式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、可変子Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が本明細書に記載されている通りである新規の構造式Ｉのピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン誘導体および薬学的に許容できるその塩を対象とする。また、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、さらに、副甲状腺機能不全症、骨粗鬆症、オステオペニア、歯周疾患、ページェット病、骨折、変形性関節症、関節リウマチおよび悪性疾患の体液性高カルシウム血症などの異常な骨または無機質恒常性を特徴とする疾患または障害を治療するために式Ｉの化合物を使用する治療方法を提供する。
【化１】
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本発明は、多環式の抗ウイルス性化合物及びその塩、これらを調製するための方法及びこれらを含有する組成物、並びにウイルス感染の処置におけるこの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態における、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ_１はフェニル基またはナフチル基（これら二つの基は、場合により置換されることが可能である。）であり、Ｒ_２およびＲ_３は互いに独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン基（これらは場合により置換されている。）；場合により置換されているアリール基であり、Ｒ_４は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン基（これらは、場合により置換されている。）；アリール基（１つまたはそれ以上の置換基により場合により置換されている。）である。］の誘導体に関する。
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【課題】抗ガン剤イリノテカンのごとき骨格を有するカンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）、およびマッピシン(mappicine：インドリジノ[１，２−ｂ]キノリン−９(１１Ｈ)−オン骨格の誘導体)を製造するための新規な中間体および製造方法の提供。
【解決手段】２，６−ジヒドロキシピリジン−４−カルボン酸を出発原料とし、フリードランド型の縮合反応に付して縮合複素環を形成し、カンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）およびマッピシンを合成する各製造工程の新規な中間体および製造方法。 （もっと読む）

本発明は、新規の式（Ｉ）の４−メチルピリドピリミジノン化合物およびその塩、これらの合成ならびにホスホイノシチド３−キナーゼアルファ（ＰＩ３−Ｋα）の阻害剤としてのこれらの使用を対象とする。
【化１】

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式(I)の化合物は、HSP90阻害活性を有する：環Aは、アリール若しくはヘテロアリール環又は環系であり；R₁は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、又は式(1A)：
-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q (IA)
(式中、Xは、結合手、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-、又は-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、又はいずれの向きでの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-若しくは-NR^ASO₂- (式中、R^Aは、水素若しくはC₁〜C₆アルキルであり、1又は複数の水素はフッ素で任意に置換されていてもよい)であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m及びnは独立して0又は1であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式の基である)の基であり；R₂は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、-OH、-CH₂OH、-C(=O)NH₂、-C(=O)H、-C(=O)CH₃、又は-NH₂であり；R₃及びR₄は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1若しくは複数のフッ素置換基で任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキル、1若しくは複数のフッ素置換基で任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルコキシ、-CH=CH₂、-C≡CH、シクロプロピル及び-NH₂から選択されるか、又はR₃及びR₄は一緒に、メチレンジオキシ(-OCH₂O-)又はエチレンジオキシ(-OCH₂CH₂O-)を表し、これらのいずれも1又は複数の水素がフッ素で任意に置換されていてもよく；S₁は明細書で定義されるとおりである。
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式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。更に、式（１）の化合物の製造のための方法、及び式（１）の化合物の、医薬としての、そして癌の治療における使用が提供される。
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式Ｉ：


（式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^６は本明細書に定義する通りである。）の１−ヒドロキシナフチリジン化合物（例えば１−ヒドロキシナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物）はＨＩＶインテグラーゼ及び／又はＨＩＶ ＲＮａｓｅ Ｈの阻害剤であると同時にＨＩＶ複製の阻害剤である。これらの化合物はＨＩＶ感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてＨＩＶ感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりＨＩＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗ＨＩＶ剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有するイミダゾピリジン−２−カルボキサミド誘導体に関する


（式中、Ｘは、場合によって置換されたフェニル基を表し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、アミノまたはＮＲｃＲｄ基を表し、アルキルおよびアルコキシ基は場合によって置換されていてもよく；Ｒ_２は、水素原子、場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、ハロゲン基、シアノ基または場合によって置換されたフェニル基を表し；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子を表す。）。また本発明は、その調製法および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する誘導体


