本発明は、ポリ（アルキレンオキシド）残基［例えば、ポリ（エチレングリコール）又はポリ（プロピレングリコール）残基］のようなポリマー修飾基で修飾された、ヌクレオチド糖の製造方法（例えば、大規模製造法）を提供する。本発明の典型的なプロセスは、陰イオン交換クロマトグラフィーと、これに続く接線流濾過のような限外濾過の手順を包含する。本発明のプロセスは、予想外に高純度及び高い全収率で修飾ヌクレオチド糖を与える。
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治療上活性なヌクレオシドおよびそれに関連する方法を提供する。一態様では、ＡＴＰと類似した一般構造を有するヌクレオシド分子である。そうしたヌクレオシドは、タンパク質キナーゼ分子と結合することができ、結果としてそれを制御することができる構造を有する。したがって、本発明のヌクレオシドは、様々なキナーゼに関連する医学的障害を治療することができる。本発明の態様は、新規なヌクレオシド分子、ならびにその作製および使用のための方法を提供する。
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新規なプロセスを用いて、Ｄ−（−）アラビノースおよびＬ−（−）キシロースからイソファゴミンを製造する、イソファゴミン、その誘導体、その中間体および塩を製造する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物を含む組成物、前記化合物の医薬品、特にＨＣＶ感染症を治療または抑制するための医薬品における使用、及び前記化合物の製造方法が開示されている。
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本発明の態様は、２’部位でチオ炭素保護基によって保護されている２’保護ヌクレオシドモノマーを含む。対象とするチオ炭素保護基には、チオカーボネート、チオノカーボネート、ジチオカーボネート基、およびチオノカルバメート保護基が含まれる。本発明の態様は、本発明の保護基を含む核酸、および本発明の保護基を使用した核酸の合成方法をさらに含む。
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【課題】５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾール［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、及び、調製方法の提供。
【解決手段】本開示は、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、並びに、ウイルス感染、腫瘍及び癌などの症状の治療におけるその使用に関する。上記５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩の調製方法、並びに、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩などの医薬化合物の調製において有用な中間体であるフラノース化合物の生成方法もまた開示される。
［化１］
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【課題】インスリン分泌能を改善する可能性があり、しかも安全性が高く日常摂取可能なDPP４阻害剤を提供すること。
【解決手段】加水分解型タンニンを含有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤であって、加水分解型タンニンがバロネオイル基を有する前記ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、並びに加水分解型タンニンが、特定の構造のルゴシンＡ又は特定の構造のイウゲニフロリンＤ２である前記ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤。
【効果】該DPP４阻害剤は、公知の阻害剤と同程度の高い阻害活性を示す上に安全性についても優れているため、これを用いることで、インクレチンのβ細胞保護や増殖作用を促進して、哺乳動物における糖尿病等のDPP４阻害薬対象疾患の予防・治療に、特に予防剤として顕著な効果が奏される。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性および抗微生物（antimicrobial）活性を有するプロトン化化合物を提供する。本発明は、本発明のプロトン化化合物を含む抗微生物性組成物も提供する。本発明のプロトン化化合物は、細菌および日和見真菌の耐性菌株に対する有効な抗微生物活性を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む抗ウイルス性組成物も提供する。本発明の組成物によって治療され得るウイルスとしては、HIV、HSV、CMV、HBV、HCVおよびインフルエンザウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。

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本発明は、スプライススイッチオリゴヌクレオチドまたはスプライススイッチオリゴマー（ＳＳＯ）に関する。本発明による好ましいＳＳＯは、ＴＮＦＲ１（ＴＮＦＲＳＦ１Ａ）またはＴＮＦＲ２（ＴＮＦＲＳＦ１Ａ）プレｍＲＮＡのエキソン７を標的とし、典型的には、それぞれエキソン７の部分的なまたは全体の欠失を含むＴＮＦＲ変異体の生成をもたらす。エキソン７を標的とするＳＳＯは、炎症性疾患の治療のために治療上の利益を有する、可溶性形態のＴＮＦＲを生じさせることが認められている。ＳＳＯは、ＲＮアーゼＨを動員できないまたは実質的に動員できないことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】より多くのターゲットに対応したアプタマーを短時間で容易に創成することができるようにする。
【解決手段】処理洗浄で淘汰を行うアプタマー生成装置１において、淘汰の目標回数を、分注機４に把持されるチップ３２による洗浄液を供給回数によって変えられるようにすると共に、反応容器としての複数連のチューブ３４が個別に必要とする淘汰目標回数に対応させて、洗浄液入りの複数のチップ３２をチップホルダ８に予め装填しておく。更に分注機４が、チップホルダ８におけるチップ３２の有無の状態を許容しながら、これらのチップ３２を把持できるように構成した。 （もっと読む）

