本発明はネビボロール調製法に関し、より詳細にはネビボロールの調製における有用な中間体である次式：


（Ｒ及びＸは明細書に定義）で表されるエナンチオマー富化６−フルオロクロマンアルコール誘導体又は６−フルオロクロマンエポキシド誘導体の改良された合成法に関する。 （もっと読む）

本発明はネビボロールの調製法に関し、より詳細には市販されている、或いは容易に入手可能な２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−カルバルデヒドとビニルグリニャール試薬から出発して、ｄ−ネビボロールとそのエナンチオマーのｌ−ネビボロール又はそれらの酸付加塩の調製法に関する。 （もっと読む）

一種類以上のS1P受容体に関するアゴニスト活性を有するテトラリンアナログを提供する。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、燐酸化されたのちにはS1P受容体に関するアゴニストとして機能しうる。

（もっと読む）

μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

（もっと読む）

アリール基のうちの１つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に２型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ネビボロール調製のための製法に関し、より詳細にはネビボロールの調製における重要な中間体である次式（Ｉ）で表される６−フルオロクロマンエポキシド類の改良された合成法に関する。
（もっと読む）

アナログのA-環の3β-酸素と炭素-2または1α-酸素と炭素-2を連結する追加の複素環を有する19-ノル-ビタミンDアナログ、およびそれらの薬学的使用について開示する。これらの化合物は、骨の動員において有意な活性を示し、骨粗鬆症、骨軟化症、骨減少症、腎性骨形成異常症、および副甲状腺機能低下症の治療または予防のための治療薬となる。

（もっと読む）

【課題】光学活性β−ジアリールカルボニル化合物の、高収率、高選択性な製法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）のα，β−不飽和−β−アリールカルボニル化合物と、一般式（ＩＩ）Ａｒ^２−ＢＸ_ｍＭ_ｎのアリールボロン酸とを、一般式（ＩＶ）ＰｄＹ_ｏＬ^１_ｐ（Ｃｈｉｒａｐｈｏｓ）_ｑのパラジウム錯体触媒の存在下で反応させ、一般式（Ｖ）の光学活性β−ジアリールカルボニル化合物を製造する。


（もっと読む）

本発明は、新規なクロメンまたはチオクロメンカルボキサミド誘導体、その製造、その医薬組成物および中枢神経系障害のための薬剤としてのドーパミンＤ３リガンドとしてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、対応する（S）立体異性体を実質的に含まない、式1Rで表される置換された4H−クロメンを対象にする。本発明はまた、対応する（S）立体異性体を実質的に含まない化合物1Rが、カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘導因子、ならびに抗血管剤であるという発見に関する。従って、対応する（S）立体異性体を実質的に含まない化合物1Rは、制御されない増殖および異常細胞の拡散が起こるさまざまな臨床状況において細胞死の誘導に使用できる。対応する（S）立体異性体を実質的に含まない化合物1Rはまた、血管系の過度な成長による疾患、例えば、固形腫瘍および眼球血管新生の治療にも使用できる。

（もっと読む）