置換キノロン化合物および組成物、ならびに癌などの疾患および障害の治療におけるこれらの化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

新規な１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、かかる化合物のプロテインキナーゼＢ活性の阻害剤としての使用、および癌および関節炎の治療における使用が見出された。 （もっと読む）

新規な１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、かかる化合物のプロテインキナーゼＢ活性の阻害剤としての使用、および癌および関節炎の治療における使用が見出された。 （もっと読む）

新規な１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、かかる化合物のプロテインキナーゼＢ活性の阻害剤としての使用、および癌および関節炎の治療における使用が見出された。 （もっと読む）

本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のためのリガンド、ｎＡＣｈの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物（例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジン−４−イルピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるピラゾロピリジン−４−イルピラゾロン誘導体（具体例：６−（２−エチル−７−メトキシ−ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−４−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３−ピラゾロン）。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはそれの塩の溶媒和物としての、式Ｉ：
【化１】


で示される新規化合物、それらの製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬製剤、および前記活性化合物の治療における使用に関し、式中、Ｘは、
【化２】


または、Ｙである。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の処置用医薬の製造のためのこれらの使用、及びこれらを含む薬剤組成物に関する。
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本発明はＨＤＡＣ依存性疾患の処置における、およびこの疾患の処置に使用する医薬製剤を製造するための、カルボキシアミン化合物およびその塩の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中の各記号は、明細書記載と同意義である。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】



［式中の各記号は、明細書記載と同意義である。］
からなる群より選ばれる化合物を含む、グルコキナーゼとの使用のための化合物、薬学的組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】統合失調症およびうつ病を同時に治療することを含む、１つまたはそれより多くのＣＮＳまたはその他の障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）によるアミノメチルピリジルオキシメチル/ベンゾイソオキサゾールで置換されたアザビシクロ環化合物、該化合物を包含する医薬組成物。
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本発明は、タンパク質、特にキナーゼの活性を調節する、式（Ｉ）を有する特定の新規７−アザ−インダゾール、これらを含む組成物、および薬剤、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。

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１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、この調製法、使用およびこれを含有する組成物。本発明は、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環に関する。これらの化合物は、式（Ｉ）のＡｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する。

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構造式（Ｉ）を有する特異的に置換されたピリド［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体は、Ｃ型肝炎を治療するのに有用である。 （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規化合物を提供する。11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患を治療し、予防し、またはその進行を遅らせるのに役立つ。これらの新規化合物は、式（I）：


の構造（またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩）を持つ（W、L、R₃、R_3a、R_3bおよびR₄は明細書に定義する）。
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本発明は、ＡＬＫの阻害剤である化合物、及びＡＬＫの阻害剤である化合物を含む、医薬組成物よりなる。本発明には、化合物及び組成物を、ガン、免疫異常、心臓血管疾患、及び他の脱制御症状等の、ＡＬＫに媒介される疾病の治療に使用する方法も含まれる。具体的な実施形態において、本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、化学侵入等の細胞活性を変調するために、プロテインキナーゼの酵素活性を変調する化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する化合物及びそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式：


（式中、Ｘ¹は、ＣＲ¹またはＣＲ¹Ｒ^1'；Ｘ²は、Ｃ、ＣＨまたはＮ；Ｘ³は、ＣＲ²、ＣＲ²Ｒ^2'またはＮＲ³；Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ^2'およびＲ³は、それぞれ独立して水素または置換基群Ｓ１から選択される基、但し、Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ^2'およびＲ³の少なくとも１つは、−Ｌ¹−Ｑ¹で示される基；Ａ環およびＢ環は、それぞれ独立して炭素環または複素環；置換基群Ｓ１：ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル等）で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、フェニル又はＮ及び／若しくはＯ含有複素環であり、Ｒ²は、式ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）又はｅ）よりなる群から選ばれるイミダゾール又は環化イミダゾールであり、
Ｒ³は、水素、フェニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル又はチオフェン−２−イル−メチルであり、Ｒ⁴は、水素、−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル又は低級アルキルであり、Ｒ⁵は、水素、低級アルキル、ハロゲン、モルホリニル、−ＮＲ′Ｒ″、ピペリジニル、（これらはヒドロキシで場合により置換されている）であるか又はピロリジン−１−イルであり、Ｒ⁶は、水素、ベンジル又は−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキルであり、Ｒ⁷は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄−ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ′Ｒ″、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ピリジン−４−イル（該環は、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル又はピロール−１−イル−メチルで置換されていてもよい）であるか、又は−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ′Ｒ″であり、Ｒ′／Ｒ″は、互いに独立に、水素、低級アルキル又は−（ＣＨ₂）_n−テトラヒドロピラン−４−イルであり、Ｘは、−ＣＨ₂−、−ＮＲ″′−又は−Ｏ−であり、Ｒ″′は、水素、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄ＣＨ₃又はベンジルであり、ｎは１又は２である）でしめされる化合物及びその薬学的に許容されうる酸付加塩に関する。これらの化合物は、アデノシン受容体リガントであり、それ故この受容体に関係した疾患の処置に適している。
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