【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】免疫応答を調節するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】リンパ球抑制性受容体として機能し、PD-I様分子でありT細胞上に発現される新たに同定されたB7受容体、zB7R1。CD155に結合するzB7R1の能力の発見法。治療、診断、および研究目的のための、zB7R1媒介性の負のシグナル伝達を調節する、およびそのカウンター受容体との相互作用を妨げるための方法および組成物。クローン病、潰瘍性大腸炎、セリアック病、移植片対宿主病、および過敏性腸症候群からなる群より選択される疾患に関連した症状または状態の少なくとも1つを治療する、予防する、その進行を抑制する、その発症を遅延させる、および/または軽減する方法。 （もっと読む）

【課題】鉄代謝障害の予防および処置のための新規な作用物質および方法の提供。
【解決手段】被験体においてヘプシジン発現または活性を制御するための方法であって、少なくとも1つのＴＧＦ-βスーパーファミリーメンバーのシグナル伝達活性を調節する化合物の有効量を被験体に投与し、それにより被験体においてヘプシジン発現または活性を制御する段階を含む方法。該化合物としては、ＴＧＦ-βのアゴニスト、ＴＧＦ−βのアンタゴニスト、ＢＭＰＨのアゴニスト、ＢＭＰのアンタゴニスト、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される作用物質であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−１０アルキル基、Ｒ^２、Ｒ^３は、同一又は異なってもよく、水素原子、又はＣ_１−１０アルキル基、Ａｒは、置換基を有してもよい炭素数６〜２４のアリール基、ｍ、ｎは、それぞれ１又は２の整数を示す。］で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である新規化合物を提供する。
【解決手段】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物。また、該化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリ。 （もっと読む）

【課題】リウマチを含む軟骨疾患又は傷害により損傷した軟骨を含む、軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又はインスリン変異体の投与を含んでなる方法の提供。
【解決手段】徐放性又は持続放出性の形態で軟骨剤（例えば、ペプチド成長因子、異化アンタゴニスト、骨-、滑膜、抗炎症因子）と組み合わせた、あるいは、外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又は標準的な外科的技術と組み合わせたインスリンの投与を含む方法。あるいは外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、有効量のインスリン及び／又はインスリン変異体で前処理した軟骨細胞の投与を含む方法。 （もっと読む）

【課題】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】下図の化合物。


Ｒ、Ｒ１は特定の基。本化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】ヒトCD3に特異的に結合する第一のドメインと、Igに由来する第二の結合ドメインとを含む細胞障害活性を有するCD3特異的結合構築物を提供する。
【解決手段】CD3特異的結合構築物をコードする核酸配列、該核酸配列を含むベクターおよび宿主細胞、構築物の産生プロセス、ならびに該構築物を含む組成物である。特定の疾患を治療するための薬学的組成物を調製するために該構築物を用いること、特定の疾患を治療する方法、および結合構築物を含むキット。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、次式（１Ｃ）


［式中、Ａは、結合、Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ＝ＣＨ−Ｃ_１−４アルキルを表し、Ｂは、Ｏ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ２，ＣＯ等の結合を表し、Ｄは、結合、またはＣ１−６アルキルを表し、Ｅは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し、Ｒ１８は、ハロ、シアノ、ニトロ等を表し、ｍは０または整数１，２もしくは３を表す］で代表される化合物。 （もっと読む）

【課題】セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ_０）：


［Ｒ^１’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、Ｒ^２’は水素原子等を示し、Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】
チロシンキナーゼ活性を阻害して、関連する疾患を有する患者に治療上の利益をもたらすこと。
【解決手段】
ブルートンチロシンキナーゼ(Ｂｔｋ)と共有結合を形成する化合物、Ｂｔｋの不可逆的な阻害剤、その化合物の製剤方法、その化合物を含むような医薬的組成物を提供する。また、単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Ｂｔｋ阻害剤の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法の提供。
【解決手段】下記式


からなる群から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】ＭＫの発現または活性を抑制することにより、調節性Ｔ細胞を増加させ、１型ヘルパーＴ細胞が引き起こす自己免疫機序を抑制できる、新規薬剤の提供。
【解決手段】ミッドカインに対するアプタマーを有効成分として含有する、調節性Ｔ細胞増殖剤および、調節性Ｔ細胞の機能異常に基づく疾患の治療剤又は予防剤。調節性Ｔ細胞の機能異常に基づく疾患は、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、移植時の慢性拒絶、甲状腺異常、炎症性腸炎、１型糖尿病、多発性硬化症、重症筋無力症、関節リウマチ、全身性エリテマトーデスまたは筋萎縮性側索硬化症である。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ２Ａ受容体のアゴニズムにより改善または予防され得る病的状態を予防、処置、または改善するための医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）


の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用。 （もっと読む）

【課題】スーパーオキシドを不均化する触媒として有効である化合物の提供。
【解決手段】スーパーオキシドを触媒的に不均化する置換型不飽和複素環ペンタアザシクロペンタデカン配位子のマンガンまたは鉄錯体。最も好ましくはシクロヘキシル、ヒドロキシルアルキルチオ、アルキル（２−チオ酢酸）エステル、ベンジルオキシ、メトキシアリールチオ、アルコキシカルボニルアリールチオおよびアリール（２−チオ酢酸）エステル置換基を有するものである。好ましくは、含窒複素環基は芳香族、より好ましくはピリジノ基である。 （もっと読む）

【課題】チューブリン阻害化合物のナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】本発明は、インドール系化学物質クラスの水に難溶性のチューブリン阻害剤、好ましくは、Ｎ−置換インドール−３−グリオキシアミド及び、より好ましくは「インジブリン」としても知られているＮ−（ピリジン−４−イル）−［１−（４−クロロベンジル）−インドール−３−イル］グリオキシル酸アミド（Ｄ−２４８５１）のナノ及びミクロ微粒子製剤を含む新規の薬剤組成物、並びに抗腫瘍薬抵抗性癌及び他の疾患の治療用のそのような組成物の製造及び使用の方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子を二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）と接触させることによって、哺乳動物中での遺伝子発現を特異的に阻害する方法を提供する。
【解決手段】哺乳動物細胞中の標的遺伝子の発現を阻害する方法。即ち、前記細胞中に、前記標的遺伝子の少なくとも一部と実質的に同一であるヌクレオチド配列を有する二本鎖構造を含み、内在性のテンプレートから由来するＲＮＡを細胞中に導入することと、前記標的遺伝子の発現の阻害を確認することとを備えた方法。 （もっと読む）

【課題】ＡＫＴ、チェックポイントキナーゼ、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍキナーゼおよびチロシンキナーゼからなる群から選択されるプロテインキナーゼをピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を用いて阻害する方法、およびこのような化合物を用いてプロテインキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供すること。
【解決手段】１つの態様では、本発明は、患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含む。 （もっと読む）