【課題】優れた色純度でかつ強い蛍光を呈し耐久性にも優れる蛍光材料、発光材料及び蛍光材料を含んでなる蛍光顔料を提供する。
【解決手段】３価の金属のヒドロキシピリドン錯体を含んでなる蛍光材料。該錯体は、例えば下式により製造されるヒドロキシピリドンＡｌ錯体であり、これを含む蛍光材料はＥＬ素子の発光材料、蛍光顔料として有用である。
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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

式
【化１】


［式中、Ｒ_１は、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_２は、ヘテロシクリルを示し、Ｒ_３は、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_４は、Ｈまたはアルキルであるか、またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。］
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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本発明は、外部カチオン電荷を含むチオール／ジスルフィド蛍光着色剤を含む染色用組成物、および前記組成物を使用する、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特に髪などのヒトのケラチン繊維の、明色化効果を有する着色方法に関する。本発明は、新規のチオール／ジスルフィド蛍光染料、およびケラチン物質を明色化するためのその使用にも関する。
前記組成物は、暗色ケラチン繊維に対して特に落ちにくく目に見える明色化効果をもたらすことを可能にする。 （もっと読む）

【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３に関連する状態の予防および／または処置に有用である式Ｉａの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Ｉａの化合物の製造に使用される式ＸＸＶ、式Ｂおよび式Ｃで表される新規中間体。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり、抗炎症性活性および／または免疫調節活性を有し得、そして種々の医学的状態の処置において有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、式中、ｎは０〜４であり、ｐは０〜４であり、ｑは０〜５であり、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｍ^１、Ｍ^２はそれぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

【課題】 一酸化窒素産生促進剤及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 本発明医薬の有効成分であるニコチンアミド誘導体は、優れた血管内皮性一酸化窒素産生促進作用及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化作用に基づく血流循環改善作用を有する。本発明医薬は、血管内皮機能不全が病因である疾患又は病理学的状態の改善、殊に、末梢動脈閉塞症、動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤として有用である。更に、痴呆の予防又は治療剤、並びに、脳卒中、脳外傷、脊髄損傷等の中枢神経変性疾患による運動機能障害を含めた機能障害の回復促進作用又は機能回復訓練効果の増強及び／又は促進剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容し得る塩、またはそれらの溶媒和物を提供する。式（Ｉ）中、Ａ、Ｂ、Ｒ^３及びＲ^１１は明細書中に定義する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケード及び／又は接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤として有用である。例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、及び／又は血漿カリクレイン。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインの二重阻害剤である化合物に関する。本発明は又これらの化合物の医薬組成物およびそれを用いる血栓塞栓症及び／又は炎症疾患の治療方法に関する。

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【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

十二指腸潰瘍、胸焼け、胃酸の逆流、胃酸分泌および／または乾癬により介在する他の病状の処置および／または管理における、化学式１に示される胃Ｈ^＋、Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅの重水素化阻害材の化学合成および医学的用途が記載される。

