新規ジヒドロキシベンゼン誘導体およびそれらを有効成分とする抗原虫剤
【課題】原虫類によって引き起こされる疾患を予防または治療するための新規な化合物を提供。
【解決手段】式(I)
(Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、R1は、水素原子を表し、R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す)の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上を用いる。
【解決手段】式(I)
(Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、R1は、水素原子を表し、R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す)の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上を用いる。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】
(式中、
Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
R1は、水素原子を表し、
R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、
R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、
R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す。)
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩。
【請求項2】
R4の各種置換基は、−COOH、−COORa(Raは炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−CHO、−COOCH2CH(OH)CH2OH、−COO−CH2−Rb(Rbはベンゼン、ナフタレン、アントラセン等の芳香族炭化水素の炭素上の水素原子を1つ除いた基を意味する)、−O−CO−Rc(Rcは炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−OH、−O−Rd(Rdは、炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−O−CH2−O−CH3、−HET(HETは複素環化合物の炭素原子若しくは窒素原子から水素原子を1つ除いた基を意味する)、及び−O−HET(HETは上記と同じ意味を表わす)のいずれか1つである、請求項1記載の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩。
【請求項3】
有効成分として式(I):
【化2】
(式中、
Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
R1は、水素原子を表し、
R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、
R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、
R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す。)
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上、及び医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項4】
R4の各種置換基は、−COOH、−COORa(Raは炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−CHO、−COOCH2CH(OH)CH2OH、−COO−CH2−Rb(Rbはベンゼン、ナフタレン、アントラセン等の芳香族炭化水素の炭素上の水素原子を1つ除いた基を意味する)、−O−CO−Rc(Rcは炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−OH、−O−Rd(Rdは、炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−O−CH2−O−CH3、−HET(HETは複素環化合物の炭素原子若しくは窒素原子から水素原子を1つ除いた基を意味する)、及び−O−HET(HETは上記と同じ意味を表わす)のいずれか1つである、請求項3記載の医薬組成物。
【請求項5】
グリセロールを含む、請求項3または4記載の医薬組成物。
【請求項6】
有効成分として式(I):
【化3】
(式中、
Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
R1は、水素原子を表し、
R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、
R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、
R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す。)
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上、及び医薬上許容される担体を含む、原虫類によって引き起こされる疾患の予防剤・治療剤。
【請求項7】
原虫類がトリパノソーマである、請求項6記載の予防剤・治療剤。
【請求項8】
原虫類がクリプトスポリジウムである、請求項6記載の予防剤・治療剤。
【請求項9】
グリセロールを含む、請求項6〜8のいずれか1項記載の予防剤・治療剤。
【請求項10】
有効成分として式(I):
【化4】
(式中、
Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
R1は、水素原子を表し、
R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、
R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、
R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す。)
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上、並びに使用説明書を含むキット。
【請求項11】
原虫類によって引き起こされる疾患の予防または治療に使用される、請求項10記載のキット。
【請求項12】
原虫類がトリパノソーマである、請求項11記載のキット。
【請求項13】
原虫類がクリプトスポリジウムである、請求項11記載のキット。
【請求項14】
グリセロールを含む、請求項10〜13のいずれか1項記載のキット。
【請求項1】
式(I)
【化1】
(式中、
Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
R1は、水素原子を表し、
R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、
R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、
R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す。)
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩。
【請求項2】
R4の各種置換基は、−COOH、−COORa(Raは炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−CHO、−COOCH2CH(OH)CH2OH、−COO−CH2−Rb(Rbはベンゼン、ナフタレン、アントラセン等の芳香族炭化水素の炭素上の水素原子を1つ除いた基を意味する)、−O−CO−Rc(Rcは炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−OH、−O−Rd(Rdは、炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−O−CH2−O−CH3、−HET(HETは複素環化合物の炭素原子若しくは窒素原子から水素原子を1つ除いた基を意味する)、及び−O−HET(HETは上記と同じ意味を表わす)のいずれか1つである、請求項1記載の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩。
【請求項3】
有効成分として式(I):
【化2】
(式中、
Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
R1は、水素原子を表し、
R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、
R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、
R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す。)
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上、及び医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項4】
R4の各種置換基は、−COOH、−COORa(Raは炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−CHO、−COOCH2CH(OH)CH2OH、−COO−CH2−Rb(Rbはベンゼン、ナフタレン、アントラセン等の芳香族炭化水素の炭素上の水素原子を1つ除いた基を意味する)、−O−CO−Rc(Rcは炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−OH、−O−Rd(Rdは、炭素数1−7のアルキル基を意味する)、−O−CH2−O−CH3、−HET(HETは複素環化合物の炭素原子若しくは窒素原子から水素原子を1つ除いた基を意味する)、及び−O−HET(HETは上記と同じ意味を表わす)のいずれか1つである、請求項3記載の医薬組成物。
【請求項5】
グリセロールを含む、請求項3または4記載の医薬組成物。
【請求項6】
有効成分として式(I):
【化3】
(式中、
Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
R1は、水素原子を表し、
R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、
R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、
R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す。)
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上、及び医薬上許容される担体を含む、原虫類によって引き起こされる疾患の予防剤・治療剤。
【請求項7】
原虫類がトリパノソーマである、請求項6記載の予防剤・治療剤。
【請求項8】
原虫類がクリプトスポリジウムである、請求項6記載の予防剤・治療剤。
【請求項9】
グリセロールを含む、請求項6〜8のいずれか1項記載の予防剤・治療剤。
【請求項10】
有効成分として式(I):
【化4】
(式中、
Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
R1は、水素原子を表し、
R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、
R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、
R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す。)
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上、並びに使用説明書を含むキット。
【請求項11】
原虫類によって引き起こされる疾患の予防または治療に使用される、請求項10記載のキット。
【請求項12】
原虫類がトリパノソーマである、請求項11記載のキット。
【請求項13】
原虫類がクリプトスポリジウムである、請求項11記載のキット。
【請求項14】
グリセロールを含む、請求項10〜13のいずれか1項記載のキット。
【公開番号】特開2012−97060(P2012−97060A)
【公開日】平成24年5月24日(2012.5.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−258343(P2010−258343)
【出願日】平成22年11月1日(2010.11.1)
【出願人】(504150461)国立大学法人鳥取大学 (271)
【出願人】(501308753)アリジェン製薬株式会社 (8)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成24年5月24日(2012.5.24)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年11月1日(2010.11.1)
【出願人】(504150461)国立大学法人鳥取大学 (271)
【出願人】(501308753)アリジェン製薬株式会社 (8)
【Fターム(参考)】
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