【課題】有機化合物の配列パターンの変更に即座に対応可能で、合成される有機化合物の均一性にも優れ、小型化を図ることが可能な有機化合物合成装置および有機化合物合成方法を提供する。
【解決手段】本発明によれば、１種または２種以上の重合可能な繰り返し単位を含む有機化合物を合成する有機化合物合成装置において、有機化合物の合成に要する化合物を含む反応液、および、加熱によりプロトンが発生する熱酸発生剤を含む反応液が供給される有機化合物合成用基板１０と、熱酸発生剤を含む反応液を加熱する熱源が設けられ、有機化合物合成用基板の所定箇所を選択的に加熱する基板加熱部２０と、を設けた。 （もっと読む）

式の化合物を含む組成物を本明細書で提供する。抗原および組成物を投与することによって、前記抗原に対する対象の免疫応答を増強する方法も提供する。増強された免疫応答は、体液性免疫応答、CD4+T細胞応答、CD8+T細胞応答であってよく、または抗原提示細胞の活性化を引き起こしてもよい。抗原および式Iの化合物を含む組成物を筋肉内投与することによって、免疫応答を増強する方法も提供する。
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【課題】有用な生理活性を発揮する有機化合物及びその用途を提供する。
【解決手段】フラバノン類、メガスティグマン配糖体及びリグナン配糖体に属する有機化合物、並びにその抗腫瘍剤、抗酸化剤並びに抗菌剤としての用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、カチオン性ｓｉＲＮＡであって、それらは二本鎖ＲＮＡフラグメントであり、その末端にオリゴカチオンがグラフトされ、カチオン電荷の数は、ＲＮＡ鎖のヌクレオチド内ホスファートによって有されるアニオン電荷の数に匹敵するかまたはそれより大きいことを特徴とするカチオン性ｓｉＲＮＡに関する。 （もっと読む）

【課題】サイズに基づいた目的の分子の分離が必要とされる広範な種々のリガンド対反応に利用され得る組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明により、次式の化合物：Ｔ^ms−Ｌ−Ｘ（ここで、Ｔ^msは、質量分析によって検出可能な有機基であり、これは炭素、少なくとも一つの水素およびフッ化物、ならびに酸素、窒素、硫黄、リンおよびヨウ素から選択される任意の原子を含む；Ｌは、独特のＴ^ms含有部分が、化合物の残部から切断されることを可能にする有機基であり、ここで、Ｔ^ms含有部分は化合物が質量分析を受けるときに単一イオン化荷電状態を補助する官能基を含み、これは三級アミン、四級アミンまたは有機酸である；そしてＸは、ホスホルアミダイトおよびＨ−ホスホネートから選択された官能基である）が提供される。 （もっと読む）

本発明は、A_2Aアデノシン受容体(AR)のアゴニストの髄腔内投与による神経障害性疼痛の治療法に関する。

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本明細書に脂質修飾ホスホジエステルヌクレオシドプロドラッグを記載する。本プロドラッグをウイルス感染および癌の治療に使用することができる。
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本発明は、ポロ様キナーゼ1（PLK-1）発現を標的とする干渉RNA（例えば、siRNA、aiRNA、miRNA）を含む組成物、およびPLK-1発現をサイレンシングするためのそのような組成物を使用する方法を提供する。より具体的には、本発明は、PLK-1発現をサイレンシングする未修飾の干渉RNA分子および化学的に修飾された干渉RNA分子、ならびにそれらの使用法を提供する。本発明は、本明細書に記載された干渉RNA分子、カチオン性脂質、および非カチオン性脂質を含み、粒子の凝集を阻害する複合脂質をさらに含んでいていもよい、血清安定核酸-脂質粒子（例えば、SNALP）も提供する。本発明は、本明細書に記載された干渉RNA分子を哺乳動物対象へ投与することにより、PLK-1遺伝子発現をサイレンシングする方法をさらに提供する。本発明は、免疫刺激特性を有するPLK-1干渉RNAを同定し、かつ／または修飾する方法をさらに提供する。逐次、PLK-1干渉RNAを送達した後、化学療法薬を送達することを含む、化学療法薬の効果に対して癌細胞のような細胞を感作する方法も、提供する。 （もっと読む）

