【課題】Ｅ１活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】優れた上皮型ナトリウムチャネル発現抑制効果を有する上皮型ナトリウムチャネル発現抑制剤、腎ナトリウム再吸収抑制剤、腎機能改善剤及び高血圧改善剤を提供する。
【解決手段】特定のジガラクトシルジグリセリド、及び／又はフィセチンは優れた上皮型ナトリウムチャネル発現抑制作用を奏し、腎臓へのナトリウムの再吸収を抑制し、腎機能の改善や高血圧症の予防・改善に有用であるので、ジガラクトシルジグリセリド及びフィセチンからなる群より選ばれる少なくとも１種の化合物を有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するための組成物および方法、ならびにより詳細には化学的に修飾されたオリゴヌクレオチドによるアポリポタンパク質Ｂの下方制御に関する。
【解決手段】薬剤番号１〜７４のｉＲＮＡ剤のセンス鎖配列のうち少なくとも１５個連続したヌクレオチドを有するセンス鎖と、薬剤番号１〜７４のｉＲＮＡ剤のアンチセンス配列のうち少なくとも１５個連続したヌクレオチドを有するアンチセンス鎖とを含んでなるｉＲＮＡ剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、先行技術の欠点の少なくとも一部を克服するオリゴヌクレオチドを調製するための方法を提供することである。
【解決手段】オリゴヌクレオチドを調製するための方法であって、a)式(A)を有するヒドロキシル基含有化合物を提供する工程、b)式Iを有する活性体(活性体I)の存在下で前記化合物をリン酸化剤と反応させてリン酸化化合物を調製する工程、c)活性体Iとは異なる活性体IIの存在下で、単離していない前記リン酸化化合物を式(A)を有する第二の化合物と反応させる工程を含む、方法。
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【課題】増加した収率を有するカリケアマイシン部分を含む、より少ないステップの方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、二官能性および三官能性リンカー中間体を使用する、式（Ｉ）のカリケアマイシン誘導体および同様の類似体のコンバージェント合成方法を記載する。本発明は、二官能性および三官能性リンカー中間体を使用する、カリケアマイシン誘導体および同様の類似体のコンバージェント合成方法を記載する。請求されている方法は、増加した収率を有するカリケアマイシン部分を含む、より少ないステップの方法を提供する。
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【課題】DNA及びRNAを標的とする化学的遺伝子制御、及び核酸を素材とする材料の化学的架橋のための、4−ビニルピリミジンヌクレオシド、そのスルフィド保護体及びスルフォキシド誘導体の提供。
【解決手段】次式で表される、4−ビニルピリミジン誘導体、又はそのビニル基のスルフィド保護体。この化合物は、DNA及びRNAに対する化学架橋（クロスリンク）形成に利用できる。（式中、Xは、又はオリゴヌクレオチドであり；Yは、ジメチルトリチル基、又はオリゴヌクレオチドである。）該化合物は、RNAのクロスリンク剤として有用である。
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【課題】 治療上重要な抗生物質及びその医薬組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、一般にチアクミシン（Ｔｉａｃｕｍｉｃｉｎ）と呼ばれる１８員大環状抗菌剤、特にＯＰＴ−８０（これはほぼ完全にＲ−チアクミシンＢからなる）、ＯＰＴ−８０を含有する医薬組成物、及びＯＰＴ−８０を使用する方法に関する。特に、この化合物は、細菌感染症、特にクロストリジウム・デフィシレ（Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）感染症の治療用の強力な薬物である。本発明の一つの実施形態は、チアクミシンＢのＣ−１９での不斉中心が生物活性に対して大きな影響を及ぼすという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】３位の水酸基が選択的に保護されたチオカルボニルピラノシドジエステル化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式Ｉ（式中のＲ^１は、アルキル基、又はアリール基である。）


で示されるピラノシド化合物と、クロロチオノ蟻酸アリール化合物とを、ジアルキル錫化合物、及び有機塩基の存在下で反応させることにより、前記ピラノシド化合物の３位の水酸基と前記クロロチオノ蟻酸アリール化合物とを反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】物体表面に対してより効果的に結合し；所望の架橋がなされるように制御することができ；複合蛋白の修飾後に同種二官能性の架橋が起こらず；種々のpH及び温度に関する生物学的条件に対して安定であり；溶液中であるいは凍結乾燥時に安定であり；現在本分野で使用される試薬、例えばSATA、SPDP型の試薬とは違って一段階修飾であり；分光学的手段により間接的に定量可能であり；そして複合化で、形成された結合を用いて分光学的手段により複合化の程度を定量するのに利用可能である架橋対を提供すること。
【解決手段】式：B−R−Y
〔式中、B、RおよびYは明細書に定義する通りである。〕
を有する生体分子、薬物、及び合成ポリマーを架橋し固定化するための試薬及び方法が提供されている。該試薬は、（i）チオール又はアミノ反応基；及び（ii）ヒドラジノ又はオキシアミノ部分を有する。複合体及び固定化された生体分子がまた提供されている。 （もっと読む）

【課題】新規なタンニン誘導体を提供する。
【解決手段】単糖残基２〜１０個、好ましくは２〜６個からなるオリゴ糖の糖水酸基の少なくとも１個、好ましくは１０％以上、より好ましくは３０％以上が、環上に置換基を有していてもよい芳香族アシル基（ここに、置換基はヒドロキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルコキシ基及びハロゲンから選択される）で置換されていることを特徴とする、タンニン誘導体。 （もっと読む）

【課題】二価性核酸分子コンジュゲート前駆体およびその使用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる二価性核酸分子コンジュゲート前駆体およびその使用。式（Ｉ）


