下記式１で表されることを特徴とするヘキスロン酸誘導体又はその塩をヘパリン・ヘパラン硫酸硫酸基転移酵素阻害剤の有効成分として使用する。


式中Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は各々独立にＳＯ_３⁻又はＨを示し、少なくともいずれか一つはＳＯ_３⁻を示し、これらは置換基を有していても良く、ＸはＯＲ_４、ＳＲ_４、Ｎ（Ｒ_４）_２又はＣ（Ｒ_４）_３を示し、Ｒ_４はそれぞれ独立にＨ、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、アリール基、又はアラルキル基を示し、Ｒ_５及びＲ_６は一方がＣＯＯＨであって他方はＨを示し、波線はαグリコシド結合又はβグリコシド結合を示す。
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マクロライドを精製するための方法が提供されており、ここでマクロライドの負荷充填物は、ぬれた吸着樹脂の床と並列して配置され、負荷充填物は、ＴＨＦ、アセトニトリル、ｎ−プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、エチルアルコール、及びアセトンから成る群から選択された有機溶媒による溶出により３０℃未満の温度で溶出され、溶出物のヒートカットが回収されそして精製されたマクロライドが回収される。 （もっと読む）

本発明は純粋なタクロリムス、及びタクロリムスを精製するための方法を提供する。当該方法においては、タクロリムスの充填用試料を湿潤吸着樹脂のベッドに並置し、充填用試料及びベッドをＴＨＦ、アセトニトリル、又はそれらの組み合わせ、水、及び任意で、少なくとも１つの追加の有機溶媒を含んで成る溶離剤を用いて溶出し、溶離剤の中間留分を回収し、そしてタクロリムスを回収し、不純物のレベルが減少するまでタクロリムスを更に結晶化及び再結晶化する。 （もっと読む）

非晶質ピメクロリマス、及び非晶質ピメクロリマスの調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】う蝕原因菌に対する強力な共凝集抑制作用を有し、歯垢の形成を防止し、かつ口腔内で酸を生成しない成分を含有する口腔用組成物を安価に提供する。
【解決手段】式（Ａ）


（式中、Ｒは置換されてもよい炭素数６〜１８の直鎖又は分岐鎖状のアルキル基を示し、Ｇはガラクトース残基を示し、ｍは０〜２００の整数を示し、ｎは１〜３０の整数を示す
。）で表される化合物を含有する口腔用組成物。 （もっと読む）

本発明は、２’’−Ｏ−位置で結合した様々な化学官能基を有するパロモマイシンのアナログ、ならびに細菌感染に対する予防薬または治療薬としてのそれらの調製および使用に関する。本出願は、式Ｉの化合物を提供する。この式Ｉにおいて、各Ｒ_１は、独立して、Ｈもしくはヒドロキシル保護基であり；各Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、Ｈ、アミノ保護基であるか、または同一窒素原子に結合されているＲ_２ならびにＲ_３は一緒に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含み得環状保護基を形成し；Ｚは、必要に応じて連結された化学官能基であり；そしてこの必要に応じて連結された化学官能基は、ベンジルでも、ベンゾイルでも、アセチルでも、もしくは他のヒドロキシル保護基でもない。 （もっと読む）

【課題】薬剤送達システムとして使用可能なリソソーム病治療用医薬品の提供。
【解決手段】
下記一般式（１）で表され、かつＩＶ／ＯＶ値が０．６５〜０．９２の範囲である少なくとも１種の両親媒性化合物、及び水もしくは水性溶媒を含有することを特徴とするキュービック液晶組成物に、リソソーム酵素を包埋した複合体。
【化１】


（式中、Ｒは親水基であり、Ｘ及びＹはそれぞれ水素原子を表すか又は一緒になって酸素原子を表し、ｎは０〜４の整数を表し、ｍは０〜３の整数を表す。） （もっと読む）

本発明は、糖鎖と特異的に相互作用し得る物質を提供する。さらに本発明は、試料中の糖鎖または糖鎖含有物質を分離、濃縮または精製する方法であって、ａ）流体相中で、糖鎖と特異的に相互作用し得る物質を含む糖鎖捕捉担体と、該試料とを、該糖鎖捕捉担体と該糖鎖または糖鎖含有物質とが反応し得る条件下で、接触させる工程；ｂ）該流体相から、該糖鎖捕捉担体と該糖鎖または糖鎖含有物質との複合体を取り出す工程；およびｃ）該複合体を、該糖鎖捕捉担体と該糖鎖または糖鎖含有物質との間の相互作用が少なくとも一部解消するような条件下に曝す工程、を包含する、方法を提供する。
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膀胱上皮内への組換えウイルスの形質導入を増強するための物質および方法を記載する。第1の方法は、膀胱の内腔表面を、形質導入増強剤と腫瘍細胞崩壊性ウイルスとを含む組成物と接触させることを含む。別法として、膀胱の内腔表面を、まず、形質導入増強剤を含む前処理組成物と接触させ、ついで、腫瘍細胞崩壊性ウイルスを含む組成物と接触させることが可能である。形質導入増強剤と腫瘍細胞崩壊性ウイルスとを含む膀胱治療用組成物も記載する。 （もっと読む）

