本発明は、細胞におけるカスパーゼ非依存性アポトーシスを誘導又は促進するための方法であって、前記細胞を有効量の式(I)で表される化合物に曝露することを含む方法に関する。また、本発明は、有効量の式(I)で表される化合物を投与を必要とする患者に投与することによって疾患又は障害を治療又は予防するための方法であって、前記化合物は、患者の少なくとも1つの細胞におけるカスパーゼ非依存性アポトーシスを誘導又は促進する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、6-置換イソフラボノイド化合物及び6-置換イソフラボノイド化合物を含む組成物に関する。また、本発明は、6-置換イソフラボノイド化合物の、様々な疾患及び症状の治療のための使用に関する。
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【課題】 有機ホウ素化合物を経由するフルオロクロマノール誘導体の製造において、リチオ化工程での二量体の生成を抑え、極低温条件を必要としないリチオ化及びホウ素化工程を開発し、高品質かつ生産性に優れたフルオロクロマノール誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 フルオロクロマン誘導体及びホウ酸エステルの混合物を、リチウムジアルキルアミドと反応させ、加水分解した後に、酸化することによるフルオロクロマノール誘導体の製造方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｗ、Ｌ、Ｇ、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は明細書で示した意味を有する）は免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節物質である。本発明による化合物は、ＤＰ２拮抗薬であることが見出されており、喘息およびアレルギー性炎症などの免疫疾患の治療において有用である。本発明によるある化合物は、１つ以上の不斉中心を含み得、そのため、ラセミ混合物などの異性体混合物で、または鏡像異性的に純粋な形態で調製および単離され得ることは認識されるであろう。
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式(A)の化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は式(B)の化合物をキラル触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH₂、酸素又はイオウであり；R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄は、アルキル又はアリールであり：ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し；用語アリールは、任意にアルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって置換されたフェニル又はナフチル基を意味し；及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
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本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾダイオキシン−２−イル）−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ネビボロールの調製方法に関し、より詳細にはネビボロール調製に有用な中間体である、式(I)で表わされるα−ハロケトンの立体選択的還元の方法に関する。
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【課題】ナザロフ反応を改良して、水中で環状α−ヒドロキシ−α，β−不飽和ケトン化合物及びシクロペンテノン化合物を合成する方法の提供。
【解決手段】水溶媒中で、ルイス酸触媒を用いて、２−オキソ−１，４−ペンタジエニル−３−オン化合物に対してナザロフ反応を行うと、有機溶媒中で反応を行った場合とは異なる反応経路を通り、環状α−ヒドロキシ−α，β−不飽和ケトン化合物を選択的に与える。また、同じ反応系中に２級アミンを加えると、有機溶媒中で反応を行った時と同様にシクロペンテノン化合物を生成することができる。 （もっと読む）

以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 （もっと読む）