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【課題】 水虫の治療には、長期薬を塗布しなければならず、また、その再発が多いことが永年問題になっている。水虫のより根本的な治療には、菌の活動を抑制するだけでなく、治療効果の高い薬剤の開発が望まれている。水虫症状の原因が、白癬菌属かカンジダ属かという区別無く治療効果の高い薬剤を提供する。
【解決手段】 ラノコナゾール又はその塩類と、トルナフタート、ウンデシレン酸亜鉛、シクロピロクスオラミン、ハロプロジン、塩化ベンゼトニウム、クレゾール及び塩酸クロルヘキシジから選択される１又は２以上の抗真菌剤とを特定の割合に配合することを特徴とする相乗効果を有する抗真菌外用剤。 （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）［式中、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を示し、Ｘ及びＹは各々ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、アルコキル基、チオアルキル基等を示し、Ｚは、複素環を示す。］で表わされる化合物及びこれを有効成分として含有するＣＣＲ９を介した疾患の治療薬。具体的には、炎症、免疫調節障害、アレルギー性疾患、関節リウマチ、白血病、固形腫瘍等に有効である。
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一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−であり；Ｒ^１は、１〜４個の窒素原子を有する一〜四置換の単環式または二環式不飽和へテロ環式基であり；Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルであり；Ｒ^３は、互いから独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、またはＣ_１−６アルカノイルであり；Ｒ^４は、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルキル、非置換または置換アリール−Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^５は、−Ｌ_ｍ−Ｒ^６であり；Ｌは、１〜４個のハロゲンによって場合により置換されているＣ_１−６アルキレンであるか、またはリンカー：式（II）であり；ｎ＝０、１、または２であり；ｍ＝０または１であり；Ｒ^６は、ビシクロ［ｘ．ｙ．ｚ］アルキル、スピロ［ｏ．ｐ］アルキル、モノ−もしくはビオキサビシクロ［ｘ．ｙ．ｚ］アルキル、またはモノ−もしくはビオキサスピロ［ｏ．ｐ］アルキルから選択された二環式系からなる基であり、これらのすべては、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって置換されていてもよく、またはｍ＝０の場合、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって置換された、１〜２個の酸素原子を含んでいる飽和Ｃ_３−８ヘテロシクリルでもあり、またはｍ＝１の場合、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって場合により置換された、１〜２個の酸素原子を含んでいる飽和Ｃ_３−８ヘテロシクリルでもある）の化合物、またはその塩、または１個もしくはそれ以上の原子がそれらの安定な非放射性アイソトープに置き換えられている化合物、特にその製薬的に許容しうる塩は、レニン阻害特性を有し、高血圧の処置用医薬として使用され得る。
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【課題】 種々のO−アルキル環状チオヒドロキサム酸を高収率で製造できる製造方法を提供する
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物を下記一般式[II]で表される化合物に変換した後に置換基R^１を除去し、下記一般式[III]で表されるO−アルキル環状チオヒドロキサム酸を得るO−アルキル環状チオヒドロキサム酸の製造方法。
【化１】


［式中、Qは、チオヒドロキサム酸基を構成する窒素原子及び炭素原子に結合して環を形成するのに必要な原子群であり、R¹は除去可能な置換基であり、R²は置換基を有していてもよいアルキル基を表す。］ （もっと読む）

【課題】毛包アポトーシスに起因する抜け毛防止と、それによる健やかな髪の毛の成長促進効果のある毛包アポトーシス阻害剤、および毛包アポトーシス阻害剤を配合した毛髪化粧料組成物を提供する。
【解決手段】抗酸化物質および抗炎症物質を共に含むことにより、効果に優れた毛包アポトーシス阻害剤および毛包アポトーシス阻害剤を用いた毛髪化粧料組成物を構成する。抗酸化物質としてはピロクトンオラミンや特定の群から選ばれる植物エキス、カロテノイド、アスコルビン酸、コエンザイムＱ１０、グルタチオンなど、抗炎症物質としてはグリチルレチン酸及びまたはその誘導体、グリチルリチン酸及びまたはその塩、アラントイン、抗酸化物質とは別の特定の群から選ばれる植物エキスなどが挙げられる。 （もっと読む）

式Ｉの新規化合物が開示される：
【化２１】


この化合物は，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療において有用な薬学的特性を有する可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

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【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な２−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
２-ピリドン誘導体は、次式（I）で表される。式中、Ｒ¹は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、Ｒ²は、例えば、フェニル基を示し、Ｒ³は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁴は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁵は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、Ｒ⁶は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化１】
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本発明はＣ型肝炎ウイルス感染の予防と治療に有用な式（Ｉ）：


［式中、ＺはＣ_２−６アルキニル、アリール又はヘテロアリールを表し、前記基のいずれも場合により置換されてよく、Ｒ^１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７ヘテロシクロアルキル（Ｃ_１−６）アルキル、ジ（Ｃ_１−６）アルキルアミノ（Ｃ_１−６）アルキル、Ｃ_２−６アルキルカルボニルオキシ（Ｃ_１−６）アルキル又はＣ_３−７シクロアルコキシカルボニルオキシ（Ｃ_１−６）アルキルを表す］のピリジノン誘導体及び医薬的に許容可能なその塩に関する。
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