【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−２阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ，の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１は、置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリル；アセチルなど、Ｒ^２は、Ｃ３−６シクロアルキル；置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルコキシヒドロキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリルなど、Ｒ^３は、水素であり；Ｒ^３’は、水素またはＣ１−６アルキルであり；ｎは、０から３までであり；Ｒ^４は、はそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；およびハロ−Ｃ１−６アルキルより選択され；破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、一般式（１）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子又はニトロ基を示し、Ｒ^３は、水酸基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基を示し、Ｒ^４は、Ｃ_６−１０アリール基を示す。）
で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−４−アミン、ピラゾロキノリン−４−アミン、ピラゾロナフチリジン−４−アミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロキノリン−４−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。 （もっと読む）

【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物、及びその有効成分である新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるαリポイルビタミンＥ誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする：


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示す〕。 （もっと読む）

【課題】細胞質タンパクチロシンキナーゼ類のファミリーであるＪＡＫキナーゼの阻害（特に、ＪＡＫ３）またはＪＡＫ経路の変調が治療的に有用となり得る病態の治療化合物および方法の提供。
【解決手段】５−フルオロ−Ｎ２−（４−メチル−３−プロピオニルアミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−（プロピ−２−イニルオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミンまたはその溶媒和物もしくは薬学的に許容できる塩を含む、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するための製薬組成物。 （もっと読む）

【課題】リソフィリン（LSF）の類縁体と、その使用方法の提供。
【解決手段】


R¹は、水素原子であるか、もしくは構造式-C(=O)R³を有する基である。この化合物はLSFの活性側鎖部分（5-R-ヒドロキシヘキシル基）を持ち、LSFよりも高い力価と経口生体内利用率を有しうる。また、Rは低級アルキル基である。化合物は、糖尿病、炎症、および自己免疫疾患の処置に使われる。病状または病態が、1型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、2型糖尿病、内臓肥満に関係した疾病、多発性硬化症、腸炎、乾癬、リウマチ様関節炎、もしくはアルツハイマー病、である。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】医薬投与剤形、特に、経皮投与剤形中で使用するために改善された特性を示す、遊離塩基の新規な固体形態の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターン、固体^１３Ｃ核磁気共鳴化学シフト等により特徴づけられる、３−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロピオニトリルの新規の結晶形態および非結晶形態、それを含有する医薬組成物、それらの調製ならびにそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】リポキシンA₄類似体類の提供。
【解決手段】式の化合物は、ヒトにおける炎症及び自己免疫疾患の処理において有用である単一の立体異体としての化合物、立体異性体の混合物、又は立体異性体のラセミ混合物。また、肺又は呼吸気管炎症の処理においても有用である。
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【課題】種々の癌疾患の治療のための化合物の提供。
【解決手段】有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、特定のジヒドロプテリジノン化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、TNFαの異常に高いレベル又は活性に関連する疾患又は状態を予防
又は治療するのに有用な置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリ
ン類の新規な調製方法に関する。
【解決手段】 本発明は、限定はしないが、治療上有効な3-(4-アミノ-1-オキソイソイン
ドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンを始めとする置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-
イル)-1-オキソイソインドリン類の商業的製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｓアデノシル−Ｌ−ホモシステイン（ＳＡＨ）加水分解酵素を可逆的に阻害するための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、抗出血性ウイルス感染薬、免疫抑制剤、ホモシステイン低下薬、または抗新生物薬と併用され得る。本発明の組成物および方法は、出血性ウイルス感染、自己免疫疾患、自家移植片拒絶、新生物、高ホモシステイン不全症（ｈｙｐｅｒｈｏｍｏｃｙｓｔｅｉｎｅｕｒｉａ）、循環器病、脳卒中、アルツハイマー病、または糖尿病の予防および処置に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】ピルフェニドン投与に応答して肝機能のバイオマーカーの異常を示した患者に、ピルフェニドンを投与する方法が、提供される。
【解決手段】上記方法は、一定期間、完全な目標用量よりも少ない用量のピルフェニドンを患者に投与し、引き続き完全な目標用量のピルフェニドンを上記患者に投与する工程を含む。上記方法はまた、減少せずに、完全な目標用量のピルフェニドンを投与する工程、および、一貫して減少した用量のピルフェニドンを投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の生理機能（免疫系の機能を含む）に影響を与える、組成物および方法を提供する。発生および／または免疫系を調節する方法を提供する。
【解決手段】実質的に純粋なポリペプチドまたは組換えポリペプチドであって、特定の配列の細胞内部分の少なくとも１０個連続したアミノ酸を含む、ポリペプチド。このポリペプチドは、ａ）特定の配列の細胞内部分の少なくとも２５個連続したアミノ酸を含むか；ｂ）特定の配列の細胞内部分を含む組換え体であるか；ｃ）特定の配列の非細胞内部分の少なくとも１０個連続したアミノ酸をさらに含むか；ｄ）特定の配列の細胞外部分の少なくとも２５個のアミノ酸を含むか；ｅ）成熟した特定の配列を含むか；またはｆ）実質的に純粋な天然ポリペプチドである。 （もっと読む）

【課題】セレクチン媒介性機能（例えば、セレクチン依存性細胞接着）の阻害剤を同定し、並びに過剰なセレクチン活性に関連する病態を阻害するためにこのような化合物を使用する方法の提供。
【解決手段】セレクチン結合によって媒介されるｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏプロセスを調節するための化合物及び方法を示す。より具体的には、セレクチンモジュレーター及びそれらの使用について記載し、セレクチン媒介性機能を調節（例えば、阻害又は増強）するこれらのセレクチンモジュレーターは、特定の糖模倣物を単独で、或いはＢＡＳＡ（ベンジルアミノスルホン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバー又はＢＡＣＡ（ベンジルアミノカルボン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバーと結合して含む。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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