【課題】癌細胞へのデリバリーを容易にするための組成物およびコンジュゲートの提供。
【解決手段】高親和性葉酸レセプターは，ある種の癌性細胞において過剰発現されている。例えば，高親和性葉酸レセプターは，種々の新生物組織，例えば，乳，卵巣，子宮頚部，結腸直腸，腎臓および鼻咽頭腫瘍において過剰発現されているが，正常組織においては非常に限定された程度で発現されている腫瘍マーカーである。葉酸に基づくコンジュゲートを用いて外的化合物を細胞膜を超えて輸送することは，疾病の治療および診断に標的化デリバリー法を提供することができ，治療用化合物の必要な用量を減少させることができる。さらに，治療薬の生物利用性，薬力学，および薬物動態学的パラメータは，バイオコンジュゲート，例えば葉酸バイオコンジュゲートを用いることにより調節することができる。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れたチロシナーゼ抑制作用を有するソヤセレブロシドＩ誘導体を提供する。
【解決手段】 チロシナーゼ抑制作用を有するソヤセレブロシドＩ誘導体は、ソヤセレブロシドＩのグルコースの６位に酸化を防止する働きのあるシアニジンの３位が結合した構造を呈、さらに、グルコースにシステインが結合している。ソヤセレブロシドＩの脂肪酸部分の酸化をシアニジンが防止し、その構造を安定化させる。チロシナーゼに対しソヤセレブロシドＩの脂肪酸部分とシアニジン部分が作用する。ロンガンの粉砕物及び大豆の粉砕物に納豆菌を添加して発酵させた発酵物をアルカリ還元して得られるものである。納豆菌による発酵によってソヤセレブロシドＩのグルコースの６位にシアニジンの３位がエステル結合し、また、システインが結合する。この発酵物をアルカリ還元することにより構造が安定化される。 （もっと読む）

【課題】生物学的に活性な物質の制御された様式での送達に、及び内科又は外科用デバイスとしての利用に適した液体の高粘度の材料を形成する非高分子化合物及び組成物の提供。
【解決手段】少なくとも一のカルボン酸の非高分子エステル又は混合エステルを含み、３７℃で少なくとも５，０００ｃＰの粘度を有し、周囲又は生理的条件下で生では結晶化しない、非水溶性の、高粘度の、液体キャリアー材料を含む液体組成物。これらの材料は、適宜、溶剤で希釈して、一層低粘度の材料を形成して、該材料の投与を容易にすることができる。 （もっと読む）

【課題】生分解性が高く、低毒性で環境に優しく、様々な生理活性を有する従来のマンノシルエリスリトールリピッドに対して、新たな生理活性や自己集合特性を有し、pH変化に応答して物性が変化するマンノシルエリスリトールリピッド誘導体を提供する。
【解決手段】次の式（１）で表されるマンノシルエリスリトールリピッド誘導体。


（式中、Ｒ^１は、同一でも異なっていてもよい炭素数４〜２４の脂肪族アシル基であり、Ｒ^２は水素又はアセチル基を表す。またＲ^３は、炭素数２〜１６の脂肪族炭化水素鎖を表す。） （もっと読む）

