新規な中間体を用いた、１−ベンジル-４−［（５,６−ジメトキシ−１−インダノン−２−イル）メチル］ピペリジンまたはその塩の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁹、Ｘ、ｐおよびｎは請求項１に定義される）の新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法、ならびにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

液晶状態の分子配向を利用した電荷輸送方法において、光励起しないでも優れた電荷輸送性が期待できる新規な長い直線的共役系構造部分を持つベンゼン誘導体、その製造方法、該化合物を含有する液晶性材料を提供する。即ち、下記一般式（１）


で表わされることを特徴とする長い直線的共役系構造部分を持つベンゼン誘導体である。
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一般式（Ｉ）［式中、Ｒは、炭素原子を介して結合しており、かつＣ_１−６−アルキル、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ_１−６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−６−アルキルアミノ、Ｃ_２−６−アルケニル、Ｃ_２−６−アルキニル、Ｃ_１−６−アルコキシ、Ｃ_１−６−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_０−６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１−６−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、オキシド、シアノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ_１−８−アルキル化されていてもよいカルバモイル、場合によりエステル化されていてもよいカルボキシル、もしくはＣ_１−６−アルキレンジオキシにより一置換もしくは多置換されているか、又はオキソにより置換されており、かつＣ_１−６−アルキル、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ_１−６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−６−アルキルアミノ、Ｃ_２−６−アルケニル、Ｃ_２−６−アルキニル、Ｃ_１−６−アルコキシ、Ｃ_１−６−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_０−６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１−６−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、オキシド、シアノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ_１−８−アルキル化されていてもよいカルバモイル、場合によりエステル化されていてもよいカルボキシル、もしくはＣ_１−６−アルキレンジオキシにより一置換もしくは多置換されているヘテロシクリルである］の化合物、及びそれらの塩、特に、医薬的に使用可能な塩は、レニン阻害特性を有しており、医薬品として使用され得る。
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式（Ｉ）


の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な５−ＨＴ_２Ａアンタゴニストである。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物[式中、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅は同一又は異なるものであって良く、-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-CF₃、-CCl₃、-CBr₃、-NH₂、-NO₂、-CN、-CONH₂、-CHO、-CO₂H、-SH、-SO₃H、-OPO₃H₂、及びR₇基からなる群から独立に選択され、
R₆は、-O^-、-OPO₃H₂、-CF₃、-CCl₃、-CBr₃、-CN、-CONH₂、-CHO、-CO₂H、及びR₇基からなる群から選択され、各々のR₇基は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、又は5から8員環のアリール若しくはヘテロアリール環(ヘテロアリール環である場合は、1又は2つの窒素、酸素、又は硫黄原子あるいはそれらの混合物を含み、残部が炭素であって良い)から独立に選択され、R7は、-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-CF₃、-CCl₃、-CBr₃、-NH-NH₂、-NH₂、-NO、-NO₂、-CN、-CONH₂、-CHO、-CO₂H、-SH、-SO₃H、-OPO₃H₂、又はそれらの混合物から選択される1から4つの基によって任意に置換され、更に任意に、R7は、-NH-NH-、-NN-、-NH-、-CO-、-S-S-基を含んで良い]をDNAポリメラーゼを含有する反応混合物に含ませることによって、DNAポリメラーゼの反応を実施する方法を提供する。式Iの化合物とDNAポリメラーゼとを含むキットも本発明の一部を形成する。

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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】本発明は新規置換３−アリールアミノピリジン化合物（Ｉ）、それの医薬上許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供する。


