多層浸透デバイスが得られる。コア(５)中の活性剤は浸出可能なプラグ(７)を含有する細孔(６)を介して供給される。浸透デバイス(１)は最終仕上げコーティング(８)によりコーティングすることができる。 （もっと読む）