【課題】新規ジアゼニウムジオレート類（ここで、Ｎ^１位は無機基または有機基で置換され、かつＯ^２−酸素は置換または無置換の芳香基に結合している。）の提供。
【解決手段】Ｏ^２−グリコシル化１−置換ジアゼン−１−イウム−１，２−ジオレート類（Ｏ^２−グリコシル化ジアゼニウムジオレート類）およびＯ^２−置換１−［（２−カルボキシラト）ピロリジン−１−イル］ジアゼン−１−イウム−１，２−ジオレート類（１−［（２−カルボキシラト）ピロリジン−１−イル］ジアゼニウムジオレート類）を提供する。Ｏ^２−アリール化ジアゼニウムジオレート類は、非求核性の中性から酸性の溶液中では、一酸化窒素の加水分解性の発生の点で安定であり、塩基性または求核性の環境または微環境下では、一酸化窒素を発生する。また、そのような化合物を含有する、医薬組成物を含む組成物、およびそのような化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】従来よりも安価且つ高効率で、合成反応によりアントシアニジン類を製造する方法及び該方法に用いることができるフラベノール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明のアントシアニジン類の製造方法は、（１）無酸素雰囲気下において、メタノール溶媒中で塩化水素及び硫酸から選択される酸、並びに亜鉛及びマグネシウムから選択される金属の存在下、フラボノール誘導体を還元し、還元生成物を得る工程と、（２）次いで、上記金属を含まない状態で上記還元生成物を酸化させる工程と、を有する。 （もっと読む）

本発明は、水溶解度の低い治療用活性剤の、水に分散可能な誘導体において、上記誘導体は、スクワレン構造の炭化水素をベースとする化合物又はその類似体の少なくとも１の分子に共有結合した上記活性剤の少なくとも１の分子から形成され、上記活性剤は、室温において測定されて純水１ｍｌ当たり１００μｇ未満の溶解度を有する上記誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】
従来よりも短時間で核酸を連結可能であり、用途に応じた修飾が簡単にできる光連結性の化合物及び光連結剤、該光連結剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】
塩基部分として式Ｉ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、又は式Ｖで表される基を有する核酸類、該核酸類からなる光連結剤、及び、塩基部分として式ＶＩ、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩ、又は式ＩＸで表される基を有する核酸類と、式Ｘで表される芳香族アジ化物とを反応させて核酸類を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】 血中尿酸レベルの調節に有用な化合物、その化合物を含む処方物、及びその化合物を用いた方法が、本願に記載されている。ある実施例では、本願記載の化合物が、異常な尿酸レベルに関連した障害の治療及び予防に用いられる。
【解決手段】本発明は又、構造式(I)、構造式(II)、又は構造式(III)、もしくはその代謝物、その薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、その多形体、そのエステル、その互変異性体、又はそのプロドラッグ化合物を個体に投与する段階を含む、個体におけるヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（HPRT）欠損の治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
ｓｈＲＮＡを生体内において安定に供給することのできる新たな核酸分子とその製造方法を提供することを目的とする
【解決手段】
プロモーター配列及び該プロモーター配列に連結された標的核酸配列を含み、１種以上の４’−チオ−２’−デオキシリボヌクレオチドを含むｓｈＲＮＡ発現用ＤＮＡカセット。本発明のＤＮＡカセットは、標的遺伝子の発現抑制を長時間に渉って発揮できるという利点を有する。 （もっと読む）

本発明は、カペシタビン（ｃａｐｅｃｉｔａｂｉｎｅ）の製造方法及びそれに用いられるβ−アノマーが豊富なトリアルキルカルボン酸化合物の製造方法に関するものであって、本発明はβ−アノマーが豊富なトリアルキルカルボン酸化合物を中間体として用いることでカペシタビンを高収率及び高純度で製造することができる。 （もっと読む）

抗菌活性を有する構造（Ｉ）（式中、Ｑ_１、Ｑ_２、Ｑ_３、Ｒ_８およびＲ_９は、本明細書に規定のとおりである）の化合物（その立体異性体、薬学的に許容され得る塩およびプロドラッグを含む）を開示する。また、かかる化合物の調製および使用に関連する方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物も開示する。本発明の化合物は、広範なグラム陽性菌およびグラム陰性菌、ならびに腸内細菌および嫌気性菌に対して抗菌活性を有するものである。

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