【課題】ＨＣＶウイルスの強力な抑制剤であるプリンホスホルアミデート化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】化合物Ｉもしくはその塩または化合物ＩＩもしくはその塩。化合物Ｉ、ＩＩもしくはその立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。
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【課題】レドックスメディエータとしての錯体の提供。
【解決手段】レドックスメディエータとして式ＩＩの錯体の使用が開示され、


式中、Ｍがルテニウム又はオスミウムであって０、１、２、３又は４の酸化状態を有し、ｘ及びｎが独立に、１〜６から選択された整数であり、ｙが０〜５から選択された整数であり、ｍが−５〜＋４の整数であり、ｚが−２〜＋１の整数である。Ａが二座、三座、四座、五座又は六座配位子であって、Ｂが独立に選択された配位子、Ｘが対イオン、任意にＢが、置換又は無置換のアルキル、アルケニル又はアリール基、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ3Ｈ、−ＮＨＮＨ2、−ＳＨ、アリール、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、−ＯＨ、アルコキシ、−ＮＨ2、アルキルアミノから、独立に選択された１〜８個の基で置換され、配位原子数が６である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、がん治療に有用と考えられる新規Mdm2拮抗剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明により、式(I)（式中、各可変基および指数は明細書中で定義されたとおりの意味を有する）で表される化合物を有効成分として含有するMdm2拮抗剤が提供される。式(I)の化合物は、群体ボヤを抽出し、得られた抽出物を精製することにより得られる。
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【課題】ウィルス感染及び/又は細胞増殖に関連する様々な医学的疾患を治療、予防又は改善するための化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】5-ホスホノ-ペント-2-エン-1-イルヌクレオシド及びそのエステル。化合物は、式ＩＡ又はＩＢ、又はそれらの医薬として活性な誘導体を有する：


（式中、各Ｒは、独立に、水素、一価陽イオン又は親油性基であり、Ｂは、プリン塩基若しくはピリミジン塩基、又はその類似体である。）。 （もっと読む）

【課題】自己磁性を有する新規な金属サレン錯体化合物及びその誘導体を提供する。
【解決手段】下式等で表される金属サレン錯体化合物。




［式中、Ｍは、Fe、Cr、Mn、Co、Ni、Mo、Ru、Rh、Pd、W、Re、Os、Ir、Pt、Nd、Sm、Eu、又は、Gdからなる２価の金属元素を表す。］ （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


（式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。） （もっと読む）

【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】２．５水和物の形態又は１水和物の形態を生ずる結晶化の手順を提供すること。
【解決手段】本発明は、３−ピリジル−１−ヒドロキシエチリデン−１．１−ビスホスホン酸ナトリウム２．５水和物及び１水和物と、核形成温度及び結晶化速度を制御することにより２．５水和物又は１水和物を調製する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】治療用フロピリミジンおよびチエノピリミジンの提供。
【解決手段】本発明は、本明細書中に記載された式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物は抗ウイルス剤として、および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（例えば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーＡおよびＢ、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ）の阻害剤であり、ＨＣＶ、ならびに他のウイルス感染（例えば、フラビウイルス感染）および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】免疫アジュバントＴＬＲ-４レセプターアゴニストＥ６０２０の合成法の提供。
【解決手段】アミノ基を保護したリン酸ウレイド中間体を経由して、下記式のＴＬＲ-４レセプターアゴニストＥ６０２０を合成することが出来る。該化合物は、細菌性およびウイルス性疾患に対する抗原、例えばワクチンと共投与されたとき、免疫アジュバントとして有用である。
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【課題】ＲＮＡまたはＤＮＡウイルス（例えば、ＨＩＶ、ＨＢＶまたはＨＳＶ）に対して抗ウイルス活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する新規化合物が提供されている：ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｚ、Ｘおよび＊は、本明細書中で定義されている。また、式（Ｉ）の化合物を使用する抗ウイルス方法およびそれを合成する方法が提供されている。他の目的は、イオン交換樹脂またはキラル媒体の調製で有用な化合物を提供することにある。さらに他の目的は、このような化合物を製造する中間体および方法を提供することにある。 （もっと読む）