式中、ＡおよびＢは、いずれか一方が固体担体に結合できる基であり、ａ、ｂ及びｃは、相互に独立して、０〜３の整数であり、ｍおよびｎは独立して０〜１２の整数であり、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは独立して、ずれかの保護基である、により表わされる二価性核酸分子コンジュゲートの製造用前駆体。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症の治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、その立体異性体、その塩、水和物、溶媒和物、または結晶形態。


[式中、Ｒ１は、水素等であり、Ｒ２は、水素等であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、水素等であり、Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル等であり、Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル等であり、Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３等であり、Ｘは、Ｈ、Ｆであり、Ｙは、ＯＨ等であり、塩基は、修飾されたプリンまたはピリミジン塩基である。] （もっと読む）

【課題】ソラレンでは光架橋できない配列に対して架橋可能であって、ソラレンより長波長の光を用いて光架橋可能な光反応性架橋剤の提供。
【解決手段】３位において、置換していてもよいビニル基により置換された、カルバゾリル基と糖類基、多糖類基等とが、カルバゾリル基の１位において結合してなる化合物。糖類基の具体例としては、以下の式で示される。
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【課題】新規人工塩基対に基づく核酸、ならびに当該核酸の調製方法、利用を提供する。
【解決手段】置換された若しくは無置換の２−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル基を塩基として有するヌクレオチドと、６位置換された９Ｈ−プリン−９−イル基を塩基として有するヌクレオチドとが形成する塩基対。置換された若しくは無置換の２−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル基を塩基として有するヌクレオチドを含む核酸を鋳型として転写、逆転写又は複製を行い、前記置換された若しくは無置換の２−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル基を有するヌクレオチドの相補的な位置に、６位置換された９Ｈ−プリン−９−イル基を有するヌクレオチドを組み込む、ことを含む、核酸の調製方法。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザウイルスに対して、ウイルス変異の影響を受けることなく結合定数の高い抗インフルエンザ剤を提供する。
【解決手段】糖と核酸がリンカーを介して結合しており、糖としてシアル酸を含むことを特徴とする糖修飾核酸による。糖としてシアル酸を含むことを特徴とする糖修飾核酸により、インフルエンザウイルスのHAの糖鎖結合サイトの構造を考慮した分子設計を比較的容易に行うことができる。インフルエンザウイルスのHAのシアル酸と結合する部位はほとんどアミノ酸残基が変異しないことから、ウイルス変異の影響を受けることなく結合定数の高い抗インフルエンザ剤を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】デオキシ糖誘導体、または糖アルコール誘導体を有効成分として、血管内皮細胞の増殖を実質的に阻害しないことを特徴とする管腔形成抑制剤を提供する。
【解決手段】デオキシ糖誘導体、または１，５−Ａｎｈｙｄｒｏ−２−ｄｅｏｘｙ−Ｄ−ａｒａｂｉｎｏ−ｈｅｘｉｔｏｌ（ＡＤＡＨ、下式（４））を除く糖アルコール誘導体を有効成分として、血管内皮細胞の増殖を実質的に阻害しないことを特徴とする管腔形成抑制剤を提供する。特に、糖アルコール誘導体としてＤ−Ｇｌｕｃａｌ（下式（１））、もしくはデオキシ糖誘導体として２，３−Ｄｉｄｅｏｘｙ−Ｄ−ｅｒｙｔｈｒｏ−ｈｅｘｏｓｅ（ＤＥＨ、下式（２））、またはＡｌｋｙｌ ２，３−ｄｉｄｅｏｘｙ−Ｄ−ｅｒｙｔｈｒｏ−ｈｅｘｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ（ＡＤＥＨ、下式（５））を有効成分とする。


（式（５）で、Ｒは炭素数1〜５のアルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】ボラノホスフェートオリゴマーの効率的な製造に有用なボラノホスフェートモノマーを提供する。
【解決手段】下記式（１）で示されるボラノホスフェートモノマー［式中、Ｂ¹は、ピリミジン塩基、プリン塩基、又は、それらの誘導体を表し、Ｒ¹は、ジメトキシトリチル基、又は、モノメトキシトリチル基であり、Ｒ²は、水素原子、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アシルオキシ基、又は、トリアルキルシリルオキシ基を表す。］。
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【課題】あらゆる種類の塩基配列の識別に用いることができ、かつ、塩基配列の識別能に優れた方法の提供。
【解決手段】
（ａ）反応液中で、１本鎖からなる試料核酸と、第１プローブと、第２プローブとをハイブリダイズさせることにより、複合体を形成する工程と、（ｂ）前記工程（ａ）の後、前記複合体に光を照射する工程と、（ｃ）前記工程（ｂ）の後、前記複合体中の試料核酸を、１本鎖化する工程と、（ｄ）前記工程（ｃ）の後、前記反応液中に存在する、前記第１プローブと前記第２プローブとの連結体を検出する工程と、（ｅ）前記工程（ｄ）により得られた結果に基づき、前記試料核酸が標的塩基配列を有する核酸であるかを識別する工程と、を有し、新規な光応答性核酸類縁体を第１プローブ及び第２プローブとして用いることを特徴とする、標的塩基配列の識別方法。 （もっと読む）

【課題】コードオリゴヌクレオチドタグを含む分子のライブラリーを合成する方法を提供する。
【解決手段】コードオリゴヌクレオチドに連結された第１の基礎単位を含む開始剤を含む溶液を多数の画分に分割する「スプリット・アンド・プール」法が利用される。それぞれの画分において、開始剤が、第２の特有の基礎単位と、また、第２の基礎単位を特定する第２の特有のオリゴヌクレオチドと反応する。これらの反応は同時または逐次的であることが可能であり、逐次的である場合、いずれかの反応の前に、他方の反応を行うことができる。 （もっと読む）