式(I)：


で示される化合物。上記化合物を単独または他の治療薬と併用する糖尿病および関連疾患を治療する方法も提供される。
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本発明は、動物の皮膚病の皮膚処置用の、三環式化合物を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なグリコシドおよび糖結合体、糖アミノ酸、およびその合成のための方法を提供する。別の局面において、本発明は、新規なクラスター化糖ペプチドおよびその合成のための方法を提供する。なお別の局面において、本発明は、癌の処置のため、好ましくは癌の再発の予防のための方法、ならびに被験体において抗体を誘導するための方法を提供し、これらの方法は、その必要性がある被験体に、本明細書中に開示される本発明の糖ペプチドのいずれかの有効量を、結合体化形態または非結合体化形態のいずれかで、適切な免疫原性キャリアと組み合わせて投与する工程を包含する。
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本発明は、急性もしくは慢性喘息の治療または予防に、同時に、別々に、または連続して使用される薬剤を製造するためのＦＫ５０６誘導体およびβ２アゴニストの新規用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

下記一般式（１）で示されるアセチル化Ｎ−アセチルグルコサミン誘導体、及びそれを含有するヒアルロン酸産生促進剤、皮膚外用剤に関する。
一般式（１）


（但し、Ｒ^１は水素原子または炭素数２〜１８のアルキル基である。Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子または炭素数２〜１８のアシル基であり、すべてが同じであっても何れかが異なっていても良い。また、１位の立体構造はαあるいはβのどちらであっても良い。但し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４のすべてが水素原子であってはならない。）
皮膚のヒアルロン酸産生を促進させることによって、皮膚のハリと潤いを維持することができ、その結果としてヒト皮膚の老化防止効果が期待される、容易に入手可能なヒアルロン酸産生促進剤及び皮膚外用剤を提供する。
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【課題】新規な、放射線障害防護活性を有するリボフラノース誘導体を提供する。
【解決手段】下式
【化１】


（式中、Ｒ¹は分岐していてもよい炭素数２〜６の低級アルキル基を示し、Ｒ²とＲ³はそれぞれ独立して水素原子または分岐していてもよい低級アルキル基、或いは一緒になってアルキリデン基を示す。）で表される新規なリボフラノース誘導体である。この新規なリボフラノース誘導体は、放射線障害防護剤として利用できる。 （もっと読む）

マクロライド化合物、例えばＦＫ５０６物質およびその関連化合物を、タバコの煙によって誘発されるものなどの気道閉塞を治療または予防するために提供する。このような化合物を含有する組成物も開示する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、アミノ糖誘導体やその薬学的に許容し得る塩を投与することによって骨関節炎（ＯＡ）、関節リウマチ、滑膜炎、軟骨下骨浮腫及び軟骨退化（「ＯＡ及び関連障害」）から成る群から選択される症状や疾患を処置し、予防し、或いはその重症度を軽減する方法に関する。 （もっと読む）

染色体６p２１.３のＭＨＣ III領域は、アトピー性皮膚炎処置用のピメクロリムスに対する応答に影響を及ぼす、ＴＮＦまたはＬＴＡ遺伝子内であると思われる、ＤＮＡ配列を含む。従って、ＴＮＦおよびＬＴＡ遺伝子における遺伝子多型は、炎症性疾患のピメクロリムス処置の効力のマーカーとして有用である。対照的に、タクロリムスに対する応答は、他の生物学的経路により影響されると思われる。 （もっと読む）

【課題】デオキシ糖及びグリコシドをを含むバイオマスから誘導された溶液から該デオキシ糖及びグリコシドを分離し及び回収する方法の提供。
【解決手段】本発明は、パルプ化プロセスから得られたパルプ廃液のようなバイオマスから誘導された溶液からのフコースのようなデオキシ糖の回収に関する。本発明はまた、バイオマスからのグリコシドの回収に関する。本発明は、溶離剤として水を使用した特定のカラム充填材及びその組み合わせによるクロマトグラフィー分画の使用に基づく。クロマトグラフィー分画から得られたデオキシ糖生成物は、結晶化によりさらに精製され得る。本発明はまた、新規結晶Ｌ−フコース生成物及びフコースの結晶化のための新規方法に関する。 （もっと読む）