（Ｗ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₉，Ｒ₁₀，Ｒ₁₁，Ｒ₁₂，Ｒ₁₃，Ｒ₁₄は明細書中に定義した通りである）
【解決手段】そのような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、癌腫、再狭窄および炎症といった過剰増殖性疾患の治療の治療に有用である。哺乳類、特にヒトにおける過剰増殖性疾患の治療における前記化合物および前記化合物を含有する医薬組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、有機化合物の選択的酸化に関する。本発明によれば、有機化合物は、水の存在下で過酸又は過酸の供給源、遷移金属ベース不均一系触媒及びホウ酸塩又はホウ酸を用いて選択的に酸化される。本発明の方法を使用すると、優れた転化率及び生成物選択性の両方を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 新規フェニル化合物、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記化合物は、カンナビノイド受容体のアゴニスト及び／若しくはリガンドであり、とりわけ、痛み、胃腸疾患、泌尿生殖器疾患、炎症性疾患、緑内障、自己免疫疾患、虚血状態、免疫に関連した疾患、及び神経変性病の治療及び／若しくは予防、虚血作用及び再かん流作用に対する心臓保護の提供、悪性細胞におけるアポトーシスの誘発、並びに食欲刺激薬として有益である可能性がある。 （もっと読む）

新規のニトロキシド化合物、例えばＮ-置換アニリン及びジフェニルアミン・アナログにより、ＰＤＥ４阻害が達成される。本発命の化合物は、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物であり、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ⁶は定義されるとおりである。
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ＣＣＲ９受容体の効力のある拮抗薬として作用する式（Ｉ）の化合物（式中の多様なＬ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項において定義したような置換基とする。）を提供する。該化合物について、ＣＣＲ９の特徴的疾患の状態の１つである炎症に関する動物の検査でさらに確認した。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。
【化１】

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貴金属ナノ触媒作用によって、高い選択性を有して、かつ低い水素濃度において生成される過酸化水素（Ｈ₂Ｏ₂）を酸化剤として用い、種々の有機化学品原料から酸化された有機化学品生成物を製造するための方法。有機化学品酸化のプロセス工程は、任意選択的に過酸化水素の製造と同時にインサイチューで、あるいは２段階プロセスにおいて実施することができる。２段階プロセスにおいて、過酸化水素中間体は、第１の触媒反応工程において、適当な溶媒に加えた水素および酸素の供給物から、貴金属ナノ触媒作用によって直接的に生成される。有機化学品原料および過酸化水素中間体および溶媒の溶液を第２の触媒反応器中へ供給して、酸化された有機化学品生成物を生成する。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症の治療用薬剤を製造するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、低級アルキルまたはハロゲンであり；Ｒ²は、水素またはハロゲンであり；Ｒ³は、−（ＣＨＲ′）_nＯＨ、−（ＣＨＲ′）_nＯＨで置換されていてもよいフェニルであるか、または−Ｎ（Ｒ⁴）−、−Ｎ＝、式（ＩＩ）、−Ｓ−、もしくは−Ｓ（Ｏ）₂よりなる群から選択される１個のヘテロ原子を有する、飽和、部分飽和もしくは芳香族の５員もしくは６員複素環であり、この環は−（ＣＨＲ′）_nＯＨで置換されていてもよく；Ｒ′は、「ｎ」から独立して水素または−（ＣＨ₂）_nＯＨであり；Ｒ⁴は、水素、−Ｓ（Ｏ₂）−低級アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであり；Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ₂Ｏ−、−Ｓ−、または結合であり；ｎは、１または２である）の化合物の使用、あるいはその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物はガンマ−セクレターゼによるＡＰＰのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化８３】

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次式（Ｉ）


（Ａは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Ｒは、保護されても良い水酸基を示すか、ＡとＲが一緒になって酸素原子を含む６又は７員環を形成し、Ｂは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子等を示し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、ｎは１又は２の数を意味する）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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本発明は、グルカゴン受容体拮抗物質又は逆作動薬様の活性を有する式Ｉの新規的な化合物又は薬理学的に許容できる塩と、このような化合物を調製する方法とを開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、これらの化合物及び組成物を使用して糖尿病性及び他のグルカゴン関連の代謝異常などを治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれを用いた血栓または炎症性障害を治療するための方法に関する。
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