【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なジヒドロジアゼピンを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる組成物は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】遺伝子治療、癌治療、抗体およびワクチンなどの組換えタンパク質の製造、および他の治療目的のためのレンチウイルスベクターを提供する。
【解決手段】高効率形質導入ベクターを調製するために用いることができる、反対方向にヘルパー配列および／または最小に機能的なLTR配列を含む、新規のレンチウイルスベクター。サイレンシングRNAおよびアンチセンスポリヌクレオチドを発現するベクター。レンチウイルスベクター、形質導入ベクター、レンチウイルス系、ならびにそれらを機能性ゲノム、薬物発見、標的バリデーション、タンパク質生産（例えば、治療タンパク質、ワクチン、モノクローナル抗体）、遺伝子治療、および治療のために使用する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチオフェン−カルボキサミドを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態では、これらの化合物は、ＰＬＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効であり、ある実施形態では、ＰＬＫ１プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。これらの化合物は、本明細書で定義する通りの式Ｉを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、それだけには限らないが、自己免疫性、炎症性、増殖性、または増殖誘発性の疾患、神経変性疾患、あるいは免疫媒介性疾患を含めて、様々な疾患、障害、または状態を処置または予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、置換２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）フタルイミド類
及び−１−オキソイソインドリン類ならびにＴＮＦαレベルの減少方法に関する。
【解決手段】置換２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）フタルイミド及び１−
オキソ−２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリンは、哺乳動物に
おけるＴＮＦαレベルを減少する。具体的な実施態様としては、１−オキソ−２−（２，
６−ジオキソピペリジン−３−イル）−４，５，６，７−テトラフルオロイソインドリン
及び１，３−ジオキソ−２−（２，６−ジオキソ−３−メチルピペリジン−３−イル）−
４−アミノイソインドリンがある。 （もっと読む）

【課題】ベーチェット病を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】（−）異性体を含まない、立体異性体として純粋な（+）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】免疫調節剤での治療からより利益を受けるだろう自己免疫疾患を有する患者の特定のサブグループを同定する。
【解決手段】本発明は、ニュートロカイン−アルファのアンタゴニストを含む、全身エリテマトーデス患者に投与されるコルチコステロイドの頻度または量を低下させることに使用するための組成物を提供する。前記アンタゴニストは、患者が、以下から選択される少なくとも１つの特徴を有するという決定が行われた後に投与される：（ａ）ＡＮＡ力価≧１：８０；（ｂ）３０ＩＵ／ｍＬ以上の抗ｄｓＤＮＡ抗体；（ｃ）ＳＥＬＥＮＡ ＳＬＥＤＡＩスコア≧６；（ｄ）患者の血漿または血清中の低下したレベルのＣ３補体因子；（ｅ）患者の血漿または血清中の低下したレベルのＣ４補体因子；（ｆ）７．５ミリグラム／日以上のプレドニゾンを受容している；および（ｇ）狼瘡関連症状の治療のために免疫抑制療法を受容しているか、以前に受容したことがある。 （もっと読む）

【課題】癌、異常細胞増殖関連疾患、及び不適切なｐ５３レベルに起因する疾患などの疾患を治療するためのＨＤＭ２タンパク質阻害剤の提供。
【解決手段】下記式に例示される化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステル含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法。
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【課題】 神経障害、この障害に伴う臨床像および症状、並びに関連障害の診断、予防および／または治療、好ましくは予防および／または治療に首尾よく利用できる薬学的活性化合物を利用可能とすること。
【解決手段】 神経障害およびこの障害に伴う臨床像および症状の診断、予防および／または治療用薬剤の製造における選択的オピエート受容体調節物質として有効な化合物の使用、および１つ以上の前記調節化合物を含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な塩基性基を含有する新規化合物およびその用途の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で示される化合物、その塩、もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ（式中、Ｊは塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい架橋した環状基を表わし、その他の記号は明細書中に記載の通り）は、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有するので、ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば炎症・免疫性疾患（例えば関節リウマチ、関節炎、網膜症、肺線維症、移植臓器拒絶反応等）、アレルギー性疾患、感染症（例えばヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群等）、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患（例えば癌、癌転移等）等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤等として有用である。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るための一ステップワンポット法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および／または治療薬、特にセプシスの予防薬および／または治療薬の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ¹は、式（Ａ）または(Ｂ)を表し、Ａ¹が式（Ａ）のときＡ²は上記式 (Ｂ）等を表し、


Ｑ¹は、−ＮＲ¹Ｒ²等を表し、Ｒ¹およびＲ²は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ³は、単結合等を表し、Ｘは、単結合等を表し、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ｑ²は、−ＮＲ⁴Ｒ⁵等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁵は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ⁴は、単結合等を表し、Ａｒは、アリレン等を表し、Ｙは、単結合、−Ｏ−等を表し、Ｚは、単結合、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−等を表し、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は、各々メチレン等を表し、ｎ¹およびｎ²は、各々１〜３の整数を表し、Ｒ¹⁰は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表す］。 （もっと読む）

【課題】同種移植片の生存を延長するための方法および医薬を提供する。
【解決手段】移植した細胞、組織または臓器の生存を延長する方法が提供される。特に、同種移植した細胞、組織または臓器の生存を延長させる方法が提供される。これらの方法は、補体活性のインヒビターに加えて一種以上の免疫抑制剤の使用に関する。一種以上の医薬または医薬パッケージの製造における一種以上の免疫抑制剤および補体活性のインヒビターの使用がまた提供される。このような医薬または医薬パッケージは、被験体哺乳動物における同種移植片の生存を延長させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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