（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基を表し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ、アミノを表し；Ｒ_２は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合により置換されている（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、ハロゲン原子、シアノ基または場合により置換されているフェニル基を表し；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子を表し、前記誘導体は、塩基または酸付加塩の形態をとる。）に関する。本発明は、その調製方法およびこれの治療への使用にも関する。
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本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される置換されたピラゾロピリジン類及びそれらの塩、前記置換されたピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、前記置換されたピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

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本発明は、下記一般式I:[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される置換されたピラゾロピリジン類及びそれらの塩、前記置換されたピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、前記置換されたピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そしてヒトのような温血動物における固形腫瘍の治療のような重大な血管新生又は血管の構成因子を有する疾患の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、他のインテグリンに対しても適当な選択性プロフィール（複数）を示すａ５ｂ１アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本願は、新規アリール置換複素二環式化合物、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、障害、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに異常な、または脱調節のキナーゼ活性と関係する疾患または障害、特にキナーゼ、例えばＡｂｌ、ＡＬＫ、ＡＭＰＫ、オーロラ、Ａｘｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＢＩＫ、Ｂｍｘ、ＢＲＫ、ＢＴＫ、ｃ−Ｋｉｔ、ＣＳＫ、ｃＳｒｃ、ＣＤＫ１、ＣＨＫ２、ＣＫ１、ＣＫ２、ＣａＭＫＩＩ、ＣａＭＫＩＶ、ＤＹＲＫ２、ＥＧＦＲ、ＥｐｈＢ１、ＦＥＳ、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ１、Ｆｌｔ３、ＦＭＳ、Ｆｙｎ、ＧＳＫ３β、ＩＧＦ−１Ｒ、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＩＲ、ＩＲＡＫ４、ＩＴＫ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＪＮＫ１α１、ＪＮＫ２α、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、ＬＹＮ、ＭＡＰＫ１、ＭＡＰＫＡＰ−Ｋ２、ＭＥＫ１、ＭＥＴ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ＮＥＫ２、ＮＬＫ、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＡＫ２、ＰＤＧＦＲ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＫ１、Ｐｉｍ−２、Ｐｌｋ３、ＰＫＡ、ＰＫＢα、ＰＫＣα、ＰＫＣθ、ＰＫＤ２、ｃ−Ｒａｆ、ＲＥＴ、ＲＯＣＫ−Ｉ、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｏｎ、Ｒｏｓ、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２ａ、ＳＡＰＫ２ｂ、ＳＡＰＫ３、ＳＡＰＫ４、ＳＧＫ、ＳＩＫ、Ｓｙｋ、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢ、ＷＮＫ３、およびＺＡＰ−７０の異常な活性を伴う疾患または障害、の処置または予防のためのかかる化合物の使用方法がここに記載されている。 （もっと読む）

本発明は下記一般式(Ｉ) (式中、各記号の意味は明細書に記載した通り)で示される化合物並びにその製造及び用途に関する。
【化８２】

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【課題】反応物質の量を減らすために微量の反応物質を取り扱うことができ、かつ流路壁面に吸着される生成物を減らすことで放射性同位元素標識化合物の収率を向上することができるＲＩ化合物合成装置及びＲＩ化合物合成方法を提供する。
【解決手段】合成装置１は、第１反応液が通過する流路Ｌ１と、第２反応液が通過する流路Ｌ２と、流路Ｌ１及び流路Ｌ２に連結され、第１及び第２反応液を通過させる流路Ｌ３と、流路Ｌ３を通過した第１及び第２反応液を導入し反応させる反応室Ａ１と、第１及び第２反応液を反応室Ａ１に導入した後、再び流路Ｌ３を通じて反応室Ａ１から排出するように、ピストン１０ｂを制御する制御装置１７を備えている。 （もっと読む）

運動によって誘発されるウマの肺出血の治療における、新規な独立した治療方法としての５型ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用が開示されている。この５型ホスホジエステラーゼ阻害剤は、それだけで作用する薬剤として、激しい運動を開始する約３０分〜約７日前に、ウマに静脈内注射される。 （もっと読む）