【課題】新規な結晶形態のシロドシンの提供。
【解決手段】新規な結晶形態δおよびεのシロドシン。特定の溶媒および貧溶媒を用いてこれら特定の結晶形態のシロドシンを調製する方法。シロドシンβ型およびε型を調製するためのシロドシンδ型の使用。さらに、有効量の結晶形態δおよび／またはεのシロドシンを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＰＰ２Ａ活性をモジュレートする化合物および／または組成物を提供すること。
【解決手段】本明細書に記載されている式（例えば、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇおよび／またはＩｈ）の特定の化合物、ならびに本明細書に記載されているそのクラスおよびサブクラスは、ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする。ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする化合物は、様々な疾患および／または障害、例えば、神経変性障害、糖尿病および代謝障害を治療するのに有用であり得る。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を直接モジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を間接的にモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチル化状態をモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチルトランスフェラーゼの活性をモジュレートする。 （もっと読む）

【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体ＣＢ_２選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式（Ｉ）の化合物の提供。


（式中、Ｒ１がヘテロアリールアルキルなどであり、Ｒ３が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、Ｒ４が２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル等、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される） （もっと読む）

【課題】穏和な条件下でも高い選択性で効率的にトリクロロメチル基中の炭素−塩素結合を１つ切断し塩素を脱離させることができ、反応後には触媒を生成物から容易に分離して再利用することができる、トリクロロメチル基を含有する化合物からジクロロメチル基を含有する化合物を得る方法を提供する。
【解決手段】トリクロロメチル基を含有する化合物を水素雰囲気下で湿式にて貴金属触媒と接触させて、該トリクロロメチル基中の炭素−塩素結合を１つ切断し塩素を脱離させることを含む、ジクロロメチル基を含有する化合物を得る方法。前記貴金属触媒は、炭素粒子と、該炭素粒子に担持され、白金、パラジウムおよびロジウムからなる群より選択される少なくとも１種の貴金属とを含む触媒であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、医薬組成物、例えば１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供である。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤として有用な化合物について鋭意検討した結果、２位に置換カルバモイル基を有するインドール化合物が、強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有すること、並びに、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】インドール化合物のN-メチル化方法の提供。
【解決手段】塩基および／または触媒の存在下で、常圧にて、メチル化されていない前躯体を炭酸ジメチルと反応させて一般式


（式中、R¹は、水素、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、-OCH3、-NO2、-CHO、-CO2CH3及び-CN等を表し、R²は、水素、C1-C6アルキル、-CO2CH3、-CN、-CHO、-NH2、-N(C1-C6アルキル)2、-(CH2)nCOOH及び-(CH2)nCNを表す）で表わされるメチル化されたインドール化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】チューブリン阻害化合物のナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】本発明は、インドール系化学物質クラスの水に難溶性のチューブリン阻害剤、好ましくは、Ｎ−置換インドール−３−グリオキシアミド及び、より好ましくは「インジブリン」としても知られているＮ−（ピリジン−４−イル）−［１−（４−クロロベンジル）−インドール−３−イル］グリオキシル酸アミド（Ｄ−２４８５１）のナノ及びミクロ微粒子製剤を含む新規の薬剤組成物、並びに抗腫瘍薬抵抗性癌及び他の疾患の治療用のそのような組成物の製造及び使用の方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】α−グルコシダーゼ阻害用組成物の提供
【解決手段】下記式（Ｉ)で表されるセロトニン誘導体を有効成分として含む、α−グルコシダーゼ阻害用組成物。
（もっと読む）

【課題】３置換ニトロアルケンを用いたＦｒｉｅｄｅｌ−Ｃｒａｆｔｓ／プロトン化反応およびそれにより得られるピロールおよびインドール誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で示される配位子を用いて調製される金属触媒を用いて、ピロールおよびインドール誘導体を合成する。


（ここで、Ｘは臭素、フッ素、ニトロ基、又はスルホニル基であり、Ｐｈはフェニル基、Ｔｓはトシル基である。また、ＰｈとＴｓは置換基を有していてもよい。） （もっと読む）

【課題】トリアゾリウム塩及びその製造方法、アジドアルコール、並びに、トリアゾリウム塩を触媒として用いた、不斉反応による、四置換炭素を有するアルキル化オキシインドールの製造方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、ｎは１〜３の整数であり、Ｙ−は、１価、２価又は３価のアニオンであり、Ｒ^１は、水素原子又は炭化水素基であり、Ｒ^２は、有機基であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々有機基であり、Ｒ^５およびＲ^６は、各々水素原子又は有機基であり、Ｒ^７は、特定のカルバミド、スルホンアミド又はホスホンアミドを示す。］で表されるトリアゾリウム塩。この化合物を触媒として用い、不斉反応アルキル化等により、四置換炭素を有するアルキル化オキシインドールを製造できる。 （もっと読む）

【課題】
甘味料として有用なモナティン、特に光学活性モナティンを効率的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】
アルデヒド存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中、ｐＨ４〜１１の条件で、２位と４位の立体配置が異なるモナティンの２位の異性化反応と同時に、２位と４位の立体配置が同じモナティン又はその塩を晶析すること。 （もっと読む）

【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は窒素原子等を示し、Ｒ_５〜Ｒ_７、Ｒ_８a,Ｒ_８b,およびＲ_９は水素原子等を示し、Ｚ_１,Ｚ_２は酸素原子等を示し、Ｌはアルケニレン等を示す。） （もっと読む）

【課題】トリプタミン等の合成に有用な中間体及び化合物の製造方法の提供。
【解決手段】




式（Ｉ）のエステル、又は、特に式（ＩＩ）のアミド。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ｐ型及びｎ型有機半導体材料（特にＰ３ＨＴ／ＰＣＢＭ）の両方を有するバルクへテロ接合型の有機薄膜太陽電池用材料に、第３成分として、又はそれ以上の成分と共に添加しても、従来の特性を損なわずに光電変換効率を向上させ得る、光電変換材料に好適な新規化合物の提供及び該新規化合物を用いた光電変換材料、光電変換層、光電変換素子及び有機薄膜太陽電池の提供。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（１）で表される化合物を、（Ｂ）ｐ型有機半導体材料及び（Ｃ）ｎ型有機半導体材料に添加する。


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷は特定の基。） （もっと読む）

【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体拮抗作用を有する化合物の開発が求められている。
【解決手段】本発明で示される化合物IのＣ型結晶、化合物IIのＢ型結晶および化合物IIIのＣ型結晶は、強力にｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続するので、例えば、呼吸器疾患の予防および／または治療のための経口剤として有用である。また、本発明で示される化合物IのＣ型結晶、化合物IIのＢ型結晶および化合物IIIのＣ型結晶は、熱力学的に安定であることから製造上で安定した供給が可能であり、また光安定性および湿度安定性に優れていることにより保存安定性にも優れるため、医薬品の原薬として大変有用である。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のインドールカルボキサミド化合物。


［式中、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたは−ＹＺ基を示し；Ｙは、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレンまたはＣ２−６アルケニレンを示し；Ｚは、５〜１４個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。Ｒ２は、Ｈ、ハロゲンまたは−Ｙ１Ｚ１基を示し；Ｙ１は、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレンを示し；Ｚ１は、６員アリール、５または６員ヘテロアリール、５〜７員複素環、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７シクロアルケニルなどを示す。] （もっと読む）