【課題】ラクトン型及び酸型の混合物として得られていた従来のソホロースリピッド発酵生産法に対して、化学的に安定である酸型ソホロースリピッドのみを一段階で選択的に生産する発酵生産方法の提供を目的とする。
【解決手段】酸型ソホロースリピッドのみを選択的に生産する微生物であるキャンディダ・フロリコーラ（Candida floricola）を液体培養し、酸型ソホロースリピッドを回収する。 （もっと読む）

【課題】 スフィンゴ糖脂質の免疫賦活活性をより高めることを目的とする。
【解決手段】脂質膜内外に下記式（１）で表されるスフィンゴ糖脂質の少なくとも１種を含有するリポソーム。
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Apo-B100 の発現を調節するための、Apo-B100 遺伝子に向けられた短いオリゴヌクレオチドが提供される。Apo-B100 発現の調節のため、および Apo-B100 発現に関連する疾患の処置のためにこれらの化合物を使用する方法が提供される。該オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドおよびロックされた核酸を含む。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬を提供する。
【解決手段】エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。 （もっと読む）

【課題】所望の目的物質に高い血中滞留性及び血中安定性と優れた標的細胞指向性とを共に付与することができる化合物、該化合物と目的物質との複合体、並びに該複合体を含む集合体を提供する。
【解決手段】本発明の結合体は、マンノース６-リン酸がポリエチレングリコール鎖の片末端に結合してなる。本発明の複合体は、マンノース６-リン酸がポリエチレングリコール鎖の片末端に結合してなる結合体により、目的物質が修飾されてなる。本発明の集合体は、目的物質が会合又は結合してなる集合体であって、該集合体の少なくとも一部に本発明の複合体を含んでなる。 （もっと読む）

例えば、血管異常を含む内皮機能不全を治療するために化合物を使用するための方法が提供される。より具体的には、いずれにもシクロヘキサン誘導体が組み込まれたオリゴ糖化合物またはグリコミメティック化合物を使用するための方法が記載される。一実施形態においては、本発明は、内皮機能不全の治療を必要とする個体に、内皮機能不全を治療するために有効な量で、少なくとも１種のシクロヘキサン誘導体を含有するオリゴ糖またはグリコミメティック化合物を投与することを含む、内皮機能不全を治療するための方法を提供する。
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本発明は、スタキタルフェタ（Stachytarpheta）属（クマツヅラ ファミリー）の植物の１又は複数の部分、並びに根、茎、皮及び葉から得られる化合物及び標準医薬品であって、抽出物又は濃縮画分、又は純粋単離化合物又は合成もしくは半合成から得られた化合物の状態であり、白斑症の処置のために、適切な経路（局所又は経口）で使用される医薬組成物、具体的には、錠剤、カプセル、色素、エマルション、Ｗ／Ｏ及びＯ／Ｗ（クリーム及びゲル）、リポソーム、微小カプセル、ナノ粒子、エアロゾル、軟膏等、並びに徐放性移植物用の製剤を組成するために、単独で又はその他の天然物もしくは合成物と異なる比率で混合して使用される、化合物及び標準医薬組成物の獲得について一般的に述べる。 （もっと読む）

本発明は、多様な薬剤適用を有する、例えばウイルス感染の処置および／または予防のための、新規な式（Ｉ）


のヌクレオシド化合物に関する。
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本発明は、色標識オリゴ糖又は多糖、この色標識オリゴ糖又は多糖の製造方法、及び腎機能の決定のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】２−５Ａアナログ類およびそれらの使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、有機化学、製薬化学、生化学、分子生物学および医学の分野に関する。特に、本発明は、ＲＮａｓｅＬを活性化する化合物と、ウイルス感染症などの疾患または疾病状態を治療および／または改善するための化合物の使用とに関する。 （もっと読む）