【課題】酸化型リン脂質を合成する方法を提供。
【解決手段】（ａ）脂肪酸側鎖の少なくとも１つがモノ不飽和脂肪酸である２つの脂肪酸側鎖を含むリン脂質骨格を提供すること、および（ｂ）前記モノ不飽和脂肪酸の二重結合を酸化して、それにより酸化型リン脂質を得ることを含む方法。
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【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式（１）
【化１】


［式（１）中、Ｒ^１は１〜３個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜６の低級アルコキシ基を示し、Ｒ^２は炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数２〜６のアルケニル基を示し、Ｒ^１０は炭素数１〜６のアシル基又はカルボキシル基を示し、Ｘはメチレン又は酸素原子を示し、Ｚはハロゲン原子を示す］
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】ドラッグデリバリーシステムに適用した際の血中滞留性及び標的部位への選択的送達性に優れる新規な脂質膜構造体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるポリオキシアルキレン鎖含有脂質誘導体を含有する脂質膜構造体。


（式中、Ｌ、Ｙ、Ｗ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、ＯＡ、Ｚ、ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｎ１、ｎ２及びｎ３は、本明細書の定義と同義である。） （もっと読む）

【課題】広い範囲及び効力の薬理学的活性を示す、脂質又はリン脂質複合体を提供する。
【解決手段】本発明は、ホスファチジルエタノールアミン、及びホスファチジルセリン等のリン脂質を含む、グリセロールから誘導された脂質又はリン脂質複合体を提供する。本発明は、さらに敗血症、皮膚科学的症状、腸疾病、炎症性反応に伴う中枢神経系の疾病又は疾患及び／又は閉塞性呼吸器疾病に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、脂質又はリン脂質複合体の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】心筋層の分子挙動、生理学的特性、解剖学的特性および機能を理解することによって、心臓疾患の診断を向上させる新たな薬剤を開発する。
【解決手段】放射性フッ素化された置換アルキル、シクロアルキル、アリールおよびアルケニル化合物を投与する方法に関し、好ましい態様において、カリウムフッ化物−１８を用いる。また、イメージング剤として有用なフッ素−１８を含有するピペラジン化合物に関する。いくつかの態様において、ピペラジン化合物は、一定量のアミンを含有する。更に、イメージング剤として有用なフッ素−１８を含有するアリールホスホニウム化合物に関する。いくつかの態様において、ホスホニウム化合物は、テトラアリールホスホニウム塩である。加えて、哺乳動物の陽電子放出画像を取得する方法であって、哺乳動物に本発明の化合物を投与するステップおよび該哺乳動物の陽電子放出スペクトルを取得するステップを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】熱や光に対して安定化させて保存性がよく、また皮膚浸透性が高く、生体内に広く分布するフォスファターゼによって速やかに加水分解され、しかもヒドロキシフェノール本来の有用な生理活性を発揮でき、かつ加水分解された所定の抗酸化性物質の抗炎症効果により皮膚への安全性が高く、さらに皮膚刺激性の低い新規ポリヒドロキシベンゼン誘導体またはこれを用いた抗炎症用皮膚外用剤または美白化粧料とすることである。
【解決手段】
アスタキサンチン、トコフェロールまたはトコトリエノールからなる抗酸化性物質の水酸基にリン酸をエステル結合させ、このリン酸エステルをポリヒドロキシベンゼンの１以上の水酸基とジエステル結合させたポリヒドロキシフェニルフォスフェートまたはその塩からなる抗酸化性ポリヒドロキシベンゼン誘導体とする。抗酸化性ポリヒドロキシベンゼン誘導体は、適度な脂溶性があって細胞内に取り込まれやすく、皮膚浸透性にも適した特性を有する。細胞に取り込まれた抗酸化性ポリヒドロキシベンゼン誘導体は、生体内組織に分布しているフォスファターゼ他の酵素等によってヒドロキシフェノールやアスタキサンチン、トコフェロールもしくはトコトリエノールに加水分解され、有用な効果を生体に及ぼす。 （もっと読む）